Azarga-landsproducent

Brand name: Azarga

International nonproprietær navn:

Brinzolamid + Timolol (Brinzolamidum + Timololum)

Doseringsform: øjendråber

Aktiv ingrediens: brinzolamid + timolol

Farmakoterapeutisk gruppe:

kombineret antiglaucoma (kulsyreanhydrasinhibitor + beta-blokker)

Farmakologiske egenskaber:

Antiglaukom kombineret præparat indeholdende to aktive stoffer: brinzolamid og timololmaleat, som reducerer øget intraokulært tryk, primært ved at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske, dog på forskellige måder. Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat for at reducere det intraokulære tryk. Brinzolamid er en hæmmer af kulsyreanhydras II. Inhibering af kulsyreanhydras i øjet på ciliærlegemet reducerer produktionen af ​​intraokulær væske, formodentlig på grund af en afmatning i dannelsen af ​​bicarbonationer efterfulgt af et fald i natrium- og væsketransport. Timolol er en ikke-selektiv ß-adrenoreceptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv virkning på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. En række undersøgelser har vist, at topisk anvendelse af timolol reducerer dannelsen af ​​intraokulær væske og øger dens udstrømning lidt.

Indikationer til brug:

Reduktion af øget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og intraokulær hypertension hos patienter, hvor monoterapi ikke var tilstrækkelig til at reducere det intraokulære tryk.

Kontraindikationer:

Reaktive luftvejssygdomme, inklusive bronkial astma, en historie med bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesygdom af svær forløb; svær allergisk rhinitis; sinus bradykardi; SSSU; sinoatrial blok; AV-blok II-III-grad; alvorlig hjertesvigt; hjerte-chok; hyperchloremic acidosis; alvorlig nyresvigt; graviditet; amning (amning); børn og unge under 18 år; individuel overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet, sulfonamider eller andre betablokkere.

Dosering og administration:

Lægemidlet påføres lokalt. Ryst flasken inden brug. Tildel 1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange om dagen. Efter brug af lægemidlet til at lette risikoen for at udvikle systemiske bivirkninger, anbefales det, at man let trykker på en finger på fremspringområdet i lacrimal sacs i det indre hjørne af øjet i 1-2 minutter efter instillation af lægemidlet - dette reducerer den systemiske absorption af lægemidlet. Hvis dosis er gået glip af, skal behandlingen fortsættes med den næste dosis som planlagt. Dosis må ikke overstige 1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange om dagen. I tilfælde af udskiftning af ethvert anti-glaukom medikament med lægemidlet Azarga, skal du begynde at bruge Azarga dagen efter, at det forrige stof er annulleret. Rør ikke spidsen af ​​dropperflasken på nogen overflade for at undgå forurening af dropperflasken og dens indhold. Flasken skal lukkes efter hver brug..

Side effekt:

De mest almindelige bivirkninger rapporteret i kliniske forsøg var sløret syn, øjenirritation, øjensmerter, der forekom hos ca. 2-7% af patienterne. Nedenfor er bivirkninger observeret under kliniske forsøg med lægemidlet Azarga og dets individuelle komponenter - brinzolamid og timolol. Bivirkninger er anført ved hjælp af følgende frekvensnotation: meget almindelig (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til

Azarga-analoger

Denne side indeholder en liste over alle analoger af Azarg i sammensætning og indikation til brug. En liste over billige analoger, og du kan også sammenligne priser på apoteker.

  • Den billigste analog af Azarg: Timolol
  • Den mest populære analog til Azarg: Betaxolol-Solofarm
  • ATX-klassificering: Timolol i kombination med andre lægemidler
  • Aktive ingredienser / sammensætning: Brinzolamid, Timolol

#TitelPris i RuslandPris i Ukraine
1Timolol timolol
Analog i indikation og anvendelsesmåde
14 gnide5 UAH
2Timolol-MEZ Timolol
Analog i indikation og anvendelsesmåde
19 gnide--
3Timolol-Solofarm timolol
Analog i indikation og anvendelsesmåde
20 gnide--
4Timolol-lance timolol
Analog i indikation og anvendelsesmåde
23 gnide--
5Arutimol Analog i henhold til indikation og anvendelsesmetode39 gnide28 UAH

Ved beregning af omkostningerne ved billige analoger af Azarg blev minimumsprisen, der blev fundet i de prislister, der blev leveret af apotekerne, taget i betragtning

#TitelPris i RuslandPris i Ukraine
1Betaxolol-Solofarm Betaxolol
Analog i indikation og anvendelsesmåde
90 gnide200 UAH
2Xalac latanoprost, timolol
Analog i komposition og indikation
585 gnide251 UAH
3Duotrav timolol, travoprost
Analog i komposition og indikation
563 gnide28 UAH
4Betaxolol Betaxolol
Analog i indikation og anvendelsesmåde
62 gnide--
5Cosopt dorzolamid, timolol
Analog i komposition og indikation
707 gnide211 UAH

Denne liste over lægemiddelanaloger er baseret på statistikken over de mest anmodede lægemidler

Alle analoger af Azarg

Analoger i sammensætning og indikation til brug

TitelPris i RuslandPris i Ukraine
Ganfort bimatoprost, timolol557 gnide225 UAH
Duotrav timolol, travoprost563 gnide28 UAH
Xalac latanoprost, timolol585 gnide251 UAH
Combigan brimonidin, timolol500 gnide219 UAH
Cosopt dorzolamid, timolol707 gnide211 UAH
Dorzotimol dorzolamid, timolol--35 UAH
Xaloptic Combi latanoprost, timolol--160 UAH
Mardosia dorzolamid, timolol--159 UAH
Rozac dorzolamid, timolol--137 UAH
Dorzitim dorzolamid, timolol--139 UAH
Latanopharm Plus timolol, latanoprost--129 UAH

Ovenstående liste over medikamentanaloger, hvor Azarga-substitutter er indikeret, er mest egnet, fordi de har den samme sammensætning af aktive stoffer og falder sammen i henhold til indikationen til brug

