Betaxolol

Betaxolol: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Betaxolol

ATX-kode: S01ED02, C07AB05

Aktiv ingrediens: betaxolol (betaxolol)

Producent: Moskva endokrin plante (Rusland)

Opdatering af beskrivelse og foto: 19/8/2019

Priser i apoteker: fra 93 rubler.

Betaxolol er en betablokker, der bruges til behandling af hypertension (oral administration) og som et anti-glaukom til at reducere det intraokulære tryk (topisk anvendelse).

Slip form og sammensætning

Doseringsformer af Betaxolol frigivelse:

  • filmovertrukne tabletter: næsten hvide eller hvide, runde, bikonveks, med en risiko; den udskårne kerne er næsten hvid eller hvid (10 hver i blisterpakninger, 1-3, 5 eller 10 pakker i et papknippe);
  • øjendråber: gennemsigtige, farveløse eller let gulaktige (1,5, 2 eller 5 ml hver i polymerslør-dråber, 1, 2, 4, 5 eller 10 dråberør i et papbundt; 5 eller 10 ml i polymerflasker -dækkere, 1 eller 2 dråberflasker i en papkasse; 5 eller 10 ml på flasker, 1 flaske i en papkasse).

Sammensætning 1 tablet:

  • aktivt stof: betaxololhydrochlorid - 20 mg;
  • hjælpekomponenter: aerosil (kolloid siliciumdioxid) - 1,2 mg; lactosemonohydrat (mælkesukker) - 128,1 mg; natriumcarboxymethylstivelse (primogel) - 7,4 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 85,8 mg; magnesiumstearat - 2,5 mg;
  • skal: Opadry II hvid 85F18422 (titandioxid - 1,25 mg; polyethylenglycol - 1,01 mg; polyvinylalkohol - 2 mg; talkum - 0,74 mg).

Sammensætning 1 ml dråber:

  • aktivt stof: betaxolol - 5 mg (i form af betaxololhydrochlorid - 5,6 mg);
  • hjælpekomponenter: natriumchlorid - 8 mg; dinatriumedetatdihydrat (ethylendiaminetetraeddikesyredinatriumdihydrat) - 0,1 mg; benzethoniumchlorid - 0,1 mg; 1 M saltsyre eller 1 M natriumhydroxid - op til pH 6,0-7,8; oprenset vand - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Når det tages oralt, har betaxolol en kardioselektiv ß-adrenerg blokerende virkning på kroppen. Ud over terapeutiske doser observeres en svag membranstabiliserende virkning (som lokalbedøvelse eller quinidin). Betaxolol er kendetegnet ved fraværet af delvis agonistisk aktivitet (det vil sige, at den ikke udviser sin egen sympatomimetiske virkning).

Lægemidlets selektive virkning på β1-adrenergiske receptorer betragtes ikke som absolutte, da eksponering for β, når man tager betaxolol i høje koncentrationer2-adrenoreceptorer, hovedsageligt placeret i de glatte muskler i karene og bronchierne (en sådan virkning er signifikant svagere i sammenligning med virkningen af ​​ikke-selektive ß-blokkeringer på β2-adrenerge receptorer).

Betaxolol-blokerende aktivitet β1-adrenerge receptorer, manifesteret af et antal af følgende farmakodynamiske virkninger:

  • reduktion i antallet af hjertekontraktioner under fysisk anstrengelse og i hvile (tilvejebragt ved blokade af ß-adrenerge receptorer i sinusknudepunktet og fraværet af intern sympatomimetisk aktivitet af betaxolol, der tilsigtet bremser sinusen i sinusknuden);
  • reduktion af hjerteproduktion under fysisk anstrengelse og i hvile (leveret af konkurrencedygtig antagonisme med katekolaminer i perifere adrenergiske nerveender);
  • et fald i diastolisk og systolisk blodtryk under træning og i hvile (mekanismen for hypotensiv handling er beskrevet nedenfor);
  • nedsat refleks ortostatisk takykardi.

Resultatet af disse effekter er et fald i hjertebelastning under træning og i hvile. Mekanismen for hypotensiv handling er ikke fuldt ud etableret. Formodentlig virker ß-blokkere på kroppen som følger:

  • reducere hjertets output;
  • eliminere spasma af perifere arterier (som et resultat af en central handling, der giver et fald i sympatisk impuls til periferien og hæmning af reninaktivitet).

Ved langvarig brug af betaxolol falder dens hypotensive virkning ikke. I tilfælde af en enkelt dosis betaxolol i en dosis på 5-40 mg pr. Dag er den antihypertensive virkning den samme 3-4 timer efter påføring (tid til at nå den maksimale koncentration i blodet) og 1 dag senere (før du tager den næste dosis).

I tilfælde af indtagelse af betaxolol i doser på 5 og 10 mg er lægemidlets hypotensive virkning henholdsvis 50% og 80% af den hypotensive virkning, der gives, når betaxolol anvendes i en dosis på 20 mg. I dosisområdet fra 5 til 20 mg er den hypotensive effekt dosisafhængig, og med en stigning i dosis fra 10 mg til 20 mg er stigningen i den hypotensive virkning ubetydelig. Med en stigning i dosis af betaxolol fra 20 til 40 mg ændres den hypotensive effekt lidt. For hver dosis betaxolol opnås den maksimale hypotensive effekt efter 1-2 uger.

Virkningen af ​​at reducere antallet af hjertekontraktioner, i modsætning til den hypotensive effekt af betaxolol, stiger ikke med stigende dosis (fra 10 til 40 mg).

Samtidig kan indtagelse af betaxolol forårsage en afmatning i ledningsevnen i den atrioventrikulære knude.

Når det påføres lokalt i form af øjendråber, sænker betaxolol det intraokulære tryk ved at reducere produktionen af ​​intraokulær væske. I modsætning til brugen af ​​andre ß-blokkere fører indtagelse af lægemidlet ikke til et fald i blodstrømmen i synsnerven. Betaxolol forårsager ikke sammentrækning af ciliærmuskeln (akkumuleringsspasme) og cirkulær muskel (miosis), hemeralopi, virkningen af ​​udseendet af en "hylse" foran øjnene.

