Dorzolamid / timolol

Dorzolamid / timolol

Indhold

Latin navn [rediger]

Farmakologisk gruppe [rediger]

  • Oftalmiske præparater i kombinationer
  • Enzymer og antifermenter i kombinationer
  • Betablokkere i kombinationer

Karakterisering af stoffet [rediger]

Kulsyreanhydrasinhibitor. Dorzolamid-hydrochlorid er et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver, opløseligt i vand, let opløseligt i methanol og ethanol. Molekylvægt 360,90.

Timololmaleat og hemihydrat er lugtfrit hvidt krystallinsk pulver. I form af hemihydrat er det let opløseligt i vand, opløseligt i alkohol; som maleinsyresalt, opløseligt i vand, methanol, alkohol.

Farmakologi [rediger]

Dorzolamid / timolol er et kombineret lægemiddel, der har en anti-glaukomeffekt. Hver af komponenterne reducerer det intraokulære tryk ved at reducere sekretionen af ​​vandig humor..

Dorzolamid - kulsyreanhydrasinhibitor; reducerer udskillelsen af ​​intraokulær væske (bremser dannelsen af ​​bicarbonat efterfulgt af en svækkelse af overførslen af ​​Na + og vand). Forårsager ikke akkumulering af spasm, myse, hemeralopi.

Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenerg receptorblokker med mindre intern SMA. Når det påføres lokalt, reducerer det det intraokulære tryk ved at reducere dannelsen af ​​vandig humor og en svag stigning i dens udstrømning.

Ansøgning [rediger]

Dorzolamid / timolol: Kontraindikationer [rediger]

Graviditet og amning [rediger]

Det er muligt, hvis den forventede effekt af dorzolamid / timololbehandling overstiger den potentielle risiko for fosteret.

Under behandling med dorzolamid / timolol skal amning seponeres..

Dorzolamid / timolol: Bivirkninger [rediger]

Dorzolamid: forbrænding, paræstesi, kløe i øjnene, lacrimation, sløret visuel opfattelse, øjenlågsirritation, overfladisk punkteret keratitis, konjunktivitis, nærsynethed, blefaritis; sjældent - iridocyclitis.

Allergiske reaktioner, bitterhed i munden, kvalme, hovedpine, asteni.

Interaktion [rediger]

Anti-glaucoma-lægemidler (beta-blokkere, pilocarpin, dipivephrin, carbachol) forbedrer virkningen af ​​medikamentet dorzolamid / timolol.

Med den samtidige anvendelse af kulsyreanhydrasinhibitorer og betablokkere indeni er en additiv effekt mulig med hensyn til systemiske virkninger.

Dorzolamid / timolol: Dosering og administration [rediger]

Installer 1 dråbe af medikamentet dorzolamid / timolol i konjunktivalsækken 2 gange om dagen.

Hvis der anvendes flere lokale oftalmiske medikamenter i behandlingen, bør indgivelse af medikamenter ske med et interval på 10 minutter.

Forholdsregler [rediger]

Under behandling med dorzolamid / timolol er det nødvendigt regelmæssigt at måle det intraokulære tryk, overvåge funktionen af ​​tåresekretion, hornhindens integritet og synsfeltet - mindst 1 gang på 6 måneder.

Ved længerevarende behandling med dorzolamid / timolol er kontrol af koncentrationen af ​​K +, elektrolytter i blodserum, blods pH, hjerterytme, blodtryk og andre parametre for hjerteaktivitet nødvendig. Vær forsigtig, når du kører om natten for at begrænse aktiviteten i svagt lys. Lægemidlet dorzolamid / timolol kan bruges af patienter, der bruger hårde kontaktlinser fremstillet af polymethylmethacrylat. Konserveringsmidlet indeholdt i præparatet kan deponeres på bløde kontaktlinser, så linserne skal fjernes inden instillation og tages på dem før 15 minutter efter det.

I tilfælde af en kommende operation ved hjælp af generel anæstesi er det nødvendigt at annullere lægemidlet dorzolamid / timolol 48 timer før operationen, fordi timolol forbedrer virkningen af ​​muskelafslappende midler og generelle anæstetika.

Opbevaringsbetingelser [rediger]

På et tørt, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Handelsnavne [rediger]

Dorzopt Plus: øjendråber 20 mg / ml + 5 mg / ml; C.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumænien)

Cosopt: øjendråber 20 mg / ml + 5 mg / ml; Merck Sharp & Dohme

Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Farmakologiske grupper:

International klassificering af sygdomme (ICD-10):

Sammensætning og frigivelsesform af lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

  • Aktive komponenter: dorzolamidhydrochlorid 22,26 mg, hvilket svarer til et dorzolamidindhold på 20 mg; timololmaleat 6,83 mg, hvilket svarer til indholdet af timolol 5 mg;
  • Hjælpestoffer: natriumcitratdihydrat 2,94 mg, natriumhyaluronat 1,8 mg, mannitol 16 mg, natriumhydroxidopløsning 1M til pH 5,6, vandd / og op til 1 ml.

Øjendråber 20 mg / ml + 5 mg / ml.
0,4 ml i et dråberør lavet af lav densitet polyethylen eller polypropylen.
5 eller 10 slangedråber i en pose foliefilm eller uden den.
2, 4, 6, 12 eller 18 pakker med foliefilm med 5 slangedråber eller 1, 2, 3, 6 eller 9 poser foliefilm med 10 slangefiltre eller 10, 20, 30, 60 eller 90 dråberør med instruktioner til brug i en pakke pap.
5, 7 eller 10 ml i plastflasker udstyret med en dropper dispenser.
1 hætteglas med instruktioner til brug i en pakke pap.

Beskrivelse af doseringsformen af ​​lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Gennemsigtig farveløs eller næsten farveløs let viskøs væske.

Farmakologisk virkning af lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Dorzolamidhydrochlorid - (lokal) kulsyreanhydrasinhibitor.
Timololmaleat - (lokal) beta-adrenerg blokker.

Indikationer for lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Lægemidlet bruges til at behandle øget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og pseudo-exfoliativ glaukom med utilstrækkelig monoterapiens effektivitet.