Analoger efter indikation og anvendelsesmetode

TitelPris i RuslandPris i Ukraine
Arutimol39 gnide28 UAH
Normatin timolol--38 UAH
Timolol timolol14 gnide5 UAH
Oftan Timolol timolol47 gnide15 UAH
Glaumol timolol----
Cusimolol timolol--30 UAH
Oftimol timolol--7 UAH
Timolol-Darnitsa Timolol--9 UAH
Timolol-lang timolol----
Timolol Okumol Maleate56 gnide--
Timolol-lance timolol23 gnide--
Timolol-Solofarm timolol20 gnide--
Timolol-MEZ Timolol19 gnide--
Betaxolol Betaxolol62 gnide--
Betoptic s Betaxolol--90 UAH
Betalmic Betaxolol182 gnide49 UAH
Betaxolol-Solofarm Betaxolol90 gnide200 UAH

Forskellig sammensætning kan falde sammen med indikation og påføringsmetode

TitelPris i RuslandPris i Ukraine
Alfagan P brimonidintartrat--239 UAH
Brimonal brimonidin--194 UAH
Luxfen brimonidin351 gnide97 UAH
Pilocarpine Pilocarpine15 gnide6 UAH
Pilocarpine Pilocarpine33 gnide6 UAH
Fotil pilocarpine, timolol184 gnide84 UAH
Fotil Forte pilocarpine, timolol184 gnide84 UAH
Diacarbacetazolamid212 gnide74 UAH
Acetazolamid Diuremid--51 UAH
Acetazolamid Acetazolamid180 gnide--
Fonurit Acetazolamid----
Diluran Acetazolamid----
Dilamoxacetazolamid----
Natrionex acetazolamid----
Eder acetazolamid----
Dorzamed dorzolamid--14 UAH
Dorzol dorzolamid--35 UAH
Dorsoptisk dorzolamid--123 UAH
Rezlod Dorzolamid--144 UAH
Rosaline Dorzolamid--140 UAH
Dorzopt-LF dorzolamid----
Azopt600 gnide188 UAH
Brinzopt brinzolamid250 gnide650 UAH
Optylamid Brinzolamid--146 UAH
Xalatan latanoprost520 gnide320 UAH
Lanotan latanoprost409 gnide130 UAH
Visipres latanoprost----
Glaumax latanoprost374 gnide233 UAH
Xaloptic latanoprost--145 UAH
Latanox latanoprost--51 UAH
Latanoprost Farmachen latanoprost----
Prolatan latanoprost329 gnide71 UAH
Unilat latanoprost--129 UAH
Trilactan latanoprost380 gnide550 UAH
Lumigan bimatoprost--328 UAH
Bimikan Bimatoprost--206 UAH
Lumigan Bimatoprost3397 gnide--
Travatan Travoprost554 gnide215 UAH
Trapress tryk på Travoprost366 gnide168 UAH
Daveris Travoprost--201 UAH
Taflotan Tafluprost685 gnide188 UAH
Dorzopt Plus dorzolamid, timolol495 gnide650 UAH
Proxofelin proxodolol, clonidin215 gnide--

Sådan finder du en billig analog til en dyr medicin ?

For at finde en billig analog til en medicin, en generisk eller et synonym, anbefaler vi først og fremmest at være opmærksom på sammensætningen, nemlig de samme aktive stoffer og indikationer til brug. De samme aktive ingredienser i lægemidlet vil indikere, at lægemidlet er synonymt med lægemidlet, farmaceutisk ækvivalent eller farmaceutisk alternativ. Glem dog ikke de inaktive komponenter i lignende lægemidler, som kan påvirke sikkerheden og effektiviteten. Glem ikke rådene fra læger, selvmedicinering kan skade dit helbred, så konsulter altid din læge, inden du bruger medicin..

Azarga-pris

På nedenstående sider kan du finde priser på Azarga og finde ud af om tilgængeligheden i et nærliggende apotek

Azarga instruktion

INSTRUKTION
om brugen af ​​stoffet
AZARGA

Beskrivelse af den farmakologiske virkning
Brinzolamid er en hæmmer af kulsyreanhydras II. På grund af inhiberingen af ​​kulsyreanhydrase II sker der en afmatning i dannelsen af ​​bikarbonationer, efterfulgt af et fald i natrium- og væsketransport, hvilket fører til et fald i produktionen af ​​intraokulær væske i øjet ciliærlegeme. Resultatet er et fald i det intraokulære tryk (IOP).
Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenerg receptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv virkning på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. Når det påføres lokalt, reducerer det det intraokulære tryk ved at reducere dannelsen af ​​vandig humor og en svag stigning i dens udstrømning.
Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat.

Indikationer til brug
Reduktion af øget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og intraokulær hypertension hos patienter, hvor monoterapi ikke var tilstrækkelig til at reducere det intraokulære tryk.

Udgivelsesformular
øjendråber; plastik dråberflaske “Drop Tainer” 5 ml, pakke karton 1.

Farmakokinetik
Når de påføres topisk, trænger brinzolamid og timolol ind i den systemiske cirkulation. Brinzolamid absorberes i røde blodlegemer som et resultat af selektiv binding hovedsageligt med kulsyreanhydras II. Cmax for brinzolamid i røde blodlegemer er ca. 18,4 μM. Plasmaproteinbinding er cirka 60%.
Brinzolamid-metabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten er N-deethylbrinzolamid, i nærvær af brinzolamid binder den overvejende til kulsyreanhydras I og akkumuleres også i røde blodlegemer. In vitro-studier viser, at metabolismen af ​​brinzolamid hovedsageligt er ansvarlig for isoenzymet CYP3A4 samt isoenzymerne CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Brinzolamid udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret - ca. 60%. Cirka 20% udskilles som metabolitter: hovedmetabolitten (N-desethylbrinzolamid) og sporkoncentrationer af andre metabolitter (N-desmethoxypropyl og O-desmethyl).
Cmax af timolol i blodplasma er ca. 0,824 ng / ml og fortsætter, indtil detektionstærsklen i 12 timer. T1 / 2 af timolol er 4,8 timer efter topisk påføring af Azarga. Timololmetabolisme sker på to måder: med dannelse af en ethanolamin-sidekæde på thiadiazolringen og med dannelsen af ​​en ethanol-sidekæde til morpholin-nitrogen og en lignende sidekæde med en carbonylgruppe forbundet til nitrogen. Timololmetabolisme udføres hovedsageligt af CYP2D6-isoenzym. Timolol og de resulterende metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne. Cirka 20% af timolol udskilles uændret, resten - i form af metabolitter.