Den antihypertensive virkning manifesteres 30 minutter efter instillation og den maksimale effekt efter 2 timer. Virkningen af ​​lægemidlet på ophthalmotonus vedvarer i 12 timer efter en enkelt instillation.

Farmakokinetik

Efter oral indgivelse absorberes betaxolol fuldstændigt (100%) og absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed er ca. 85%. Tiden for at nå maksimale plasmakoncentrationer er 2-4 timer. Kommunikation med plasmaproteiner - ca. 50%.

Lægemidlet er kendetegnet ved lav permeabilitet gennem placenta og blod-hjerne barrierer og en let udskillelse med modermælk.

Det metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Distributionsvolumen - ca. 6 l / kg. Let opløselighed i fedt er karakteristisk..

Over 80% udskilles som metabolitter af nyrerne. I uændret form udskilles 10 til 15% af lægemidlet. Betaxolols halveringstid er 15-20 timer. Ved nedsat leverfunktion forlænges halveringstiden med 33% med konstant clearance. I tilfælde af nedsat nyrefunktion er halveringstiden fordoblet (dosisreduktion er påkrævet).

Hæmodialyse fjernes ikke.

Når der anvendes topisk, er der en mulighed for systemisk absorption af betaxolol. Den resorptive virkning er ubetydelig. Cirka 50% binder til plasmaproteiner. Halveringstiden er fra 14 til 22 timer. Det udskilles med nyrerne (uændret - 15%).

Indikationer til brug

Tabletter

  • arteriel hypertension;
  • angina angreb (forebyggelse).

Øjendråber

Betaxolol ordineres for at reducere det intraokulære tryk i behandlingen af ​​følgende sygdomme (monoterapi eller som en del af en kombinationsbehandling):

  • åbenvinklet glaukom;
  • forhøjet blodtryk.

Kontraindikationer

Tabletter

  • hjerte-chok;
  • atrioventrikulær blok II og III grad (uden at forbinde en kunstig pacemaker);
  • belastet historie med anafylaktiske reaktioner;
  • svagt sinus syndrom (inklusive sinoatrial blok);
  • pheochromocytoma (uden kombineret anvendelse med a-blokkeringsmidler);
  • arteriel hypotension (med systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg. art.);
  • alvorlig bradykardi (mindre end 50 slag / min);
  • akut hjertesvigt, kronisk hjertesvigt i dekompensationsstadiet, som kræver inotrop terapi;
  • metabolisk acidose;
  • Prinzmetal angina pectoris;
  • alvorlige perifere cirkulationsforstyrrelser;
  • medfødt galactosæmi, galactose / glukose malabsorptionssyndrom eller laktasemangel (Betaxolol indeholder lactose);
  • cardiomegaly (uden tegn på hjertesvigt);
  • bronkial astma og kronisk obstruktiv lungesygdom, der forekommer i svære former;
  • kombineret anvendelse med flactaphenin, sultoprid, monoamine oxidaseinhibitorer;
  • samtidig intravenøs indgivelse af langsomme calciumkanalblokkere, såsom diltiazem og verapamil og andre antiarytmiske lægemidler (for eksempel disopyramid, amiodaron, etc.);
  • alder op til 18 år (sikkerhedsprofilen for denne gruppe patienter er ikke undersøgt);
  • amningstid (sikkerhedsprofilen for denne gruppe patienter er ikke undersøgt);
  • overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet såvel som andre betablokkere.

Relative (Betaxolol tabletter ordineres med forsigtighed i nærvær af følgende sygdomme / tilstande):

  • belastet historie med allergiske reaktioner;
  • diabetes;
  • psoriasis;
  • udslette sygdomme i de perifere kar (intermitterende claudication, Raynauds syndrom);
  • leversvigt;
  • tyreotoksikose;
  • nedsat nyrefunktion;
  • myasthenia gravis;
  • hæmodialyse;
  • atrioventrikulær blok I-grad;
  • kronisk hjertesvigt;
  • emfysem;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom (bronkial astma);
  • depression (i øjeblikket / i historien);
  • desensibiliserende terapi;
  • ældre alder;
  • graviditet (udnævnelse af Betaxolol er mulig efter vurdering af forholdet mellem fordele og risiko).

Øjendråber

  • myasthenia gravis;
  • hjerte-chok;
  • astma;
  • arteriel hypotension;
  • alvorlig obstruktiv åndedrætssvigt;
  • sinus bradykardi (mindre end 45-50 slag / min);
  • atrioventrikulær blok II - III grad;
  • sygt sinus syndrom;
  • alvorlig hjertesvigt i et alvorligt forløb;
  • alder op til 18 år;
  • overfølsomhed over for stofferne.

Relativ (Betaxolol øjendråber er ordineret med forsigtighed i nærvær af følgende sygdomme / tilstande):

  • hypoglykæmi;
  • fæokromocytom;
  • Raynauds syndrom;
  • ustabil angina pectoris;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • tendens til at udvikle bradykardi;
  • atrioventrikulær blok I-grad;
  • dekompenseret diabetes mellitus;
  • nedsat perifer cirkulation;
  • funktionsnedsættelse af nyrerne / leveren;
  • myasthenia gravis;
  • tyreotoksikose;
  • ældre alder;
  • graviditet og amning (Betaxolol er muligt efter vurdering af forholdet mellem fordel og risiko).

Brugsanvisning Betaxolol: metode og dosering

Tabletter

Betaxolol tabletter tages oralt med en tilstrækkelig mængde væske, tygg ikke tabletter.

Daglig dosis: initial - 10 mg, understøttende - 20 mg.

I tilfælde af leversvigt ordineres Betaxolol i en standarddosis, men der kræves regelmæssig lægelig tilsyn i starten af ​​kurset.

Funktioner ved brug ved nyresvigt (afhængigt af kursens sværhedsgrad):

  • mild / moderat grad: korrektion af den indledende dosis er ikke påkrævet; regelmæssig medicinsk overvågning er nødvendig i begyndelsen af ​​behandlingen;
  • alvorlig grad (med kreatininclearance mindre end 20 ml / min): startdosis - højst 10 mg, maksimum pr. dag - 20 mg.

Øjendråber

Betaxolol øjendråber påføres lokalt (i konjunktivalsækken).