Kontraindikationer for brugen af ​​lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

  • Luftvejshypreaktivitet, bronkial astma, en historie med bronkial astma, svær kronisk obstruktiv lungesygdom.
  • Sinus bradykardi, sinus knude svaghed syndrom, sinoatrial blok, atrioventrikulær blok II - III grad uden pacemaker, alvorlig hjertesvigt, hjerte-chok.
  • Alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min) eller hyperkloremisk acidose.
  • Dystrofiske processer i hornhinden.
  • Graviditet og ammeperioden.
  • Overfølsomhed over for en hvilken som helst bestanddel af lægemidlet.
  • Børn under 18 år (på grund af utilstrækkelig viden om effektivitet og sikkerhed).

omhyggeligt
Som andre topiske oftalmiske præparater kan det optages i den systemiske cirkulation.
Da timolol, som er en del af lægemidlet, er en betablokker, kan bivirkninger, der udvikler sig ved systemisk anvendelse af betablokkere, noteres ved topisk brug af lægemidlet.

Brugen af ​​Dorzolamid + Timolol SOLOpharm under graviditet og amning

Lægemidlet bør ikke bruges under graviditet og under amning.
dorzolamid
Oplysninger om brugen af ​​dorzolamid til gravide er ikke nok. Det vides ikke, om dorzolamid overføres til modermælk hos ammende kvinder..
Undersøgelser med rotter afslørede teratogene virkninger af dorzolamid i doser, der var giftige for gravide kvinder. Hos unge ammende hunrotter, der blev behandlet med dorzolamid, blev der fundet et fald i kropsvægtøgning.
Timolol
Oplysninger om brugen af ​​timolol til gravide er ikke nok. Timolol bør ikke tages under graviditet, medmindre brug af timolol er afgørende.
I epidemiologiske studier blev der ikke fundet nogen effekt af orale betablokkere på udviklingen af ​​medfødte misdannelser, men risikoen for intrauterin væksthæmning blev identificeret. Derudover blev tegn og symptomer på beta-adrenoreceptorblokade (bradykardi, hypotension, respirationssvigt og hypoglykæmi) påvist hos nyfødte, når betablokkere blev anvendt før fødslen. Hvis stoffet blev brugt før fødslen, skal du nøje overvåge tilstanden hos nyfødte i de første dage af livet.
Betablokkere passerer i modermælken. Den behandlende læge skal beslutte, om han skal stoppe amning eller stoppe med at tage medicinen under hensyntagen til de potentielle alvorlige bivirkninger i forhold til babyen, der ammer, og fordelene ved medikamentet for moren.

Bivirkninger af lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Stoffet som helhed tolereres godt. I kliniske forsøg blev der ikke observeret bivirkninger unikke for dette kombinationsmiddel. Bivirkninger var begrænset til de allerede kendte bivirkninger af dorzolamidhydrochlorid og / eller timololmaleat. Generelt var systemiske bivirkninger milde og førte ikke til seponering af medikamentet. I kliniske studier blev lægemidlet ordineret til 1035 patienter. Hos ca. 2,4% af patienterne blev lægemidlet afbrudt på grund af lokale bivirkninger fra øjet. Hos cirka 1,2% af patienterne blev lægemidlet ophørt på grund af lokale allergiske reaktioner. Blandt de mest almindelige bivirkninger var en brændende fornemmelse eller kløe i øjet, smagforvrængning, corneaerosion, konjunktival injektion, sløret syn, lacrimation.
Følgende bivirkninger blev observeret i postregistreringsperioden: åndenød, åndedrætssvigt, kontaktdermatitis, bradycardia, atrioventrikulær blokering, frigørelse af choroidmembranen i øjet, kvalme, Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Tilfælde af ødem og irreversibel ødelæggelse af hornhinden er rapporteret hos patienter med kroniske hornhindedefekter og / eller gennemgået intraokulær kirurgi.
Følgende mulige bivirkninger af medikamentkomponenter er kendt:
Dorzolamidhydrochlorid
Hovedpine, betændelse i øjenlåget, irritation og afskalning af øjenlåget, asteni / træthed, iridocyclitis, udslæt, svimmelhed, paræstesi, akupressur keratitis, forbigående nærsynthed (opstår efter seponering af lægemidlet), systemiske allergiske reaktioner, inklusive angioødem, bronkospasme, urtikaria, udslæt og blødning, pharyngeal irritation, tør mund.
Timololmaleat (lokal anvendelse)
Fra øjnene blev konjunktivitis, blepharitis, keratitis, nedsat følsomhed i hornhinden bemærket, tørhed; synsforstyrrelser, herunder ændringer i øjets brydningsevne (i nogle tilfælde på grund af annullering af myotik), diplopi, ptose; øresus, arytmi, hypotension, besvimelse, hjerte-kar-sygdomme, rytmeforstyrrelser, hjertestop, ødemer, halthed, paræstesi, Raynauds fænomen, sænke temperaturen på arme og ben, bronkospasme (hovedsageligt hos patienter med tidligere bronchial obstruktiv patologi), hoste, hoved smerter, asteni, træthed, brystsmerter, alopecia, psoriasis-lignende udslæt eller forværring af psoriasis; tegn og symptomer på en allergisk reaktion, herunder anafylaksi, angioterapi, urticariaudslæt, lokale eller generaliserede udslæt; svimmelhed; depression, søvnløshed, mareridt, hukommelsestab, øgede symptomer på myasthenia gravis, diarré, dyspepsi, mundtørhed, mavesmerter, nedsat libido, Peyronies sygdom, seksuel dysfunktion, systemisk lupus erythematosus, myalgia.
Timololmaleat (systemisk anvendelse)
Smerter i ekstremiteterne, nedsat træningstolerance, atrioventrikulær blok II og III grad, sinoaurikulær blokering, lungeødem, forværring af arteriel insufficiens, forværring af angina pectoris, vasodilation, opkast, hyperglykæmi, eksfoliering, eksfoliering, eksfoliering, eksfoliering, svaghed, nedsat koncentration, øget døsighed, ikke-thrombocytopenisk purpura, vejrtrækning, impotens, nedsat vandladning.
Med den systemiske anvendelse af timololmaleat var klinisk signifikante ændringer i standardlaboratoriets parametre ekstremt sjældne. En lille stigning i resterende nitrogen, kalium, urinsyre og plasmatriglycerider er beskrevet; let fald i hæmoglobin, hæmatokrit, lipoproteinkolesterol med høj densitet, men disse ændringer skred ikke frem og var ikke klinisk synlige.
Brug af betablokkere kan forårsage forværring af pseudoparalytisk myasthenia gravis.