Brug under graviditet
Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet og amning.

Brug til nedsat nyrefunktion
Lægemidlet er kontraindiceret ved alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min).

Kontraindikationer
Lægemidlet anbefales ikke til brug ved bronkial astma og andre alvorlige kroniske obstruktive lungesygdomme, bronchial hyperreaktivitet, alvorlig hjertesvigt, sinusbradykardi, kardiogen chok, AV-blok II-III grad. Kontraindikationer inkluderer svær allergisk rhinitis, alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min), overfølsomhed overfor betablokkere, sulfonamider, for komponenterne i lægemidlet som helhed eller separat, også når de anvendes sammen med orale kulsyreanhydrasinhibitorer. Brug ikke lægemidlet til glaukom med vinkellukning.
Azarg-øjendråber er kontraindiceret under graviditet, amning og under 18 år.

Med forsigtighed ordineres Azarga til hypertyreoidisme, nedsat central og perifer cirkulation, arteriel hypotension, Prinzmetal angina, diabetes mellitus, en tendens til hypoglykæmi, pseudoexfoliering eller pigmenteret glaukom (med konstant overvågning af det intraokulære tryk). Hos patienter med en historie med alvorlige anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener såvel som atopi, mens de får betablokkere, kan der observeres resistens over for de sædvanlige doser af adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner.
Inden en planlagt operation under generel anæstesi reduceres doseringen af ​​lægemidlet gradvist og annulleres 48 timer før anæstesi.

Bivirkninger
Lokale reaktioner: 1-10% af tilfældene - sløret syn, smerter i øjet, øjenirritation, følelse af fremmedlegeme; 0,1-1% af tilfældene - erosion i hornhinden, punkt keratitis, tørt øje-syndrom, øjenafladning, kløe i øjet, blefaritis, allergisk konjunktivitis, effusion i det forreste kammer i øjet, konjunktival hyperæmi, skorpe i kanterne på øjenlågene, asthenopia, følelse af ubehag i øjnene, kløe, erytem i øjenlågene, allergisk blepharitis.
Systemiske bivirkninger: 1-10% af tilfældene - dysgeusia; 0,1-1% af tilfældene - søvnløshed, nedsat blodtryk, kronisk obstruktiv lungesygdom, smerter i oropharynx, rhinorrhea, hoste, hårvækstlidelse, lichen planus.
brinzolamid
Lokale reaktioner: keratitis, keratopati, øget udgravning af den optiske skive, hornhindens epiteldefekt, øget intraokulært tryk, hornhindeaflejringer, hornhindefejl, hornhindeødem, konjunktivitis, betændelse i den meibomiske kirtel, diplopi, fotofobi, fotopsi, nedsat synsskarphed tør keratoconjunctivitis, øjenhypestesi, sclera-pigmentering, subkonjunktiv cyste, øget lacrimation, synshandicap, hævelse i øjnene, allergiske øjenreaktioner, mydriasis, øjenlågødem.
Systemiske bivirkninger: apati, depression, nedsat libido, mareridt, nervøsitet, døsighed, motorisk dysfunktion, hukommelsestap, nedsat hukommelse, forstyrrelser i centralnervesystemet.
Behandling: Skyl øjeblikkeligt øjnene med vand. Symptomatisk og understøttende terapi. Elektrolytniveauer og blodets pH-værdi skal overvåges. Hæmodialyse er ineffektiv.

Dosering og administration
Lokalt. Ryst flasken inden brug.
1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange / dag.
Efter brug af lægemidlet til at lette risikoen for at udvikle systemiske bivirkninger, anbefales det, at man let trykker på en finger på projektionsområdet for lacrimalsækkene i det indre hjørne af øjet i 1-2 minutter efter installationen af ​​lægemidlet - dette reducerer den systemiske absorption af lægemidlet.
Hvis dosis blev savnet, skal behandlingen fortsættes med den næste dosis som planlagt. Dosis må ikke overstige 1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange om dagen.
Hvis du udskifter et anti-glaukom medikament med Azarga, skal du begynde at bruge Azarga dagen efter, at det forrige lægemiddel er annulleret.

Interaktion med andre lægemidler
Undersøgelser af interaktionen med andre lægemidler er ikke udført. Samtidig brug med orale kulsyreanhydrasinhibitorer anbefales ikke, som der er mulighed for øgede systemiske bivirkninger.
Cytochrome P450-isoenzymer er ansvarlige for metabolismen af ​​brinzolamid: CYP3A4 (hovedsageligt), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Forsigtighed anbefales at ordinere lægemidler, der inhiberer CYP3A4-isoenzym, såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin på grund af en mulig hæmning af brinzolamidmetabolismen. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig administration af hæmmere af CYP3A4-isoenzym. Akkumulering af brinzolamid er imidlertid usandsynligt, som det udskilles af nyrerne. Brinzolamid er ikke en hæmmer af cytochrome P450-isoenzymer.
Der er en mulighed for forøget hypotensiv effekt og / eller udvikling af svær bradykardi ved samtidig brug af timolol med calciumkanalblokkere til oral indgivelse, guanethidin, betablokkere, antiarytmiske lægemidler, hjerteglykosider og parasympathomimetika..
Udviklingen af ​​hypertension efter den pludselige annullering af clonidin kan forbedres, mens man tager betablokkere.
Styrkelse af den systemiske virkning af betablokkere (sænkende hjertefrekvens) kan udvikles ved samtidig brug af CYP2D6-hæmmere (quinidin, cimetidin) og timolol.
Betablokkere kan forbedre den hypoglykæmiske effekt af antidiabetika. Betablokkere kan maske symptomerne på hypoglykæmi.
I tilfælde af brug sammen med andre lokale øjenpræparater, skal intervallet mellem brugen være mindst 15 minutter.