Doseringsregime: 2 gange om dagen, 1 dråbe.

Den første behandlingsmåned skal kontrolleres af intraokulært tryk.

Bivirkninger

Tabletter

Mulige overtrædelser (> 10% - meget ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og

Betaxolol

Struktur

En hvid filmovertrukket tablet indeholder 20 mg af det aktive stof Betaxolol hydrochlorid.

Yderligere komponenter: Na-carboxymethyl-stivelse, Mg-stearat, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, aerosil.

Skallesammensætning: polyvinylalkohol, hvid opadrai-2, titandioxid, talkum og makrogol.

1 ml dråber indeholder 5 mg af det aktive stof Betaxolol hydrochlorid.

Yderligere komponenter: Na-hydroxid, benzethoniumchlorid, dinatriumedetat-dihydrat, Na-chlorid, vand, saltsyre.

Udgivelsesformular

Tabletter

Rund i en filmmembran med en risiko, bikonveks, hvid farve. En hvid kerne visualiseres i sektionen (enkelte indeslutninger af andre farver er tilladt). Betaxolol tabletter pakkes i 10 stykker i blister. I en pakke pap findes instruktioner og blemmer (1-10).

Øjendråber

Lidt gullig, næsten gennemsigtig væske. Fås i specielle dråberflasker (5-10 ml) med en steril hætte, et dråberør (1,5-5 ml). I en pakke pap er der en instruktion og 1 dråberflaske.

farmakologisk virkning

Den aktive komponent er beta-1-blokkering (kardioselektiv), som ikke har sympatomimetisk intern aktivitet. Det aktive stof er kendetegnet ved en mild membranstabiliserende virkning.

Betaxolol har en hypotensiv virkning, som opnås ved at reducere den stimulerende sympatiske virkning på perifert placerede kar, samt ved at reducere det minuts hjertevolumen.

Ved terapeutiske doseringer er kardiodepressive virkninger ikke karakteristiske. Den aktive bestanddel bidrager ikke til forsinkelsen af ​​Na-ioner i kroppen, reducerer ikke bronkodilatoraktiviteten af ​​beta-adrenerge agonister, påvirker ikke glukosemetabolismen. Langvarig eksponering.

Når de påføres lokalt, kan øjendråber reducere det intraokulære tryk. Resorptiv aktivitet udtrykkes let..

Farmakodynamik og farmakokinetik

95% af den dosis, der tages pr. Os, absorberes hurtigt fra lumen i fordøjelseskanalen. Effekten af ​​den "første passage" gennem leversystemet er karakteristisk. Cmax registreres efter 1-2 timer. Med plasmaproteiner binder det sig til 50%. Vd er 6 l / kg. Halveringstiden er 15-20 timer. Den foretrukne vej til udskillelse af metabolitter er gennem nyresystemet; ca. 10-15% af lægemidlet udskilles i dets oprindelige form.

Indikationer til brug

I oftalmologi ordineres Betaxolol øjendråber:

  • efter laser trabeculoplasty udført;
  • med et forhøjet niveau af intraokulært tryk;
  • med åbenvinklet form af glaukom (kronisk forløb).

System applikation:

  • forebyggelse af angina-angreb;
  • arteriel hypertension.

Kontraindikationer

  • dekompenseret form for kronisk hjertesvigt (med ineffektiviteten af ​​ACE-hæmmere, inotrope lægemidler, diruteiske medikamenter, andre vasodilatatorer);
  • hjerte-chok;
  • Prinzmetal angina pectoris;
  • atrioventrikulær blokade 2 og 3 grader i fravær af en implanteret pacemaker;
  • akut hjertesvigt;
  • svær KOLS, bronkial astma;
  • alvorlig patologi fra den perifere blodforsyning;
  • alvorlig bradykardi med en puls på 45-50 slag pr. minut eller mindre;
  • sinoatrial blok;
  • SSSU;
  • historie med anafylaktiske reaktioner hos patienten;
  • individuel overfølsomhed over for Betaxolol;
  • aldersbegrænsninger - op til 18 år;
  • samtidig administration af Floktafenin og Sultoprid;
  • kardiomegali (i fravær af tegn på hjertesvigt);
  • metabolisk acidose;
  • pheochromocytoma hos patienter, der ikke tager alfablokkere;
  • udslette patologi af perifert beliggende arterier;
  • alvorlig Raynauds sygdom;
  • arteriel hypotension;
  • behandling med MAO-hæmmere.

Bivirkninger

Senseorganer, nervesystem:

  • søvnløshed;
  • asteni;
  • følelsesmæssig labilitet;
  • depressiv stemning;
  • hovedpine;
  • vestibulær patologi;
  • neuralgi;
  • hallucinationer;
  • mareridt;
  • nedsat koncentration af opmærksomhed;
  • døsighed;
  • svimmelhed
  • krænkelse af følsomhed;
  • synkope;
  • amnesi;
  • døs;
  • neuropati;
  • støj i ørerne;
  • paræstesi;
  • delvis høretab;
  • øre smerter;
  • lemmer tremor.

Urinrør:

  • nyre kolik;
  • oliguri;
  • impotens;
  • cystitis;
  • fibrocystiske ændringer i brystkirtlerne med smerter hos kvinder;
  • proteinuri;
  • dysuri;
  • Peyronies sygdom;
  • prostatitis;
  • nedsat libido;
  • uregelmæssigheder i menstruationen;
  • hævelse.

Det kardiovaskulære system:

  • ændring i myokardial trofisme;
  • bradykardi;
  • hypotension;
  • atrioventrikulær blok;
  • hjertebanken
  • purpura;
  • forværring af intermitterende claudication;
  • hjertefejl;
  • trombose;
  • leukocytose;
  • anæmi;
  • forhøjet blodtryk;
  • trombocytopeni;
  • hjerteinfarkt.

Fordøjelsessystemet:

  • forstoppelse
  • dysfagi;
  • kvalme;
  • dyspeptiske lidelser;
  • epigastrisk smerte;
  • diarré syndrom;
  • tør mund
  • opkastning
  • anoreksi.

Åndedrætsorganerne:

  • brystsmerter;
  • infektiøse læsioner i den øvre luftvej;
  • rhinitis;
  • bronkospasme;
  • hoste;
  • sinusitis;
  • pharyngitis;
  • dyspnø;
  • respirationssvigt;
  • dyspnø.