Interaktionen af ​​lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Specifikke undersøgelser af interaktionen af ​​lægemidlet Dorzolan® ekstra med andre lægemidler er ikke blevet udført. Ikke desto mindre er der muligheden for at forstærke den hypotensive virkning og / eller svær bradykardi med den kombinerede anvendelse af en oftalmisk opløsning af timololmaleat og systemiske calciumkanalblokkere, catecholamin-depleterende midler, beta-blokkere, antiarytmiske lægemidler (inklusive amiodaron), digitalis glycosider, parasympathomimetic opioider, opioider, og monoaminoxidaseinhibitorer.
Med den kombinerede anvendelse af timolol og hæmmere af CYP2D6-isoenzym (for eksempel quinidin eller selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer) er der rapporteret om en styrket effekt af beta-adrenoreceptorsystemblokade (for eksempel nedsat hjerterytme, depression).
På trods af det faktum, at den dorzolamid-kulsyreanhydrasinhibitor, der er inkluderet i præparatet, anvendes lokalt, kan den trænge ind i den systemiske cirkulation. I kliniske studier af en oftalmisk opløsning af dorzolamidhydrochlorid blev der ikke påvist syre-basebalanceforstyrrelser. Disse forstyrrelser er imidlertid kendt for den systemiske anvendelse af kulsyreanhydrasinhibitorer og kan i nogle tilfælde påvirke interaktionen med andre lægemidler (for eksempel toksicitet forbundet med højdosis salicylat-terapi). Som en konsekvens heraf skal muligheden for sådanne interaktioner tages i betragtning hos patienter, der får Dorzolan® Extra.
Systemiske betablokkere kan forbedre den hypoglykæmiske virkning af antidiabetika og hypertension, hvilket er effekten af ​​afskaffelsen af ​​clonidin (clonidin).
På trods af det faktum, at når monoterapi med Dorzolan® ekstra, virkningen på eleven er minimal eller fraværende, er der få beskrivelser af udviklingen af ​​mydriasis med den kombinerede anvendelse af timololmaleat og adrenalin..
Der er en sandsynlighed for at forstærke de systemiske virkninger af carbonhydridinhibering med den kombinerede anvendelse af lokale og systemiske carbonhydridinhibitorer.
Da der ikke findes data om brugen af ​​en sådan kombination, anbefales ikke den kombinerede brug af lægemidlet Dorzolan® ekstra og systemiske kulsyreanhydrasehæmmere.

Dosering og administration af lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Lægemidlet ordineres en dråbe i konjunktivalsækken i det berørte øje (eller begge øjne) to gange om dagen.
Hvis lægemidlet ordineres som en erstatning for et andet oftalmisk lægemiddel til behandling af glaukom, skal sidstnævnte annulleres en dag før behandlingsstart med lægemidlet.
I tilfælde af deling med et andet lokalt oftalmisk medicin skal bruges med et interval på mindst 10 minutter.
Med nasolacrimal okklusion (lukning af øjenlågene) i 2 minutter efter instillation af lægemidlet, falder dets systemiske absorption, hvilket kan føre til øget lokal handling.

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Ved en temperatur på ikke over 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Dorzolamid + Timolol SOLOpharm

Indikationer til brug

Lægemidlet bruges til at behandle øget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og pseudoexfolieringsglaukom med utilstrækkelig monoterapiens effektivitet.

Mulige analoger (substitutter)

Aktivt stof, gruppe

Doseringsform

Kontraindikationer

- Luftvejshypreaktivitet, bronkial astma, en historie med bronkial astma, svær kronisk obstruktiv lungesygdom.

- Sinus bradykardi, sinus knude svaghed syndrom, sinoatrial blok, grad II-III atrioventrikulær blok uden pacemaker, alvorlig hjertesvigt, hjerte-chok.

- Alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min) eller hyperkloremisk acidose.

- Dystrofiske processer i hornhinden.

- Graviditet og ammeperioden.

- Overfølsomhed over for en hvilken som helst bestanddel af lægemidlet.

- Børn under 18 år (på grund af utilstrækkelig viden om effektivitet og sikkerhed).

Sådan bruges: dosering og behandlingsforløb

Lægemidlet ordineres en dråbe i konjunktivalsækken i det berørte øje (eller begge øjne) to gange om dagen.

farmakologisk virkning

Lægemidlet indeholder to aktive komponenter: dorzolamidhydrochlorid og timololmaleat, som hver reducerer øget intraokulært tryk ved at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske.

Bivirkninger

Brændende eller kløende fornemmelse i øjet, smagforvrængning, erosion i hornhinden, injektion i konjunktival, sløret syn, lacrimation, åndenød, åndedrætssvigt, kontaktdermatitis, bradycardia, atrioventrikulær blokering, frigørelse af det choroidale foring i øjet, kvalme, Stevens-Johnson og Johnson syndrom.

specielle instruktioner

Hvis lægemidlet ordineres som erstatning for et andet oftalmisk lægemiddel til behandling af glaukom, skal sidstnævnte seponeres dagen før behandlingsstart Dorzolamid + Timolol SOLOpharm.

Interaktion

Muligheden for at forstærke den hypotensive virkning og / eller svær bradykardi med den kombinerede anvendelse af en oftalmisk opløsning af timololmaleat og systemiske calciumkanalblokkere, catecholamin-depleterende midler, beta-blokkere, antiarytmiske lægemidler (inklusive amiodaron), digitalis glycosider, parasympathomimetika, opioid anoxidase.

Tilstedeværelse af medikamentet Dorzolamid + Timolol SOLOpharm *

Spørgsmål, svar, anmeldelser om stoffet Dorzolamide + Timolol SOLOpharm


Oplysningerne er beregnet til medicinske og farmaceutiske fagfolk. Den mest nøjagtige information om lægemidlet findes i instruktionerne, der er knyttet til emballagen af ​​producenten. Ingen information, der er lagt ud på denne eller på nogen anden side på vores side, kan tjene som erstatning for en personlig appel til en specialist.

Dortimol Antiglau ECO (Dortimol Antiglau ECO)

Ejeren af ​​registreringsattesten:

Det er lavet:

Aktive stoffer

Doseringsform

reg. Nr.: LP-005122 af 10.19.18 - Effektiv
Dortolol Antiglau IVF

Frigivelsesform, emballering og sammensætning af lægemidlet Dortimol Antiglau IVF

Øjendråber i form af en klar, farveløs, tyktflydende væske.