Særlige instruktioner for optagelse
Hos ældre patienter kan kulsyreanhydrasinhibitorer, der administreres oralt, påvirke evnen til at deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed eller koordinering. Denne effekt skal overvejes, når Azarga ordineres, fordi når det påføres lokalt, går stoffet i den systemiske cirkulation.
Når man bruger brinzolamid til patienter, der bærer kontaktlinser, skal hornhindens tilstand overvåges, da kulsyreanhydrasinhibitorer kan føre til nedsat hydrering. Det anbefales omhyggelig overvågning af patienter med hornhindeanormaliteter, diabetes mellitus eller hornhindedystrofi..
Benzalkoniumchlorid, som er en del af medikamentet Azarga, kan forårsage punktkeratopati og / eller toksisk ulcerøs keratopati. Ved langvarig brug af lægemidlet anbefales det, at patienterne nøje overvåges. Benzalkoniumchlorid kan absorberes af kontaktlinser. Inden brug af medicinen, skal linserne fjernes og installeres tilbage tidligst 15 minutter efter brug af stoffet.
Rør ikke spidsen af ​​dropperflasken på nogen overflade for at undgå forurening af dropperflasken og dens indhold. Flasken skal lukkes efter hver brug..

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer
Efter brug af lægemidlet kan synets klarhed midlertidigt falde, og inden det gendannes, anbefales det ikke at køre en bil og deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed.

Opbevaringsbetingelser
Ved en temperatur på 2-30 ° C.

Opbevaringstid
24 måneder.

Tilhører ATX-klassificering:
S01ED51 Timolol i kombination med andre lægemidler

Azarga øjendråber

Azarga øjendråber er et eksempel på en vellykket og sikker kombination af medicinske stoffer i oftalmologi. Stoffet blev udviklet og patenteret af det amerikanske selskab Alcon (grundlagt i 1945).

Undersøgelsen af ​​oftalmiske præparater og synskorrektionsteknologier er virksomhedens hovedprioritet. I 2011 annoncerede Alcon et bidrag på 5 milliarder dollars til forskningsprojekter for at genoprette visionen.

Lægemidlet distribueres i Rusland under licens fra lægemiddelfirmaet Novartis Pharma, som i 2010 fusionerede med Alcon for at danne den gigantiske Novartis - Alcon-Couvreur

I Rusland sælges dråber af Azarg, produceret af Biofarma LLC i Rostov-regionen under en licens, eller det originale lægemiddel frigivet i Belgien hos fabrikanten s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”i Poiss.

Struktur

Brinzolamid 10 mg. Det blokerer omdannelsen af ​​kulsyre til et hydrogenatom og intraokulære væskeanioner ved at ”slukke” et specielt enzym, type 2 kulsyreanhydras. På grund af dette forhindrer det osmotisk indtagelse af natrium fra blodplasma. Det vil sige, det fungerer som et vanddrivende middel, der hæmmer væskeretention i øjekamrene.

Instruktionerne for lægemidlet angiver en lang halveringstid, op til 110 dage. Dette skyldes det faktum, at brinzolamid også er forbundet med kulsyreanhydrase af røde blodlegemer, hvis levetid er ca. 3 måneder. Imidlertid er disse koncentrationer ubetydelige og forårsager praktisk talt under ingen omstændigheder en systemisk virkning. Det meste af koncentrationen absorberes lokalt af øjet væv..

Timolol (maleatsalt) 5 mg. Det hører til gruppen af ​​ikke-selektive betablokkere. Dens virkning er forbundet med en afmatning i væskeproduktion i ciliærlegemet i øjet. Effekten af ​​at forbedre udstrømningen er heller ikke udelukket. Ved monoterapi (engangsbrug) reducerer det det intraokulære tryk (IOP) med 18–34% under det oprindelige niveau allerede fra første øjeblik. Eliminationshalveringstiden er 2,5 timer..

Timolol er den første betablokker, der blev godkendt i USA i 1978 mod øget intraokulært tryk. Der er gjort gentagne forsøg på at kombinere det med stoffer fra en anden handling. En kombination af brinzolamid opnåedes eksperimentelt;

Hjælpestoffer (stabilisatorer og opløsningsmidler). Det er værd at bemærke benzalkoniumchlorid (i form af en 50% opløsning) - et konserveringsmiddel, der beskytter timolol mod nedbrydning under påvirkning af sollys. Opløsningsmidlets base er destilleret vand..

Beskrivelse

Azarga øjendråber er et kombineret præparat, der indeholder medicinske stoffer med forskellige mekanismer til at reducere det intraokulære tryk. Deres kombinerede virkning i aggregatet overstiger virkningen af ​​hvert enkelt lægemiddel. I løbet af undersøgelser blev det bestemt ved at sammenligne deres effektivitet, at de i et par sænkede IOP med 8–8,7 mm Hg, mens hver komponent individuelt, men i den samme koncentration, med ca. 5–5,6 mm.

Fås som vandig opløsning i en 5 ml dråbeflaske. De er en gennemsigtig suspension af hvid eller næsten hvid.

farmakologisk virkning

Azarga øjendråber er et effektivt middel mod glaukom. Glaukom er en sygdom, hvor det intraokulære tryk stiger i kamrene i øjet (for og bag) på grund af en afmatning i udstrømningen af ​​væske fra dem. Tryk i begge kamre påvirker linsen og den glasagtige humor. Som et resultat er der en komprimering af blodkarene, der fodrer nethinden og synsnerven, hvilket forårsager deres dystrofi. Sygdommen truer med at nedsætte synet, nogle gange for at gøre blindheden fuldstændig.