Andre negative reaktioner:

  • alopeci;
  • hududslæt;
  • myalgi;
  • senebetændelse;
  • ledsmerter;
  • forværring af psoriasis;
  • eksem;
  • prurigo;
  • hypertrichose
  • erytem;
  • allergiske reaktioner;
  • hypokaliæmi;
  • hyperurikæmi
  • acidose;
  • øge ALT, AST og andre enzymer i leversystemet;
  • hyperlipidæmi;
  • ændring i kropsvægt
  • hypotermi;
  • abstinenssyndrom;
  • højt kolesteroltal.

Negative reaktioner ved brug af øjendråber:

  • tørre øjne;
  • tåreflåd
  • systemiske reaktioner;
  • plettet farvning af hornhinden;
  • anisocoria;
  • fotofobi;
  • fremmedlegemer i øjet;
  • sløret syn;
  • nedsat øjenfølsomhed;
  • kløe
  • smertesyndrom.

Betaxolol, brugsanvisning (Metode og dosering)

Tabletformen er beregnet til systemisk brug, og øjendråber er til topisk anvendelse..

Tabletter er ordineret per os til 20 mg pr. Dag. Patienter, der er i dialyse (peritoneal), hæmodialyse (permanent) ordineres oprindeligt 10 mg pr. Dag. Valg af tidspunkt for optagelse udføres afhængigt af dialysesessionens tilstand.

Betaxolol i form af øjendråber ordineres to gange om dagen, 1 dråbe i det berørte øje. Den første behandlingsmåned kræver obligatorisk kontrol over indikatoren for det intraokulære tryk. Desuden udføres målingen af ​​denne parameter individuelt.

Overdosis

Brug af høje doser kan provosere:

  • arytmi;
  • akut hjertesvigt;
  • bradykardi;
  • svimmelhed;
  • hypoglykæmi;
  • krampesyndrom;
  • falde sammen;
  • hypotension.

I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at udføre forholdsregler til vask af fordøjelseskanalen, det er effektivt at ordinere enterosorberende medikamenter (Polysorb, Aktivt kul). Med hjerteblokering er transvenøs stimulering mulig. Som symptomatisk behandling administreres 1-2 mg atropin, kardiotonika (Dobutamine, Dopamine, Epinephrine, Norepinephrine), beta-adrenerge agonister (Isoprenalin), beroligende midler (Diazepam, Lorazepam) intravenøst. Hæmodialyse anerkendes som ineffektiv.

Interaktion

Der er et fald i effektiviteten af ​​Betaxolol med samtidig behandling med xanthinderivater i behandlingen af ​​adrenerge agonister. Absorptionen af ​​det aktive stof reduceres markant, når man tager antidiarrémidler og antacida. Andre antihypertensive lægemidler øger lægemidlets hypotensive virkning. Der er en stigning i negativ inotrop effekt ved brug af halogenholdig anæstesi.

Betaxolol er i stand til at forlænge virkningen af ​​ikke-depolariserende muskelafslappende midler. Glukokortikosteroider og NSAID'er reducerer sværhedsgraden af ​​den hypotensive effekt af Betaxolol. Hjerteglycosider forbedrer det karakteristiske ved lægemiddelbradykardi. Risikoen for at udvikle en ortostatisk form for hypotension øges med behandling med tricykliske antidepressiva (imipramin).

Mulig ledningsforstyrrelse og øget sværhedsgrad af negative inotropiske effekter ved topisk påføring af øjendråber hos patienter med glaukom, der samtidig tager Verapamil, Amiodarone, beta-blokkeringsmidler, Diltiazem. Betaxolol er i stand til at øge koncentrationen af ​​lidocaine i blodet. Sulfasalazin øger niveauet af Betaxolol i blodet. Der er en stigning i bradykardi og et mærkbart fald i blodtrykket, når man tager medicin, der kan udtømme reserverne af katekolaminer (inklusive Reserpine).

Salgsbetingelser

Medicinen udleveres i apoteker. Receptformular valgfri.

Opbevaringsbetingelser

Temperaturgrænsen er op til 25 grader. Anbefales at opbevares på et mørkt sted..

Opbevaringstid

specielle instruktioner

I det moderat forløb af KOLS, bronchial astma, startes Betaxolol-behandling med små doser, der overvåger parametrene for funktionerne i ekstern respiration. Angreb stoppes af beta-2-adrenerge agonister. Med angina pectoris, iskæmisk hjertesygdom, afskaffes lægemidlet gradvist.

Det aktive stof er ikke i stand til at ændre pupillens størrelse, derfor får patienter, der lider af den kantede form af glaukom, yderligere miotika. Systemiske reaktioner er mulige såvel som additive virkninger af det intraokulære tryk ved samtidig brug af øjendråber, der indeholder Betaxolol, og indtagelse per beta-blokkering. Før planlagte kirurgiske indgreb annulleres lægemidlet.

Det er uacceptabelt at bruge kontaktlinser, når man bruger Betaxolol-øjendråber. Ikke anbefalet til brug i pædiatrisk praksis..

Betaxolol

Bedømmelse 4.6 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Betaxolol (Betaxolol): 1 lægeundersøgelse, brugsanvisning, analoger, infografik, 2 frigivelsesformer.

Læger anmeldelser om betaxolol

Bedømmelse 4.6 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Betaxolol blokerer selektivt catecholamin-stimuleringen af ​​beta (1) - adrenerge receptorer i hjertet og den vaskulære glatte muskel. Dette fører til et fald i hjerterytme, hjerteafgivelse, systolisk og diastolisk blodtryk og muligvis refleks ortostatisk hypotension. Betaxolol er en konkurrencedygtig, beta (1) -selektiv (cardioselektiv) adrenerg antagonist. "Betaxolol" bruges til behandling af hypertension, arytmier, koronar hjertesygdom, glaukom.