1 ml
dorzolamidhydrochlorid22,26 mg,
hvilket svarer til indholdet af dorzolamid20 mg
timololmaleat6,83 mg,
hvilket svarer til indholdet af timolol5 mg

Hjælpestoffer: hyetellose, mannitol, natriumcitrat, natriumhydroxid (som en 10% vandig opløsning), stærkt oprenset vand.

5 ml - polyethylenflasker med dropper (1) - pakker af pap.
5 ml - polyethylenflasker med dropper (3) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Kombineret anti-glaukom.

Dorzolamid er en selektiv type II kulsyreanhydrasinhibitor. Inhibering af kulstofanhydrasen i ciliærlegemet fører til et fald i sekretionen af ​​intraokulær væske, formodentlig på grund af et fald i dannelsen af ​​bikarbonationer, hvilket igen fører til en afmatning i transporten af ​​natrium og intraokulær væske.

Timolol er en ikke-selektiv betablokker. Selvom den nøjagtige virkningsmekanisme af timolol til reduktion af det intraokulære tryk endnu ikke er etableret, har et antal undersøgelser vist et overvejende fald i dannelsen af ​​intraokulær væske samt en lille stigning i dens udstrømning.

Den kombinerede virkning af disse stoffer i det kombinerede medikament fører til et mere markant fald i det intraokulære tryk.

Et fald i det intraokulære tryk forekommer 20 minutter efter instillation, når et maksimum efter 2 timer og varer mindst 24 timer.

Farmakokinetik

Dorzolamid trænger hovedsageligt ind i øjet gennem hornhinden (i mindre grad gennem sklera eller lem). Når det påføres lokalt, indgår dorzolamid i den systemiske cirkulation. Ved langvarig anvendelse ophobes dorzolamid i røde blodlegemer som et resultat af selektiv binding til type II kulsyreanhydras, hvilket opretholder ekstremt lave plasmakoncentrationer af det frie lægemiddel. Plasmaproteinbinding - Cirka 33%.

Som et resultat af metabolisme omdannes den til en N-deethyleret metabolit, mindre aktiv mod kulsyreanhydase II, men i stand til at blokere type I-kulsyreanhydras. Metabolitten ophobes også i røde blodlegemer, hvor den hovedsageligt binder sig til type I kulsyreanhydras. Det udskilles med nyrerne uændret og i form af metabolitter. Efter stop af brugen af ​​medikamentet vaskes dorzolamid ikke-lineært ud af røde blodlegemer, hvilket først fører til et hurtigt fald i dets koncentration, derefter udskillelse af udskillelsen. T1/2 er ca. 4 måneder.

Når dorzolamid blev taget oralt for at simulere den maksimale systemiske eksponering under dens lokale anvendelse, blev der opnået en ligevægtstilstand efter 13 uger. På samme tid blev næsten intet frit dorzolamid eller dets metabolitter fundet i blodplasma. Inhibering af erythrocyttecarbonhydrid var utilstrækkelig til at opnå en farmakologisk effekt på nyrefunktion og respiration. Lignende farmakologiske resultater blev observeret ved langvarig lokal anvendelse af dorzolamid. Hos nogle ældre patienter med nyresvigt (CC 30-60 ml / min) blev der dog påvist højere koncentrationer af metabolitten i erythrocytter, men dette havde ikke klinisk betydning.

Når det påføres lokalt, trænger timolol ind i den systemiske cirkulation. Koncentrationen af ​​timolol i plasma blev undersøgt hos 6 patienter med topisk administration af timolol i form af øjendråber 0,5% 2 gange om dagen. Gennemsnit cmax efter påføring om morgenen var det 0,46 ng / ml, efter påføring om eftermiddagen - 0,35 ng / ml.

Indikationer om de aktive stoffer i lægemidlet Dortilol Antiglau IVF

Forøget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og pseudoexfolieringsglaukom med utilstrækkelig effektivitet af monoterapi.

Åbn listen over koder ICD-10
ICD-10-kodeTegn
H40.1Primær åbenvinklet glaukom
H40.3Glaukom sekundær posttraumatisk
H40.4Sekundær glaukom på grund af inflammatorisk øjesygdom
H40.5Sekundær glaukom på grund af andre øjensygdomme

Doseringsregime

Til aktuel brug. Instill 1 dråbe i konjunktivalsækken i øjet (eller begge øjne) 2 gange om dagen.

Hvis et lægemiddel, der indeholder denne kombination, ordineres som en erstatning for et andet oftalmisk lægemiddel til behandling af glaukom, skal sidstnævnte annulleres 1 dag før behandlingsstart med et lægemiddel, der indeholder denne kombination.

I tilfælde af fælles brug med andre lokale oftalmiske præparater bør indgivelse af et lægemiddel, der indeholder denne kombination, udføres med et interval på 10 minutter.

Med nasolacrimal okklusion (lukning af øjenlågene) i 2 minutter efter instillation af et lægemiddel, der indeholder denne kombination, formindskes dets systemiske absorption, hvilket kan føre til øget lokal handling.

Behandlingsvarigheden bestemmes af lægen afhængig af patientens kliniske tilstand.

Side effekt

De følgende mulige bivirkninger af de aktive komponenter i kombinationen er kendt..

Fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, asteni / træthed, paræstesi.

Fra siden af ​​synsorganet: betændelse i øjenlåget, lacrimation, irritation og afskalning af øjenlåget, iridocyclitis, punkt keratitis, kortvarig nærsynthed (som opstår efter tilbagetrækning af medikament).

Allergiske reaktioner: angioødem, bronkospasme, urticaria, kløe, udslæt.

Fra luftvejene: næseblod.

Timolol (aktuel anvendelse)

Psykiske lidelser: depression.

Fra immunsystemet: anafylaksi, angioødem, urticaria, lokal eller generaliseret udslæt.

Fra nervesystemet: tinnitus, paræstesi, hovedpine, asteni, træthed, svimmelhed, søvnløshed, mareridt, hukommelsestab, øgede symptomer på myasthenia gravis.

Fra åndedrætsorganerne: bronkospasme (hovedsageligt hos patienter med tidligere bronchial obstruktion), hoste, brystsmerter.

Fra siden af ​​synsorganet: konjunktivitis, blepharitis, keratitis, nedsat følsomhed af hornhinden, tørre øjne-syndrom; synsforstyrrelser, herunder ændringer i øjets brydningsevne (i nogle tilfælde på grund af annullering af myotik), diplopi, ptosis.