Virkemekanismen for alle antiglaucoma-lægemidler er rettet mod at lette udstrømningen af ​​væske og reducere dens dannelse.

Indikationer til brug

Op til 90% af tilfældene med glaukom hører til den åbne vinkelform; med denne form blokeres udstrømningen af ​​væske fra kamrene i øjet ikke af iris, men nedsættes funktionelt på grund af forskellen i dannelseshastigheden og udstrømningen af ​​væske.

Kontraindikationer

Der er en række kontraindikationer for Azarg-dråber:

  • Individuel intolerance over for komponenterne i lægemidlet, andre sulfanilamidpræparater (f.eks. Det antibiotiske Biseptolum eller diuretisk diacarb) eller ß-blokkere (concor, betalokzok, egilok);
  • Sygdomme i luftvejene forbundet med reaktiv spasme i luftvejene i det akutte stadium og i alvorlige tilfælde (bronkial astma, obstruktiv lungesygdom osv.). Meget sjældent forårsager betablokkere, der kommer ind i blodet, en reduktion i glatmuskelcellerne i bronchierne, hvilket gør det vanskeligt at lede luftstrøm;
  • Sænkning af ledningen af ​​en impuls i hjertet (sinus knude svaghed syndrom, forskellige blokader, udtalt reduktion i hjerterytme), alvorlig hjertesvigt. Virkningen af ​​beta-blokkerens systemiske virkning kan yderligere bremse rytmen;
  • Svær allergisk rhinitis;
  • Alvorlig nedsat nyrefunktion (glomerulær filtreringshastighed mindre end 30 ml / min);
  • Nedsat blodets syreindhold (acidose) med et overskud af chlorider (hos patienter i alvorlig tilstand);
  • Graviditet (dog er det i nogle tilfælde tilladt med forekomsten af ​​mulige fordele for moderen og lav risiko for babyen);
  • Amningstid;
  • Børn under 18 år (undersøgelser af effekten på børnenes krop er ikke blevet gennemført).

Brugsanvisning

Instruktioner til brug af Azarg-øjendråber anbefaler, at lægge lægemidlet i konjunktival sækken (øjenlæger kalder dette instillation). Dette gøres ved forsigtigt at trække det nedre øjenlåg fra den ydre kant. Flaskedysen er udstyret med det patenterede Droptainer ™ -system - på grund af dets langstrakte langstrakte form er det mere praktisk end analoger. Ryst flaskens indhold inden brug, indtil det er glat..

Den anbefalede dosis er 1 dråbe i hvert øje 2 gange om dagen. Hvis du springer over instillation, skal den næste dosis indføres i henhold til skemaet under den næste applikation. Dobbelt dosis er ikke nødvendig. Hvis et andet lægemiddel tidligere blev brugt til behandling af glaukom, skal du sandsynligvis inden den første brug af Azarg-øjendråber tage en pause i 12-24 timer.

Dropperflasken skal være tæt lukket efter hver brug. Rør ikke ved næsen med fremmedlegemer og overflader. Opbevares ved stuetemperatur, beskyt mod varme og direkte sollys, støv. 4 uger efter åbning af pakken mister opløsningen lægemiddelaktivitet.

Bivirkninger

Lokal

Temmelig almindeligt. De noteres fra 1 til 10% af patienterne. De første minutter efter instillation kan være en svag brændende fornemmelse, ubehag, en følelse af fremmedlegeme, sløret og sløret syn, rødhed i skeden og lakrimation. Fornemmelser passerer alene inden for 5-10 minutter.

System

De forklares ved indtrængen af ​​aktive komponenter i den systemiske cirkulation. Generelt meget sjældent, op til 1% af patienterne. Brinzolamid - en allergisk reaktion, svimmelhed, hovedpine, diarré, kvalme, tør mund. Undertiden er patienter opmærksomme på en bitter eller usædvanlig smag i munden efter instillation - dette er ikke farligt og er sandsynligvis forbundet med øjendråber, der kommer ind i nasopharynx og rodens tunge gennem lacrimal kanalen.

Timolol - en allergisk reaktion, et fald i blodtryk og hjerterytme, arytmi, forringelse af blodtilførslen til hjernen, svimmelhed, hovedpine, svaghed, søvnløshed, hoste, åndenød, kvælning, tør mund, kvalme.

Lægemidlet skal ordineres efter konsultation af en læge under hensyntagen til kroppens individuelle egenskaber.

Analoger

Komplette analoger af Azarg-øjendråber, hvor brinzolamid og thymol kombineres, er ikke registreret i Rusland. Der er et lignende lægemiddel, Cosopt, som inkluderer dorzolamid (også et lægemiddel fra gruppen af ​​kulsyreanhydrasablokkere) i kombination med timolol. Dens pris er ca. 80-100 rubler mindre, producerende lande - Frankrig, Tyskland.

I nogle undersøgelser sammenlignet med Azarga og Cosopt var forekomsten af ​​bivirkninger i dråber af Azarg 50% mindre.

Der er ganske mange stoffer, der indeholder timololol på det russiske marked - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Præparater indeholdende brinzolamid - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Detailprisen for Azarg-fald er fra 997 til 1350 rubler. Dråber af Azarg er ikke inkluderet på listen over vitale lægemidler såvel som brinzolamid. OMS-systemet giver mulighed for at få præferenceopskrifter på timolol.

Anmeldelser

De fleste patienter vurderer effektiviteten, bekvemmeligheden og sikkerheden af ​​lægemidlet ved 4,5-4,7 ud af 5 point. Af de negative aspekter bemærkes normalt de høje udgifter til dråber: at købe begge komponenter separat er billigere. Imidlertid er dråber af Azarga gunstigt kendetegnet ved bekvemmelighed - når du indstiller timolol og brinzolamid i sving, skal du vente 10 minutter mellem hver instillation, hvilket er upraktisk for arbejdende mennesker og ældre, der ofte har brug for at dryppe andre dråber.