Betaxolol-patientanmeldelser

Frigivelsesformularer

DosispakningOpbevaringSalgOpbevaringstid
2; 5; 1010; tyve; tredive; halvtreds; 100

Brugsanvisning betaxolol

Farmakologi

Cardioselective Beta1-blokkerer uden intern sympatomimetisk aktivitet. Det har en svag membranstabiliserende aktivitet. Det har en hypotensiv effekt forbundet med et fald i hjertets output og et fald i perifer vaskulær sympatisk stimulering. Når det bruges i terapeutiske doser, har det ikke en kardiodepressiv virkning, påvirker ikke glukosemetabolismen, reducerer ikke de bronchodilatoriske virkninger af beta-adrenerge agonister og forårsager ikke en forsinkelse i kroppen af ​​natriumioner. Gyldig i lang tid.

Når det påføres lokalt i form af øjendråber, reducerer det det øgede intraokulære tryk. Resorptiv virkning udtrykkes let.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes mere end 95% af dosis betaxolol hurtigt fra fordøjelseskanalen. Cmax det aktive stof i blodplasmaet nås efter 1-2 timer. Det udsættes for virkningen af ​​den "første passage" gennem leveren. Plasmaproteinbinding er ca. 50%. Vd - ca. 6 l / kg.

T1/2 betaxolol - 15-20 timer. Det udskilles af nyrerne hovedsageligt i form af metabolitter, med 10-15% - uændret.

Udgivelsesformular

Tabletter, filmovertrukne hvide eller næsten hvide, runde, bikonvekse, med en risiko; på et afsnit - en kerne af hvid eller næsten hvid farve.

1 fane.
betaxololhydrochlorid20 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat - 128,1 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 85,8 mg, magnesiumstearat - 2,5 mg, natriumcarboxymethylstivelse - 7,4 mg, aerosil - 1,2 mg.

Sammensætningen af ​​filmovertrækket: Opadry II hvid 85F18422, inklusive polyvinylalkohol - 2 mg, titandioxid - 1,25 mg, makrogol - 1,01 mg, talkum - 0,74 mg.

10 stykker. - blisteremballager (1) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (2) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (3) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (5) - pakker af pap.
10 stykker. - blisterpakninger (10) - pakker af pap.

Dosis

Til systemisk brug, når det tages oralt, 20 mg 1 gang / dag. For patienter, der gennemgår permanent hæmodialyse eller peritoneal dialyse, er den indledende dosis 10 mg / dag; betaxolol administrationstid indstilles uanset tilstanden for dialysesessioner.

Til topisk brug i oftalmologi - 1 dråbe 2 gange / dag i det berørte øje. I løbet af den første måned udføres terapi under kontrol af niveauet for det intraokulære tryk. I fremtiden bestemmes frekvensen for måling af det intraokulære tryk individuelt. I tilfælde af betaxolol efter tidligere behandling med et andet lignende lægemiddel, indstilles doseringsregimet individuelt.

Interaktion

Ved samtidig anvendelse med adrenomimetika, xaninderivater, falder effektiviteten af ​​betaxolol.

Ved samtidig anvendelse med antacida og antidiarræle er det muligt at reducere absorptionen af ​​betablokkere.

Ved samtidig brug med antihypertensive stoffer forbedres den antihypertensive virkning.

Med den samtidige anvendelse af halogenholdige midler til inhalationsanæstesi er en stigning i negativ inotrop virkning mulig.

Med den samtidige anvendelse af ikke-depolariserende muskelafslappende midler er en stigning i deres varighed af handling mulig.

Med den samtidige anvendelse af NSAID'er, kortikosteroider, falder den antihypertensive virkning af betaxolol.

Med den samtidige anvendelse af hjerteglykosider er øget bradykardi mulig.

Når den samtidige anvendelse af tricykliske antidepressiva (imipramin) falder blodtrykket, er der risiko for ortostatisk hypotension.

Med den samtidige anvendelse af amiodaron, verapamil, diltiazem, betablokkere til topisk brug i glaukom er en stigning i den negative inotrope virkning og nedsat ledning mulig.

Med den samtidige anvendelse af lidocaine øges koncentrationen af ​​lidocaine i blodplasmaet.

Ved samtidig brug med medikamenter, der nedbryder reservaterne af catecholamines (inklusive med reserpin), er en stigning i den hypotensive effekt og bradykardi mulig.

Ved samtidig anvendelse med sulfasalazin øges koncentrationen af ​​betaxolol i blodplasma.

Bivirkninger

På det kardiovaskulære systems del: i begyndelsen af ​​behandlingen - AV-blok, sinus-bradykardi, arteriel hypotension, hjertesvigt, Raynauds syndrom.

Fra fordøjelsessystemet: sjældent - mavesmerter, kvalme, opkast.

Fra siden af ​​centralnervesystemet og det perifere nervesystem: i begyndelsen af ​​behandlingen - asteni, paræstesi i ekstremiteterne, søvnforstyrrelser, depression, døsighed, svimmelhed.

Fra åndedrætsorganerne: sjældent - bronkospasme.

Allergiske reaktioner: sjældent - psoriasis-lignende hud manifestationer.

Lokale reaktioner: når de påføres i form af øjendråber umiddelbart efter instillation, er det på kort sigt ubehag i øjnene muligt, undertiden lacrimation; sjældent - nedsat følsomhed af hornhinden, erytem, ​​kløe, plettet pletfærdighed i hornhinden, keratitis, anisocoria, fotofobi.

Indikationer

Til systemisk brug: som monoterapi og som en del af kombinationsterapi - arteriel hypertension, forebyggelse af anginaanfald.

Til topisk brug i oftalmologi: kronisk åbenvinklet glaukom, øget intraokulært tryk, tilstand efter laser trabeculoplasty.

Kontraindikationer

Kardiogent chok; akut hjertesvigt, kronisk hjertesvigt i dekompensationsfasen, ikke kompenseret som et resultat af behandling med diuretika, inotropiske medikamenter, ACE-hæmmere, andre vasodilatatorer; AV-blokade af II- og III-graderne (uden den etablerede kunstige pacemaker); Prinzmetal angina (monoterapi er kontraindiceret); SSSU, sinoatrial blokade; alvorlig bradykardi (hjerterytme mindre end 45-50 slag / min); alvorlige perifere kredsløbssygdomme, alvorlige former for bronchial astma og KOLS; alvorlige former for Raynauds sygdom og udslettede sygdomme i de perifere arterier; pheochromocytoma uden samtidig anvendelse af alfablokkere; arteriel hypotension (systolisk blodtryk 4 anmeldelser

"Betaxolol": brugsanvisning, indikationer, frigivelsesform, analoger, kontraindikationer, bivirkninger, anmeldelser

Patienter med arteriel hypertension er godt bekendt med lægemidlet Betaxolol. Det er en omfattende betablokker, der bruges til at reducere blodtrykket. Anfald af angina pectoris, mens du tager medicin, er mindre almindelige. Vi vil i denne artikel overveje detaljerede instruktioner til brugen af ​​Betaxolol samt give analoger og anmeldelser om lægemidlet.