Fra det kardiovaskulære system: arytmi, hjertestop, sænke blodtrykket, besvime, Raynauds syndrom, sænke temperaturen på arme og ben.

Fra fordøjelsessystemet: diarré, dyspepsi, tør mund, hals irritation, mavesmerter.

Fra hud og subkutant væv: alopecia, psoriasis-lignende udslæt eller forværring af psoriasis.

Fra muskuloskeletalsystemet og bindevæv: halthed, systemisk lupus erythematosus.

Fra forplantningssystemet: nedsat libido, Peyronies sygdom.

Generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: ødem.

De følgende bivirkninger blev observeret i post-registreringsperioden ved anvendelse af dorzolamid + timolol-kombinationen: åndenød, åndedrætssvigt, bradykardi, AV-blok, frigørelse af choroidmembranen i øjet, kvalme, kontaktdermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Tilfælde af ødem og irreversibel ødelæggelse af hornhinden er rapporteret hos patienter med kroniske hornhindedefekter og / eller gennemgået intraokulær kirurgi.

Kontraindikationer

Luftvejs hyperreaktivitet; astma (inklusive historie); alvorlig KOLS; sinus bradykardi; SSSU; sinoatrial blok; AV-blok II-III-grad; alvorlig hjertesvigt; hjerte-chok; alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min); hyperchloremic acidosis; dystrofiske processer i hornhinden; graviditet; amning (amning); børn og unge under 18 år; overfølsomhed over for stofferne.

En historie med hjerte-kar-sygdom, herunder hjertesvigt, grad I AV-blokade; KOLS med mild til moderat sværhedsgrad; alvorlige perifere kredsløbssygdomme (alvorlige former for Raynauds sygdom eller Raynauds syndrom); leversvigt; diabetes; urolithiasis (inklusive historie); hyperthyroidisme; krænkelser af hornhinden; ældre patienter.

Graviditet og amning

Brug under graviditet og under amning (amning) er kontraindiceret.

Brug til nedsat leverfunktion

Brug med forsigtighed ved leversvigt.

Brug til nedsat nyrefunktion

Kontraindikation: alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min).

Brug til børn

Brug til børn og unge under 18 år er kontraindiceret.

Brug til ældre patienter

Brug med forsigtighed hos ældre patienter..

specielle instruktioner

Komponenterne i et kombinationslægemiddel kan komme ind i den systemiske cirkulation. Da timolol er en betablokker, kan der opstå bivirkninger, der opstår ved systemisk anvendelse af betablokkere ved topisk brug af denne kombination.

Før brug påbegyndes, er det nødvendigt at sikre tilstrækkelig overvågning af det kardiovaskulære systems tilstand.

Patienter med en historie med hjerte-kar-sygdom, herunder hjertesvigt, skal overvåges nøje for tegn på forværring af disse sygdomme (hjerterytme og blodtryksregulering).

Der er rapporteret fatale tilfælde af hjertesvigt med timolol i form af øjendråber.

Når de første tegn eller symptomer på hjertesvigt optræder, skal brugen af ​​dette stof stoppes.

Beta-adrenerge blokkeringer skal ordineres med forsigtighed hos patienter med hjerteblok I-grad på grund af deres evne til at bremse pulsen.

Rapporterede tilfælde af dødelig bronkospasme hos patienter med bronkial astma med timolol i form af øjendråber.

Brug patienter med let til moderat KOLS med forsigtighed og kun hvis den påtænkte fordel ved behandlingen opvejer den potentielle risiko.

Lægemidlet skal bruges med forsigtighed til patienter med alvorlige perifere cirkulationsforstyrrelser (alvorlige former for sygdommen eller Raynauds syndrom).

Brug med forsigtighed til patienter med spontan hypoglykæmi eller hos patienter med diabetes mellitus (især labilt) med insulin eller orale hypoglykæmiske lægemidler, da betablokkere kan maske symptomerne på hypoglykæmi.

Betablokkere kan maskere nogle af de kliniske tegn på hyperthyreoidisme (såsom takykardi). Hvis der er mistanke om hyperthyreoidisme, skal patienter overvåges nøje. Undgå pludselig tilbagetrækning af betablokkere på grund af risikoen for tyrotoksisk krise.

Dorzolamid er et sulfonamid. Bivirkninger identificeret ved systemisk anvendelse af sulfonamider kan observeres ved topisk anvendelse (Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse). Hvis der er tegn på alvorlige overfølsomhedsreaktioner, bør lægemidlet seponeres.

Når man behandler patienter med atopi eller svære anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener med beta-adrenerge blokerende midler, er en stigning i responsen ved gentagen kontakt med disse allergener mulig. I denne gruppe af patienter kan brugen af ​​epinefrin i en standard terapeutisk dosis til lindring af allergiske reaktioner være ineffektiv.

Når det bruges til patienter, der tager systemiske betablokkere, er det nødvendigt at tage hensyn til den mulige gensidige forøgelse af lægemidlets farmakologiske virkning både i relation til de kendte systemiske virkninger af betablokkere og i relation til reduktion af det intraokulære tryk. Fælles brug med andre betablokkere anbefales ikke.

Hvis det er nødvendigt at annullere den aktuelle brug af timolol, som i tilfælde af aflysning af systemiske betablokkere, skal behandlingen med patienter med iskæmisk hjertesygdom gradvis udføres.

Betablokkere, der bruges i oftalmologi, kan forårsage tørre øjne. Hos patienter med lidelser i hornhinden skal lægemidlet bruges med forsigtighed. Patienter med lavt antal af endotelceller har en øget risiko for hornhindeadem..

Anvendelse af systemiske kulhydrathæmmere kan føre til en ubalance i syre-basebalancen og ledsages af urolithiasis, især hos patienter med en historie med urolithiasis..

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og mekanismer

I brugsperioden er det nødvendigt at afstå fra at køre køretøjer og mekanismer og udføre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Drug interaktion

Der er en mulighed for at forstærke den hypotensive effekt og / eller udviklingen af ​​svær bradykardi med den kombinerede anvendelse af oftalmisk opløsning af timolol og langsomme calciumkanalblokkere, sympatolytika, betablokkere, antiarytmiske lægemidler (inklusive amiodaron), hjerteglykosider, parasympathomimetika, opioidanalgetika og MAO-hæmmere.