Azarga: instruktioner til brug

Doseringsform

Øjendråber, suspension, 5 ml

Struktur

aktive stoffer: brinzolamid - 10 mg, timololmaleat - 6,8 mg (svarende til timolol - 5,0 mg),

hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid 50% opløsning, dinatriumedetat, natriumchlorid, tyloxapol, mannitol, carbomer (974P), saltsyre og / eller natriumhydroxid (til pH-justering), oprenset sterilt vand op til 1,00 ml.

Beskrivelse

Homogen hvid eller næsten hvid suspension.

Farmakoterapeutisk gruppe

Lægemidler til behandling af øjensygdomme. Anti-glaukom medikamenter og myotika. Betablokkere. Timolol i kombination med andre lægemidler.

ATX-kode S01ED51

Farmakologiske egenskaber

Når de anvendes topisk, absorberes brinzolamid og timolol i hornhinden og går ind i den systemiske cirkulation. Efter påføring af Azarga® øjendråber blev den gennemsnitlige Cmax for timolol nået efter 0,79 ± 0,45 timer. Bindingen af ​​brinzolamid til plasmaproteiner er moderat (ca. 60%). Brinzolamid akkumuleres i røde blodlegemer på grund af en høj grad af affinitet for CA-II og en mindre grad for CA-I. Dets aktive metabolit, N-desethyl, akkumuleres også i røde blodlegemer, men på grund af dens tilknytning overvejende med CA-I. På grund af sin affinitet for erythrocytter og CA-væv er plasmakoncentrationen af ​​brinzolamid og metabolit lav. I ligevægt findes timolol i humant plasma inden for 12 timer efter brug af Azarga® øjendråber.

Brinzolamid-metabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten N-desethylbrinzolamid, der dannes hos mennesker, binder også til CA-I i nærvær af brinzolamid og akkumuleres også i røde blodlegemer. Timololmetabolisme udføres hovedsageligt af CYP2D6-isoenzym.

Brinzolamid udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (ca. 60%). Cirka 20% af dosis udskilles i urinen som metabolitter Timolol og dens metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne. Cirka 20% af timolol udskilles uændret i urinen, og resten i form af metabolitter. Plasmahalveringstiden for timolol er 4,8 timer efter brug af Azarg® øjendråber.

Azarga® øjendråber, suspensionen indeholder to aktive komponenter: brinzolamid og timololmaleat. Disse to komponenter sænker forhøjet intraokulært tryk ved at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske, men virker ved to forskellige virkningsmekanismer. Den kombinerede virkning af disse to aktive stoffer fører til et yderligere fald i det intraokulære tryk sammenlignet med hvert af stofferne separat.

Brinzolamid er en potent hæmmer af kulsyreanhydras II (CA-II), det vigtigste isoenzym i øjet. Inhibering af kulsyreanhydrase i ciliære processer i øjet reducerer sekretionsniveauet af intraokulær væske, formodentlig sænker dannelsen af ​​bikarbonationer med et efterfølgende fald i niveauet af natrium- og væsketransport.

Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenerg receptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv virkning på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. Tonografiske og fluorofotometriske undersøgelser har vist, at dens vigtigste virkning er at reducere dannelsen af ​​intraokulær væske og en mindre stigning i dens udstrømning.

Indikationer til brug

Forøget intraokulært tryk hos patienter med åbenvinklet glaukom eller intraokulær hypertension hos voksne patienter, i hvilke monoterapi ikke var tilstrækkelig til at reducere IOP.

Dosering og administration

Ryst flasken inden brug!

Azarga® øjendråber indsprøjtes i en konjunktivalsæk, 1 dråbe 2 gange om dagen i det eller de berørte øje (r), på samme tid.

Efter instillation anbefales det at trykke på nasolacrimal kanalen eller dække øjenlågene i 2 minutter. Dette reducerer den systemiske absorption af lægemidlet og tjener til at forhindre udviklingen af ​​uheldige systemiske reaktioner..

Hvis dosis blev savnet, skal behandlingen fortsættes med den næste dosis som planlagt. Dosis bør ikke overstige 2 dråber om dagen i det berørte øje (øjne).

Rør ikke ved spidsen af ​​pipetten til øjnene eller andre overflader for at undgå forurening af indholdet i hætteglasset..

Når du udskifter et andet glaukomelægemiddel med Azarga® øjendråber, skal du stoppe med at tage det medikament, du udskifter, og begynde at tage Azarga® næste dag.

Ved anvendelse af flere topiske oftalmiske præparater er det nødvendigt at observere intervallet mellem instillationer på mindst 5 minutter.

Behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge.

Bivirkninger

- øjenirritation: brændende fornemmelse, prikken, kløe, lakrimation, rødme, smerter i øjet, øjenhypestesi, fremmedlegeme fornemmelse i øjet

- keratitis, keratopati, øget udgravning / optisk skive, hornhindepitel-defekt, hornhindens epitelskade, øget intraokulært tryk, choroid frigørelse, farvning af hornhinden, hornhindeødem

- allergisk konjunktivitis, konjunktival ødem, konjunktivitis, keratoconjunctivitis, subkonjunktiv cyste, pterygium

- meibomian kirtel betændelse

- opalescens, sclera-pigmentering

- visuelt ubehag: nedsat synsskarphed, sløret syn, diplopi, fotopsi

- øjenlågsirritation: rødme, dermatitis, hævelse af øjenlågene

- tab af øjenbryn eller øjenvipper

Når man absorberer ingredienserne i lægemidlet i sjældne tilfælde, kan følgende bemærkes:

- usædvanlig smag i munden (sur eller bitter) efter instillation, sløvhed i smagen, oral paræstesi