I hvilken form produceres lægemidlet??

Et lægemiddel produceres i form af øjendråber og tabletter, og koncentrationen af ​​aktive stoffer i dem er forskellig.

Tablettene er beregnet til oral administration som en systemisk terapi. Dråber af lokal eksponering reducerer det intraokulære tryk.

Ofte stillede spørgsmål: "Fra hvad hjælper Betaxolol?" Lad os se nedenfor.

Tabletterne er filmovertrukne. De har en bikonveks form midt i risikoen. Skallen er hvid eller let grålig. Hver blister består af ti tabletter. I en pakke med op til ti blemmer samt detaljerede brugsanvisninger.

Betaxolol øjendråber er flydende, klare eller let gullige. En bekvem dråber til administration af lægemidlet er tilgængelig i et polymerrør. Volumen af ​​flasken er fra 1,5 til 10 ml. Den originale karton indeholder et rør og brugsanvisning.

Det aktive stof - betaxololhydrochlorid - skaber en antihypertensiv virkning.

Som et resultat blokeres beta-adrenerge receptorer, central impuls bremses, og myokardiet bruger mindre ilt. Dette bekræfter brugsanvisningen til lægemidlet "Betaxolol".

Struktur

I sammensætningen af ​​medicinen (1 tablet):

  1. Aktivt stof: 20 mg betaxololhydrochlorid.
  2. Hjælpeingredienser: mælkesukker (lactosemonohydrat) - 128,1 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 85,8 mg, natriumstivelse-carboxymethyl - 7,4 mg, magnesiumstearat - 2,5 mg, kolloid siliciumdioxid (aerosil) - 1,2 mg.
  3. Shell-hjælpestoffer: polyvinylalkohol - 2 mg, titandioxid - 1,25 mg, polyethylenglycol - 1,01 mg, talkum - 0,74 mg.

Brugsanvisning angiver dette til medicinen "Betaxolol".

Intraokulær væske reduceres af øjendråber. På grund af dette falder det intraokulære tryk. Dråber fungerer i dette tilfælde meget effektivt og sparsomt.

I sammensætningen af ​​øjendråber (1 ml):

  1. Aktiv ingrediens: 5 mg betaxolol. Hvis der bruges betaxololhydrochlorid - 5,6 mg.
  2. Hjælpeingredienser: natriumchlorid - 8 mg, benzethoniumchlorid - 0,1 mg, dinatriumedetatdihydrat - 0,1 mg, saltsyre (natriumhydroxid) - op til pH 6,0-7,8, oprenset vand - op til 1 ml.

Gyldigt i op til tolv timer. Den maksimale koncentration af det aktive stof noteres efter et par timer.

Hvad siger brugsanvisningen om indikationerne for lægemidlet "Betaxolol"?

I hvilke tilfælde er lægemidlet ordineret?

Arteriel hypertension, der har en anden oprindelse, er den vigtigste indikation for anvendelse. En separat klassificering af sygdommen kræver ikke.

Så lægemidlet ordineres til:

  • Hypertension som en del af kompleks terapi.
  • Forebyggelse af angina-angreb.
  • Intraokulært tryk og åbenvinklet glaukom, kompleks behandling med øjendråber antages.
  • Vedligeholdelsesbehandling efter laser trabeculoplasty (anvend øjendråber).

Hvis der er koronar hjertesygdom, bruges stoffet med stor omhu. Sørg for at kontrollere hjerterytmen, lever- og nyrefunktionen ved at tildele laboratorieovervågning til dette.

Diabetikere får vist en undersøgelse fem til seks måneder efter medicinens start. Dette skal derefter gøres regelmæssigt. Det samme vises for ældre patienter..

Sådan bruges stoffet?

Arteriel hypertension og angina pectoris behandles i tabletform. Et værktøj med påvist effektivitet i disse patologier. Glukose absorberes også godt, og natrium udskilles fra kroppen, det vil sige, at lægemidlet har absolut ingen virkning på disse processer.

Afhængighed og nedsat effektivitet ved langvarig brug observeres ikke hos de fleste patienter. Lipidmetabolisme og ydre respirationsfunktioner forbliver uændrede. Dette bekræftes af instruktionerne for brug af stoffet.

Betaxolol tabletter anvendes i henhold til følgende skema og i sådanne doser:

  • En tablet (20 mg) tages en gang om morgenen..
  • I tilfælde af nedsat nyrefunktion bruges dette lægemiddel dagligt i en dosis på 5 mg en gang dagligt. Men det er nødvendigt at kontrollere de indre organers funktioner.
  • Den maksimale daglige dosis er 20 mg en gang dagligt. Hvis det overskrides, kan det have en negativ indflydelse på patientens velbefindende og forårsage bivirkninger fra kroppen.

Tyggetabletter kræves ikke, skylles ned med den krævede mængde vand. En relativ kontraindikation for indlæggelse er nyre- eller leverinsufficiens. Som nævnt ovenfor er det derfor nødvendigt at overvåge patientens tilstand.

Dråber påføres topisk to gange om dagen. En dråbe vil være nok til hvert øje. Instillation udføres i konjunktivalsækken. Det intraokulære tryk skal overvåges i løbet af den første måneds brug..

Hvad er funktionerne i applikationen?