Med den kombinerede anvendelse af timolol og hæmmere af CYP2D6-isoenzym (f.eks. Quinidin eller selektiv serotonin-genoptagelsesinhibitorer) er der rapporteret om en styrket effekt af systemisk ß-adrenoreceptor-blokade (f.eks. Reduktion af hjerterytme, depression).

Systemiske betablokkere kan forbedre virkningen af ​​hypoglykæmiske lægemidler.

Systemiske betablokkere kan øge sværhedsgraden af ​​arteriel hypertension, hvilket er effekten af ​​tilbagetrækning af clonidin.

Der er isolerede data om udviklingen af ​​mydriasis med den kombinerede anvendelse af timolol og adrenalin.

Der er en mulighed for at forøge de kendte systemiske virkninger af hæmning af kulsyreanhydras ved den kombinerede anvendelse af lokale og systemiske kulsyreanhydrasinhibitorer.

Dorzotimol øjendråber

Struktur

aktive stoffer: dorzolamid og timolol;

5 ml af opløsningen indeholder 0,11125 g dorzolamidhydrochlorid, hvilket er ækvivalent med 0,10001 g dorzolamid og timololmaleat 0,03416 g, hvilket er ækvivalent med 0,02499 g timolol;

Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid, mannitol (E 421), natrium, natriumhydroxid,

hydroxyethylcellulose, oprenset vand.

Doseringsform

Midler anvendt i oftalmologi. Anti-glaukom medikamenter og miotiske midler. Beta-adrenerge blokke. Timolol, kombinationer.

ATX-kode S01E D51.

Indikationer

Dorzotimol ® bruges til behandling af højt øjetryk hos patienter med:

  • åbenvinklet glaukom;
  • pseudoexfolieringsglaukom;

som supplerende terapi med betablokkere eller som monoterapi, når behandling med betablokkere ikke har været vellykket, eller betablokkere er kontraindiceret.

Kontraindikationer

Dråber Dorzotimol ® er kontraindiceret til patienter:

  • med overfølsomhed over for et eller begge aktive stoffer eller overfor et hjælpestof;
  • med reaktiv respiratorisk sygdom, inklusive bronkial astma og en historie med bronkial astma eller med alvorlig forhindring af lungesygdomme;
  • med sinusbradykardi, atrioventrikulær blok II og III grad, alvorlig hjertesvigt, kardiogent chok;
  • med alvorlig nedsat nyrefunktion (CrCl30) og hyperchloremisk acidose.

Dosering og administration

Det anbefales at indføre en dråbe Dorzotimol ® i det syge øjes konjunktival to gange dagligt, i tilfælde af monoterapi.

I tilfælde af lokal påføring af flere øjne, skal du tage dem med intervaller på 10 minutter.

Patienter skal advares om, at hænderne skal vaskes inden brug og ikke røre øjet og de omkringliggende overflader med en pipette.

Patienterne bør også informeres om, at hvis øjendråberne ikke behandles forkert, kan disse opløsninger være forurenet med bakterier, der forårsager øjeninfektioner..

Ældre patienter

Den angivne dosering gælder også for ældre.

Brugsanvisning / håndtering

Slip en dråbe ind i det mediale hjørne af hvert øje. Ved let at trykke på området i lacrimalsækken umiddelbart efter påføring af dråberne, mindskes muligheden for systemisk absorption af Dorzotimolu ®.

Bivirkninger

I kliniske studier blev der observeret bivirkninger, der allerede var synlige, når du tog dorzolamid og / eller timolol.

Under kliniske forsøg blev 1035 patienter behandlet. Cirka 2,4% af dem afbrød behandling gennem lokale bivirkninger fra synsorganerne, og ca. 1,2% af patienterne gennem lokale reaktioner forbundet med allergi eller overfølsomhed (for eksempel betændelse i øjenlåg og konjunktivitis).

I kliniske studier og i perioden efter markedsføring blev følgende bivirkninger observeret med en sådan hyppighed:

meget ofte ≥1 / 10; ofte: ≥1 / 100 til ˂1 / 10; sjældent: ≥1 / 1000 til ˂1 / 100; sjældent ≥1 / 10000 til ˂1 / 1000.

På muskel- og skeletsystemets og bindevævet.

Timololmaleat, øjendråber, opløsning.

Sjældent systemisk lupus erythematosus.

Fra nervesystemet.

Dorzolamid, øjendråber, opløsning.

Ofte hovedpine

Sjældent: svimmelhed, paræstesi.

Timololmaleat, øjendråber, opløsning.

Ofte hovedpine

Sjældent: svimmelhed, depression.

Sjældent: søvnløshed, mareridt, bevidsthedstab, paræstesi, tegn og symptomer på myasthenia gravis, nedsat libido, cerebrovaskulær begivenhed.

Fra den del af synsorganerne.

Kombinationen af ​​timolol med dorzolamid

Meget ofte klemmer og brænder.

Ofte konjunktival infektion, sløret syn, erosion af hornhinden, kløende øjne, lacrimation.

Dorzolamid, øjendråber, opløsning.

Ofte betændelse i øjenlåget, irritation af øjenlåget.

Sjældent: irritation, inklusive rødme, øjensmerter, skorpe på øjenlågene, midlertidig nærsynthed (forsvinder efter seponering af behandlingen), hornhindeødem, øjenhypotension, ablering af uveitis (efter filtreringskirurgi)

Timolol, øjendråber, opløsning.

Ofte tegn og symptomer på øjenirritation, inklusive blefaritis, keratitis, nedsat følsomhed i hornhinden, tør slimhinde i øjet.

Sjældent: synsnedsættelse, inklusive ændringer i lysbrydning (på grund af ophør med myotisk behandling i nogle tilfælde).

Sjældent ptose, dobbelt syn, ablering af uveitis (efter filtreringskirurgi)

På høreapparatets side.

Timolol, øjendråber, opløsning.

Fra det kardiovaskulære system.

Timolol, øjendråber, opløsning.

Sjældent: bradykardi, besvimelse.

Sjældent: arteriel hypotension, brystsmerter, hjertebank, ødemer, arytmi, kongestiv kongestiv hjertesvigt, hjerteblok, hjertestop, cerebral iskæmi, halthed, Raynauds fænomen, kolde hænder og fødder.

Fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinum.

Kombinationen af ​​timolol med dorzolamid

Sjældent kort vejrtrækning, åndedrætssvigt, rhinitis.

Dorzolamid, øjendråber, opløsning.