- smerter i øvre del af maven, spiserør, mundtørhed, kvalme, opkast, dyspepsi, diarré, ubehag i maven, hyppige tarmbevægelser, gastrointestinal forstyrrelse, flatulens

- nasopharyngitis, faryngitis, sinusitis, rhinitis

- kardiorespiratorisk distress syndrom, bradykardi, arytmi, hjertebanken, brystsmerter, stigning eller formindskelse i blodtryk, ødemer, hjertesvigt, atrioventrikulær blokering

- hovedpine, svimmelhed, cerebral iskæmi, slagtilfælde, besvimelse, øgede tegn og symptomer på svær myasthenia gravis, paræstesi, tinnitus

- døsighed, motorisk dysfunktion, hukommelsestap, hukommelsestab, paræstesi, rysten, hypestesi, tab af smag, træthed

- apati, depression, deprimeret humør, nedsat libido, mareridt, irritabilitet, søvnløshed, seksuel dysfunktion

- bronkospasme, åndenød, hoste, ondt i halsen, næsehæmning, obstruktion i øvre luftveje, nasal lunger, nysen, tør næse, næseblod

- lemmer smerter, lændesmerter, muskelkramper, myalgia, arthralgi

- nyresmerter, pollakiuria

- overfølsomhed, systemiske allergiske reaktioner, urticaria, Quinckes ødemer, anafylaktiske reaktioner, lokaliserede og generaliserede udslæt, kløe, en følelse af tæthed i huden, dermatitis, alopecia, psoriasis-lignende udslæt eller forværring af psoriasis

- øgede niveauer af lactatdehydrogenase i blodet, øgede niveauer af kalium i blodet, nedsatte røde blodlegemer, øgede niveauer af klorid i blodet, unormale resultater af leverfunktionsundersøgelser, hypoglykæmi.

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for aktive stoffer eller hjælpestoffer

- overfølsomhed over for andre betablokkere

- overfølsomhed over for sulfonamider

- alvorlig obstruktiv lungesygdom

- sinus knude syndrom

- atrioventrikulær blok II og III grad

- alvorlig hjertesvigt

- svær allergisk rhinitis

- alvorlig nyresvigt

Lægemiddelinteraktioner

Der har ikke været nogen specielle undersøgelser af interaktionen af ​​lægemidlet Azarga med andre lægemidler..

Azarga® indeholder brinzolamid, en kulsyreanhydrasinhibitor, og til trods for topisk anvendelse absorberes den systemisk. Der er kendte tilfælde af syre-base-ubalance med oral administration af kulsyreanhydrasinhibitorer. Det er nødvendigt at overveje den mulige interaktion, når man ordinerer medikamentet Azarga®.

Måske en additiv effekt på de kendte systemiske virkninger af hæmning af kulsyreanhydras hos patienter, der modtager både kulsyreanhydrasinhibitorer og brinzolamid i form af øjendråber. Samtidig brug af øjendråber indeholdende brinzolamid og orale kulsyreanhydrasinhibitorer anbefales ikke.

Cytochrome P450-isoenzymer er ansvarlige for metabolismen af ​​brinzolamid: CYP3A4 (hovedsageligt), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Det antages, at lægemidler, der inhiberer CYP3A4-isoenzym, såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin, hæmmer metabolismen af ​​brinzolamid. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig administration af hæmmere af CYP3A4-isoenzym. Akkumulering af brinzolamid er imidlertid usandsynlig, fordi det udskilles af nyrerne. Brinzolamid er ikke en hæmmer af cytochrome P450-isoenzymer.

Der er sandsynlighed for en additiv virkning, der kan føre til hypotension og / eller svær bradykardi, ved oftalmisk brug af en betablokker i forbindelse med oral indgivelse af calciumkanalblokkere, betablokkere, antiarytmiske lægemidler (inklusive amiodaron), hjerteglykosider, parasympathomimetika eller guanethidin.

Betablokkere kan svække responset på adrenalin, der bruges til at stoppe anafylaktiske reaktioner. Der skal udvises særlig omhu hos patienter med en historie med atopi eller anafylaktiske reaktioner..

Udviklingen af ​​hypertension efter den pludselige annullering af clonidin kan forstærkes, mens man tager betablokkere. Forsigtighed tilrådes, når du bruger dette lægemiddel sammen med clonidin..

Der er rapporteret om tilfælde af øgede systemiske virkninger af betablokkere (et fald i hjerterytme, depression) ved samtidig brug af CYP2D6-hæmmere (quinidin, fluoxetin, paroxetin) og timolol. Det anbefales at ordinere lægemidlet med forsigtighed..

Betablokkere kan forbedre den hypoglykæmiske effekt af antidiabetika. Betablokkere kan maske symptomerne på hypoglykæmi.

Med den samtidige anvendelse af oftalmiske betablokkere med adrenalin (epinefrin) er der undertiden rapporteret tilfælde af mydriasis.

Virkningen på det intraokulære tryk eller de kendte virkninger af systemisk betablokkade kan forbedres ved brug af Azarg®-øjendråber hos patienter, der allerede tager systemiske betablokkere. Det anbefales, at du nøje overvåger responsen fra disse patienter. Det anbefales ikke at anvende to topiske betablokkere eller to topiske kulsyreanhydrasinhibitorer..

specielle instruktioner

Brinzolamid og timolol gennemgår systemisk absorption. På grund af indholdet af timolol, som er en betablokker, er der sandsynlighed for bivirkninger fra respirations- og kardiovaskulære systemer, der er forbundet med systemiske betablokkere. Forekomsten af ​​systemiske bivirkninger efter topisk oftalmisk administration er lavere end ved systemisk administration.

Brinzolamid er et sulfonamid, der kan forekomme overfølsomhedsreaktioner, der er karakteristiske for sulfonamid. Hvis der vises tegn på alvorlige reaktioner eller overfølsomhed, skal du afbryde brugen af ​​stoffet.