  • Hvis der foretages en kirurgisk operation, stoppes modtagelse af betablokkere uden fejl.
  • Anti-glaukom medikamenter annulleres ved ordination af øjendråber, men dette udføres gradvist, ekskluder et middel pr. Uge.
  • I tilfælde af glaukom har patienten brug for passende miotika, hvis Betaxolol øjendråber skal ordineres..
  • Det er uacceptabelt at ryge og tage alkohol under behandling med stoffet.
  • Modtagelse "Betaxolol" før fødslen fødes vil sikre koncentrationen af ​​det aktive stof i det nyfødte. Negative konsekvenser er ikke udelukket - hjertesygdom, derfor er det nødvendigt at sikre hjertekontrol i de første måneder af livet.
  • Puls skal også fastlægges regelmæssigt. Hvis det når 50 bpm. og mindre, er du nødt til at konsultere din læge om stofudtagelse.

En overdosis fremkalder arytmi, akut hjertesvigt, hypoglykæmi, et overdreven fald i blodtryk og kollaps. Man kan ikke udelukke manifestationer af anfald, bradykardi og bevidsthedstab. Hvis disse manifestationer forekommer eller en af ​​dem, er det nødvendigt hurtigt at give ofret til hospitalet for at give ham medicinsk behandling.

Sørg for at skylle din mave og tage et absorberende stof. Med hjerteblokade udføres transvenøs stimulering. Udnævnelsen af ​​hæmodialyse er ineffektiv, fordi lægemidlet hurtigt binder til plasmaproteiner.

For gravide kvinder og ammende mødre, passende eller ej?

I ekstraordinære tilfælde er udnævnelsen af ​​stoffet til gravide kvinder tilladt. Negative effekter på fosteret bør være mindre end de forventede fordele for moderen.

Men i tilfælde af amning er situationen en anden. Du kan ikke ordinere stoffet, fordi det aktive stof trænger ind i mælk, og dette påvirker babyens helbred negativt.

Nedenfor overvejer vi kontraindikationerne til middel til "Betaxolol".

I hvilke tilfælde er lægemidlet kontraindiceret?

"Betaxolol" påvirker responsen (koncentrationen falder), derfor er det forbudt, når man arbejder med farlige mekanismer, og når man kører køretøjer. Nedenfor er andre kontraindikationer for indtagelse.

Medicinen er ikke ordineret til:

  • Akut hjertesvigt.
  • Kronisk hjertesvigt (dekompensation).
  • Kardiogent chok.
  • Prinzmetal angina (kompleks behandling er acceptabel).
  • SSSU.
  • Sinoatrial blokade.
  • Alvorlig bradykardi (hjerterytme mindre end 45-50 slag / min.).
  • Perifere cirkulationsforstyrrelser.
  • Alvorlige former for Raynauds sygdom og udslettede sygdomme i de perifere arterier.
  • Alvorlige former for bronchial astma og KOL.
  • Historie om anafylaktiske reaktioner.
  • Metabolisk acidose.
  • Pheochromocytoma (kræver samtidig administration af alfablokkere).
  • Kardiomegali (men uden hjertesvigt).
  • Arteriel hypotension (systolisk tryk

Betaxolol og dens analoger mod tryk

I dag lider mange mennesker af glaukom eller hypertension, som behandles ret vanskeligt. Men der er specielle medicin, der opretholder normalt blodtryk og øjetryk. Et af de bedste midler er Betaxolol..

Betablokker, som hjælper med at normalisere øjet og blodtrykket af moderat til moderat sværhedsgrad. Lægemidlet fremstilles i form af øjendråber og tabletter. Instruktioner til brug af Betaxolol, priser og anmeldelser på analoge stoffer læses nedenfor.

Dosering og administration

Betaxolol i tabletter tages med tyve milligram pr. Dag. Hæmodialyse eller dialysepatienter tager ti mg medicin pr. Dag. Det er bedre at tage medicinen efter at have vågnet op med et glas varmt vand..

Betaxolol øjendråber bruges to gange dagligt. Den gennemsnitlige dosis af lægemidlet er 1 dråbe. I løbet af den første måned er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for øjet pres. Du kan derefter måle denne parameter efter behov..

Indikationer til brug

Tabletter er meget effektive i følgende tilfælde:

  • med systolisk eller arteriel hypertension;
  • hvis en person har alvorlige anginaanfald;
  • med koronar hjertesygdom;
  • med vedvarende arytmi.

Øjedråber har vist sig at være:

  • intraokulært tryk;
  • åbenvinklet glaukom;
  • overført trabeculoplasty.

Struktur

Dråber baseret på Latanoprost og deres analoger.

Hovedkomponenten i tabletterne er betaxololhydrochlorid. Hver tablet indeholder 20 ml af dette stof. Derudover inkluderer lægemidlet stoffer såsom: aerosil, stearat, lactosemonohydrat, krystallinsk cellulose, lecithin osv..

I dråber er den vigtigste aktive ingrediens også betaxolol i en mængde på 5 mg pr. 1 ml af lægemidlet. Hjælpestoffer er natriumchlorid, benzetonium, natriumhydroxid, vand, dinatriumedetat osv..

Produktfrigivelsesformular

Tabletterne fås i rund form belagt med en tynd hvid film. En pakke indeholder ti tabletter.

Dråber til øjne har en gulaktig farve. Hver dråbeflaske indeholder fra 5 til 10 ml af stoffet. Et dråberør indeholder fra 2 til 5 ml væske.

Koste

Den gennemsnitlige pris på tabletter i landet fra 100 rubler. Øjedråber - 150 rubler.

Synonymer af Betaxolol

I tilfælde, hvor brug af Betaxolol af en eller anden grund ikke er mulig, er det muligt at erstatte lægemidlet med en anden lignende, der indeholder de samme aktive stoffer.

I form af øjendråber

De bedste analoger af betaxolol i form af øjendråber er følgende lægemidler:

Betalmick EU

Denne analog er en udvikling af det farmakologiske firma Unimed Pharma. Dråber produceres i flasker på fem milliliter værd fra 180 rubler.

På grund af det faktum, at lægemidlet næsten ikke har nogen reaktion med andre midler, bruges det ofte som et lægemiddel, der udgør den komplekse behandling af øjensygdomme.

Betalmic EU har en række bivirkninger, hvoraf de vigtigste er: kløe og lacrimation, rødme i øjenmembranen, tab af søvn, smerter i det tidsmæssige område, svimmelhed. Men det er værd at bemærke, at disse fænomener kun observeres i sjældne tilfælde.