Sjældne næseblod.

Timolol, øjendråber, opløsning.

Sjældent bronkospasme (hovedsageligt hos patienter med allerede eksisterende bronchospastisk sygdom), hoste.

Fra fordøjelsessystemet.

Kombinationen af ​​timolol med dorzolamid.

Meget ofte: smagforstyrrelse.

Dorzolamid, øjendråber, opløsning.

Sjældent: hals irritation, tør mund.

Timolol, øjendråber, opløsning.

Sjældent: kvalme, dyspepsi.

Sjældent diarré, tør mund.

På hudens og det subkutane væv.

Kombinationen af ​​timolol med dorzolamid.

Sjældent kontaktdermatitis.

Dorzolamid, øjendråber, opløsning.

Timolol, øjendråber, opløsning.

Sjældent alopecia, psoriasiform udslæt eller forværring af psoriasis.

Fra nyrerne og urinvejen.

Kombinationen af ​​timolol med dorzolamid.

Fra forplantningssystemet og brystkirtlerne.

Timolol, øjendråber, opløsning.

Sjældent Peyronies sygdom.

Generelle lidelser og reaktioner på brugsstedet.

Kombinationen af ​​timolol med dorzolamid.

Tegn og symptomer på systemiske allergiske reaktioner er sjældne, herunder angioødem, urticaria, kløe, udslæt, anafylaksi og bronkospasme.

Dorzolamid, øjendråber, opløsning.

Sjælden astheni / svaghed.

Overdosis

Der er ingen tegn på utilsigtet eller forsætlig overdosis af timolol med dorzolamid taget oralt.

Rapporter om utilsigtet overdosering med timolol øjendråber indikerer systemiske virkninger, der ligner dem, der er observeret ved betablokker, systemiske metoder, såsom tåge, hovedpine, lav vejrtrækning, bradykardi, bronkospasme og hjertestop.

Ved oral indtagelse blev døsighed observeret.

Ved anvendelse lokalt blev der noteret kvalme, sløret, hovedpine, træthed, unormale drømme og dysfagi.

Der er kun begrænset bevis for en utilsigtet og forsætlig overdosis af oralt taget dorzolamid. Ved oral indtagelse blev døsighed observeret. Ved anvendelse lokalt blev der noteret kvalme, sløret, hovedpine, træthed, unormale drømme og dysfagi.

Behandling for overdosering skal være symptomatisk og understøttende. Det er nødvendigt at kontrollere niveauet af elektrolytter i blodserum (især kalium) og blodets pH. Undersøgelser har vist, at timolol ikke fjernes ved dialyse..

Brug under graviditet og amning

Dorzotimol ® dråber anbefales ikke under graviditet.

I tilfælde af anvendelse af Dorzotimol ® -dråber anbefales amning ikke.

Må ikke ordinere til børn.

Anvendelsesfunktioner

Som alle oftalmiske lægemidler, der anvendes lokalt, kan medikamentet også absorberes systemisk. Timolol er en betablokker, derfor med lokal anvendelse er alle bivirkninger mulige, som også observeres ved systemisk anvendelse af betablokkere, herunder forværring af Prinzmetal angina, forværring af alvorlige cirkulationsforstyrrelser og arteriel hypotension. Før du begynder behandling med Dorzotimol ®, øjendråber, skal du være opmærksom på en mulig hjertestød. Hos patienter med hjertesygdom skal tegn på hjertesvigt overvåges, og pulsen kontrolleres..

Ved brug af timolol blev reaktioner fra luftvejene og hjertet registreret, inklusive død på grund af bronkospasme hos patienter med astma, samt sjældne dødsfald forbundet med hjertesvigt.

Nedsat leverfunktion

Dorzotimol ® blev ikke undersøgt hos patienter med nedsat leverfunktion, derfor bør sådanne patienter anvendes med forsigtighed.

Immunologi og overfølsomhed

Som alle oftalmiske medikamenter, der anvendes topisk, kan medikamentet også absorberes systemisk..

Lokale bivirkninger fra synets organer blev set, svarende til dem, der blev observeret ved brug af dråber dorzolamid. Hvis sådanne reaktioner opstår, skal du overveje at stoppe Dorzotimolu ®.

Patienter med atopi eller en akut anafylaktisk reaktion på forskellige allergener kan, når de tager betablokkere, være følsomme over for gentagne utilsigtede, diagnostiske eller terapeutiske anvendelser af disse allergener. Det er også muligt, at sådanne patienter ikke reagerer på de sædvanlige doser af adrenalin, der bruges i den anafylaktiske reaktion.

Som med den systemisk anvendte betablokker, bør lokal brug af timolol til patienter med koronar hjertesygdom gradvist udføres.

Betablokkerbehandling kan skjule nogle symptomer på hypoglykæmi hos patienter med diabetes og patienter med hypoglykæmi..

Betablokkerbehandling kan maskere nogle af symptomerne på hypertyreoidisme. En pludselig ophør med betablokker kan forværre symptomer eller føre til ny.

Betablokkerbehandling kan forværre symptomer på myasthenia gravis.

Virkningerne af hæmning af kulsyreanhydras

Indtagelse af en kulhydratanhydrasehæmmer er forbundet med uroliase på grund af en ubalance i syre-base-balance, især hos patienter med en historie med nyresten. Selvom der påføres Dorzotimol ® øjendråber, var der ingen krænkelser af syre-basebalancen, der er nogle tilfælde af urolithiasis.

Da Dorzotimol ® indeholder en kulhydrathæmmerinhibitor til topisk brug, absorberes den systemisk, hos patienter med en historie med nyresten, er der en øget risiko for urolithiasis.

Patienter med akut vinkelluk glaukomtype har også brug for andre lægemidler sammen med dem, der bruges til at reducere det intraokulære tryk. Dorzotimol ® blev ikke undersøgt hos patienter med akut vinklukning glaukom type.

Der er tilfælde af hornhindeødem og irreversibel dekompensation af hornhinden hos patienter med kronisk hornhindesygdom og / eller gennemgået operation på øjet og tog dorzolamid.

Hos patienter, der tager medicin for at forhindre lacrimation, blev corneal desquamation observeret efter filtreringsintervention.

Som med andre glaukomemediciner er der tilfælde af ufølsomhed over for timolol under dens langvarige øjenindgivelse. I kliniske forsøg, hvor 164 patienter blev observeret i mindst 3 år, var der ingen statistisk signifikant forskel i det gennemsnitlige øjetryk efter dets oprindelige stabilisering.