Hos patienter med hjerte-kar-sygdom (såsom koronar hjertesygdom, Prinzmetal angina og hjertesvigt) og hypotension, bør betablokkerterapi anvendes med forsigtighed. Det tilrådes at overveje brugen af ​​terapi baseret på andre aktive stoffer. Patienter med hjerte-kar-sygdomme skal overvåges for at påvise tegn på forringelse og udvikling af bivirkninger..

På grund af den negative indflydelse på ophidselsestidspunktet, kræver brug af betablokkere hos patienter med første grads hjerteblok forsigtighed.

Patienter med alvorlige lidelser / sygdomme i perifer cirkulation (dvs. med alvorlige former for Raynauds sygdom eller Raynauds syndrom) skal ordineres med forsigtighed..

Betablokkere kan maskere tegn på hypertyreoidisme.

Beta-adrenerge lægemidler er kendt for at øge tegn på muskelsvaghed, der ligner symptomer på myasthenia gravis (f.eks. Diplopi, ptose og generel svaghed).

Luftvejssygdomme

Ved brug af timololmaleat kan der observeres en alvorlig reaktion fra luftvejssystemet og det kardiovaskulære system, selv dødelig, på grund af bronchospasme hos patienter med astma og sjældnere på grund af hjertesvigt. For patienter med mild til moderat kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) er medicinen ordineret med forsigtighed og kun hvis den potentielle fordel opvejer den potentielle risiko.

Betablokkere bør bruges med forsigtighed hos patienter, der er tilbøjelige til at udvikle spontan hypoglykæmi eller hos patienter med ustabil diabetes, da betablokkere kan maske tegn og symptomer på akut hypoglykæmi. Det anbefales kontinuerlig overvågning af patienter med risiko for hornhindeskade i tilfælde af diabetes..

Forstyrrelser i syre-base balance

Der er kendte tilfælde af syre-base-balanceforstyrrelser under oral administration af kulsyreanhydrasinhibitorer. Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til patienter med risiko for nyresvigt på grund af den mulige risiko for at udvikle metabolisk acidose. Hvis der er tegn på alvorlige reaktioner eller overfølsomhed, bør lægemidlet seponeres.

Ved brug af betablokkere hos patienter med atopi og en alvorlig anafylaktisk reaktion kan der observeres en historie med resistens over for de sædvanlige doser af adrenalin, der er ordineret under den anafylaktiske reaktion..

Oftalmiske former for betablokkere kan blokere virkningen af ​​systemiske beta-agonister, såsom adrenalin. Inden operationen skal anæstesilægen advares om, at patienten bruger timolol.

Virkningen på det intraokulære tryk eller de kendte systemiske virkninger af betablokkere kan forbedres ved udnævnelse af timolol til patienter, der allerede modtager andre betablokkere. Det er nødvendigt nøje at overvåge reaktionerne hos sådanne patienter. Det anbefales ikke at anvende to betablokkere eller to carbonhydrathæmmere til topisk brug.

Måske en additiv effekt på de kendte systemiske virkninger af hæmning af kulsyreanhydras hos patienter, der får både kulsyreanhydrasinhibitorer og Azarga®.

Data om brug hos patienter med pseudoexfolieringsglaukom eller pigmenteret glaukom er begrænsede. Det anbefales omhyggelig monitorering af det intraokulære tryk hos sådanne patienter. Anvendelse til patienter med glaukom med vinkellukning er ikke undersøgt og anbefales ikke. Oftalmiske præparater, der indeholder betablokkere, kan forårsage tørre øjne. Det bør bruges med forsigtighed hos patienter med en svækket hornhinde, for eksempel med diabetes mellitus eller hornhinderdystrofi. På grund af tilstedeværelsen af ​​benzalkoniumchlorid, der kan forårsage punktkeratopati og / eller toksisk ulcerøs keratopati, er det nødvendigt omhyggelig overvågning med hyppig eller langvarig brug.

Graviditet, amning

Azarga® øjendråber frarådes kraftigt under graviditet og amning..

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​lægemidlet Azarga, når det bruges til patienter under 18 år, er ikke fastlagt, derfor anbefales det ikke at bruge lægemidlet før 18 år.

Patienter, der bruger linser, skal bruge brinzolamid med forsigtighed, da kulsyreanhydrasinhibitorer kan påvirke fugtigheden i hornhinden, og brugen af ​​linser i dette tilfælde øger risikoen for hornhindeskade.

Da Azarga® indeholder benzalkoniumchlorid, skal man afstå fra at bære bløde (hydrofile) kontaktlinser og fjerne dem under instillation. Linser kan bæres mellem brug af lægemidlet og indsættes tidligst 15 minutter efter instillation. Brug ikke Azargu® over kontaktlinser.

Overdosis

Ingen kendte tilfælde af overdosering med dette lægemiddel er kendt. Hvis en overdreven mængde af stoffet kommer ind i øjet, skal du skylle dine øjne med masser af varmt vand. I tilfælde af en overdosis af lægemidlet Azarga, bør behandlingen være symptomatisk.

I tilfælde af en overdosering, elektrolytobalance, kan der forekomme udvikling af acidose samt forstyrrelser i nervesystemet.

Behandling: Det er nødvendigt at overvåge niveauet af serumelektrolytter (især kalium) samt kontrollere blodets pH. Timolol er ikke dialyseret.

Hvis der tages oralt, kan symptomer på en overdosis fra beta-blokade omfatte bradykardi, hypotension, hjertesvigt og bronchospasme.

Slip form og emballage

5 ml af lægemidlet anbringes i en uigennemsigtig flaske lavdensitetspolyethylen med en doseringsprop af lavdensitetspolyethylen og en hvid polypropylenhætte. 1 flaske sammen med instruktioner til medicinsk brug i staten og russiske sprog anbringes i en pakke pap.

Opbevaringsbetingelser

Opbevares ved 4 ° C til 30 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn!

Opbevaringstid

Opbevaringstid efter første åbning - 4 uger.