Dråber skal indsprøjtes morgen og aften. Doseringen vælges af den behandlende læge baseret på de individuelle egenskaber ved patientens krop. I gennemsnit en til to dråber.

Betalmic EU er kontraindiceret til små børn, ammende mødre og gravide kvinder.

Betoftan

Lægemidlet er en effektiv øjendråber produceret af det rumænske firma Rompharm. De gennemsnitlige omkostninger til dråber er 200 rubler.

Betoftan bruges til at normalisere øget intraokulært tryk samt til behandling af lukket vinkel eller åbenvinklet glaukom. Hovedkomponenten i dette synonym, som i Betaxolol, er betaxololhydrochlorid.

Kontraindikationer til lægemidlet inkluderer hjertebanken og allergiske reaktioner på de stoffer, der udgør Betoftan. Det anbefales heller ikke til børn og unge under 18 år. Sygeplejerske og gravide kan anvende dråberne under nøje overvågning af den behandlende læge.

Installer en eller to dråber i konjunktivalsækken om morgenen og før sengetid..

Nogle gange efter anvendelse af Betoftan kan en person opleve bivirkninger i form af øjenkløe, tørhed eller rive i øjnene og nedsat funktion af nervesystemet og luftvejene..

Xonef

Et andet lægemiddel baseret på betaxololhydrochlorid. Det produceres af det indiske selskab Promed Exports Pvt Ltd i form af øjendråber, hvis mindsteomkostninger er 160 rubler.

Lægemidlet ordineres til mennesker, der lider af glaukom eller højt øjettryk. Medicinen skal bruges to gange dagligt i en dosis på to dråber.

Behandlingsvarigheden afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen og de individuelle egenskaber ved patientens krop. I gennemsnit varer behandlingen op til en måned..

Lægemidlet er forbudt for mennesker, der er allergiske over for bestanddelene i stoffet, såvel som for børn og dem, der har en forstyrret hjertefrekvens.

Bivirkninger kan kun forekomme i sjældne tilfælde. Hvis dette sker, kan personen midlertidigt have nedsat syn.

Betoptic

Øjedråber med den aktive ingrediens - betaxolol. De gennemsnitlige omkostninger for en flaske er omkring tre hundrede rubler.

Medicinen ordineres til glaukom. Det hjælper med at reducere øjetrykket og opretholde det i normal tilstand..

Betoptic anbefales ikke, hvis en person har overfølsomhed over for det aktive stof, sinusbradykardi, kronisk hjertesvigt eller atrioventrikulær blok i anden og tredje grad.

Brug ekstremt forsigtighed med stoffet under graviditet, under amning, med thyrotixicosis eller diabetes.

I tabletform

Analogerne af Betaxolol tabletter inkluderer:

Lockren

En tablet med produktet indeholder 20 mg af det aktive stof betaxolol hydrochlorid. En pakning indeholder fra 14 til 28 tabletter. De gennemsnitlige omkostninger til lægemidlet er fra 500 til 1000 rubler, afhængigt af antallet af tabletter i pakningen.

Lokren har hypotensive, antianginal og antiarytmiske egenskaber. Det ordineres til angina pectoris eller hypertension i første og anden grad.

Ikke anbefalet til personer, der lider af svær bradykardi, hjertesvigt, kardiomegali, samt med kardiogent chok og overfølsomhed over for betaxololhydrochlorid.

Betak

Denne medicin blev udviklet af et farmakologisk firma på Cypern. De gennemsnitlige omkostninger for en pakke tabletter starter ved 150 rubler, hvilket er flere gange mindre end Betaxolol.

Lægemidlets vigtigste stof er betaxolol. Betak bruges til at normalisere blodtrykket og med angina pectoris. Det anbefales ikke til brug af personer under 18 år, ammende mødre og ældre, der lider af hjertesvigt eller har problemer med centralnervesystemet.

Måske er dette alle analoger af lægemidlet Betaxolol, som man bør være opmærksom på. Selvom analogerne ligner originalen, er det bedre at tage dem under nøje kontrol af en læge.

Anmeldelser

Lisa, 49 år gammel

I dag står hver person over for sundhedsmæssige problemer. Hjertesygdomme er især almindelige. Der er selvfølgelig mange medicin til behandling, men ikke alle er i stand til at klare deres opgave. At være en middelaldrende kvinde og arbejde med komplekse mennesker har jeg haft hjerteproblemer i et par år.

Lægen ordinerede Betaxolol-tabletter til mig, men på grund af det faktum, at jeg bor i en lille by, var det vanskeligt at finde dem. En ven rådede om et middel - Betak. Helt ærligt, jeg troede, det ville ikke hjælpe.

Når alt kommer til alt er prisen mindre, og kommentarerne på Internettet er ikke særlig positive. Men efter et kort behandlingsforløb ophørte min øgede puls med at genere mig, og mit blodtryk vendte tilbage til det normale..

Svetlana Popova, 34 år

For cirka et år siden skete der ulykke for mig. Efter arbejde følte jeg mig dårligt. Manden ringede til en ambulance, og lægen, efter at have stoppet angrebet, sagde, at jeg sandsynligvis har iskæmi. Diagnosen blev senere bekræftet. Jeg fik ordineret Lokren beta-blokkering, som jeg tog i seks måneder. Men på grund af de høje omkostninger ændrede jeg det til et billigere. Jeg tog den originale Betaxolol.

Jeg bemærker, at intet har ændret sig, medmindre du skal bruge mindre penge. Effekten af ​​originalen og den analoge er identisk, så hvis du har fået tildelt en betablokker Betaxolol eller Lokren, skal du tage den der er mere tilgængelig for dig. Men på samme tid må du ikke skimpe, fordi sundhed ikke kan købes for nogen penge.

Alex Frolov, 28 år gammel

For et par år siden viste jeg mig at have glaukom. Lægen ordinerede Betaxolol øjendråber. Begravet som det skal ifølge instruktionerne. Men efter et behandlingsforløb bemærkede jeg ingen ændringer til det bedre. Så besluttede jeg at prøve Xonef.

En uge senere dukkede de første positive resultater op. Jeg vil sige, at ikke alle analoger kan erstatte det originale stof med værdighed, men i mit tilfælde skete dette.