Brug af kontaktlinser

Dorzotimol ®, øjendråber, indeholder et konserveringsmiddel benzalkoniumchlorid, som kan forårsage øjenirritation. Inden du anvender dråberne, skal du fjerne kontaktlinser og sætte dem på igen tidligst 15 minutter senere. Benzalkoniumchlorid er kendt for at misfarve kontaktlinser..

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller andre mekanismer

Nogle patienter kan have bivirkninger, såsom sløret syn, som kan påvirke deres evne til at køre køretøjer og arbejde med mekanismer.

Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner

Det anbefales ikke at tage dem samtidig med:

  • orale kulsyreanhydraseinhibitorer;
  • andre lokale beta-adrenoreceptorer.

I kliniske forsøg blev de anvendt samtidigt med følgende lægemidler, men uden bevis for uønskede interaktioner: ACE-hæmmere, calciumkanalblokkere, diuretika, NSAID'er, herunder acetylsalicylsyre og hormoner (for eksempel med østrogen, insulin og thyroxin).

Imidlertid er der mulighed for yderligere effekter og fænomener af hypotension og / eller svær bradykardi, når øjendråber med timolol indtages oralt med calciumkanalblokkere, der sænker catecolamin eller beta-andrenergiske blokke, antiarytmiske (inklusive amiodaron), digitalis glycosylamin, parasympathomimetika og narkotiske stoffer. monoaminoxidaseinhibitorer (MAO).

Der er rapporteret tilfælde af systemiske virkninger af betablokkere (f.eks. At bremse puls, depression) under anvendelse af en CYP2D6-hæmmer (kinidin, selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer) og timolol.

På trods af det faktum, at virkningen på eleven er minimal eller fraværende med Dorzotimolu monoterapi, er der isolerede beskrivelser af udviklingen af ​​mydriasis med den kombinerede anvendelse af timololmaleat og adrenalin..

Betablokkere kan forstærke antidiabetikernes hypoglykæmiske virkning.

Tilbagetrækning af clonidin kan forårsage forværring af arteriel hypertension, og brugen af ​​betablokkere kan styrke den yderligere..

Farmakologiske egenskaber

Dorzotimol ® indeholder to komponenter - dorzolamid og timolol. Begge komponenter reducerer øjetrykket ved at sænke sekretionen af ​​intraokulær væske, men dette opnås ved forskellige virkningsmekanismer..

Dorzolamid er en potent hæmmer af kulsyreanhydrase II hos mennesker. Ved at hæmme den kulsyreanhydrase i ciliærlegemet reducerer den sekretionen af ​​intraokulær væske først ved at bremse dannelsen af ​​bikarbonationer efterfulgt af et fald i koncentrationen af ​​natrium og væske.

Timolol er en ikke-selektiv beta-androgenreceptorblokker. Den nøjagtige mekanisme, hvormed timolol reducerer øjetrykket, er endnu ikke fuldt ud forstået, skønt studier, der anvender fluorescin- og tomografistudier, antager antagelsen om, at det i første omgang kan fungere til at reducere den intraokulære væske. Men nogle undersøgelser har bemærket en mindre stigning i udskillelsen. Ved den kombinerede virkning af to midler modtager et større fald i det intraokulære tryk end hver af dem hver for sig.

Ved lokal anvendelse af Dorzotimolu ® falder øjendråber, øget øjet tryk, til trods for at dets stigning er forbundet med glaukom eller ej. Forhøjet øjettryk er en væsentlig risikofaktor i patogenesen af ​​skade på synsnerven og tab af synsfelt på grund af glaukom. Øjetrykket reduceres uden de sædvanlige bivirkninger af miotiske midler, der for eksempel er natblindhed, opholdsspasme og indsnævring af eleven.

I modsætning til kulsyreanhydrasinhibitorer, der indtages oralt, virker den lokale anvendelse af dorzolamid direkte på øjet, selv når det bruges i små doser, hvilket også reducerer dets systemiske virkning. Kliniske studier har vist, at det på denne måde er muligt at reducere det introokulære tryk og uden at forstyrre syre-basebalancen ændringer i egenskaberne ved elektrolytter, der ledsager brugen af ​​kulsyreanhydrasinhibitorer.

Dorzolamid kommer ind i den perifere blodbane og med lokal anvendelse. For at evaluere mængden af ​​systemisk inhibering af kulsyreanhydras ved lokal anvendelse af lægemidlet blev koncentrationen af ​​det aktive stof og metabolitterne i plasma og røde blodlegemer bestemt såvel som inhiberingen af ​​aktiviteten af ​​kulsyreanhydras i røde blodlegemer. Dorzolamid akkumuleres i røde blodlegemer under langvarig brug som et resultat af selektiv binding til type II kulsyreanhydras, og i plasma i fri form forbliver det i meget lave koncentrationer. En N-dietetylmetabolit dannes fra det aktive stof, der bremser aktiviteten mindre (type II kulsyreanhydras) end det aktive stof, men også hæmmer aktiviteten af ​​et mindre aktivt enzym (type I kulsyreanhydras). Metabolitten ophobes også i røde blodlegemer, hvor den først binder sig til type I kulsyreanhydras. Dorzolamid bundet til plasmaproteiner i midten 33%. Udskilles først i urinen og uændret. Metabolitten udskilles også i urinen. Efter seponering af medikament udskilles dorzolamid ikke-lineært fra røde blodlegemer og er kendetegnet ved et indledende hurtigt fald i koncentrationen af ​​denne komponent og den efterfølgende fase med langsom tilbagetrækning med en halveringstid på ca. 4 måneder.

Under undersøgelser af plasmakoncentrationen af ​​det aktive stof hos 6 patienter blev den systemiske virkning af timolol bestemt efter topisk påføring af øjendråber med timolol 0,5% to gange om dagen. Den maksimale plasmakoncentration efter morgendosen var 0,46 ng / ml og 0,35 ng / ml efter frokostdosen.

Grundlæggende fysisk-kemiske egenskaber

klar og farveløs eller næsten farveløs væske.

Opbevaringstid

Opbevaringsbetingelser

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på højst 30 ° C. Efter åbning af flasken skal øjendråber påføres inden for 4 uger.

Emballage

5 ml opløsning i en dråbeflaske; 1 dropperflaske i en papkasse.