AZARGA (INN: BRINZOLAMIDE + TIMOLOL) Doseringsform:

Lægemidlet er i øjeblikket ikke tilgængeligt på apoteker.

Prøv at ændre dine søgemuligheder.

Om handelsnavn

Denne side indeholder information om handelsnavnet AZARGA, som er en del af Timolol-gruppen S01ED51 i kombination med andre lægemidler. Det aktive stof i dette mærkenavn er BRINZOLAMIDE + TIMOLOL (BRINZOLAMIDE + THYMOLOL). Dette lægemiddel er tilgængeligt i følgende doseringsformer: DROPS EYE; pakninger: 5ML; pakker: FLAC-CAP. På vores side kan du ikke købe en medicin, men kun få oplysninger om, hvilket apotek og til hvilken pris dette lægemiddel er til salg. Du kan finde ud af om tilgængeligheden af ​​medicin på apoteker i Novosibirsk på tlf. 8-800-250-20-77

AZARGA

Klinisk og farmakologisk gruppe

Aktive stoffer

Frigivelsesform, sammensætning og emballering

Øjendråber i form af en homogen suspension fra lysegul til lys orange.

1 ml
brinzolamid10 mg
timololmaleat6,8 mg,
hvilket svarer til indholdet af timolol5 mg

Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid (som en 50% opløsning) - 0,1 mg, dinatriumedetat - 0,1 mg, natriumchlorid - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg, mannitol - 33 mg, carbomer (974P) - 4 mg, natriumhydroxid og / eller koncentreret saltsyre - for at justere pH, oprenset vand - op til 1 ml.

5 ml - dråberflasker af plast "Droptainer" (1) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Antiglaukom kombineret præparat indeholdende to aktive stoffer: brinzolamid og timololmaleat, som reducerer øget intraokulært tryk, primært ved at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske, dog på forskellige måder. Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat for at reducere det intraokulære tryk.

Brinzolamid er en hæmmer af kulsyreanhydras II. Inhibering af kulsyreanhydras i øjeunders ciliære legeme reducerer produktionen af ​​intraokulær væske, formodentlig på grund af en afmatning i dannelsen af ​​bicarbonationer efterfulgt af et fald i natrium- og væsketransport.

Timolol er en ikke-selektiv ß-adrenoreceptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv virkning på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. En række undersøgelser har vist, at topisk anvendelse af timolol reducerer dannelsen af ​​intraokulær væske og øger dens udstrømning lidt.

Farmakokinetik

Når de påføres topisk, trænger brinzolamid og timolol ind i den systemiske cirkulation. Med et maksimalt brinzolamid i røde blodlegemer på ca. 18,4 μM.

I ligevægt efter påføring af lægemidlet Azarga var det gennemsnitlige Cmax for timolol i plasma og AUC 0-12 h timolol 0,824 ± 0,453 ng / ml og 4,71 ± 4,29 ng × h / ml og det gennemsnitlige Cmaxim timolol blev opnået ved 0,79 ± 0,45 h.

Brinzolamid binder moderat til plasmaproteiner (ca. 60%) og akkumuleres i røde blodlegemer som et resultat af selektiv binding til kulsyreanhydase II og, i mindre grad, kulsyreanhydras I. Dets aktive metabolit N-deethylbrinzolamid akkumuleres også i røde blodlegemer, hvor det primært binder til kulsyreanhydras. På grund af affiniteten af ​​brinzolamid og dets metabolit for røde blodlegemer og vævs-kulsyreanhydras, er deres plasmakoncentration lav.

Brinzolamid-metabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten er N-desethylbrinzolamid, i nærvær af brinzolamid binder til kulsyreanhydras I og akkumuleres også i røde blodlegemer. In vitro-studier har vist, at metabolismen af ​​brinzolamid hovedsageligt er ansvarlig for isoenzymet CYP3A4 samt isoenzymerne CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9.

Timololmetabolisme sker på to måder: med dannelse af en ethanolamin-sidekæde på thiadiazolringen og med dannelsen af ​​en ethanol-sidekæde til morpholin-nitrogen og en lignende sidekæde med en carbonylgruppe forbundet til nitrogen. Timololmetabolisme udføres hovedsageligt af CYP2D6.

Brinzolamid udskilles hovedsageligt med urin og fæces i sammenlignende mængder, henholdsvis 32% og 29%. Cirka 20% udskilles som metabolitter i urinen. I urin findes hovedsageligt brinzolamid og N-desethylbrinzolamid samt restmængder (1/2 timolol er 4,8 timer efter topisk administration af lægemidlet Azarga.

Indikationer

  • reduktion af øget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og intraokulær hypertension hos patienter, hvor monoterapi ikke var tilstrækkelig til at reducere det intraokulære tryk.

Kontraindikationer

  • reaktive luftvejssygdomme, herunder bronkial astma, en historie med bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesygdom af svær forløb;
  • svær allergisk rhinitis;
  • sinus bradykardi;
  • SSSU;
  • sinoatrial blok;
  • AV-blok II-III-grad;
  • alvorlig hjertesvigt;
  • hjerte-chok;
  • hyperchloremic acidosis;
  • alvorlig nyresvigt;
  • graviditet;
  • amning (amning);
  • børn og unge under 18 år;
  • individuel overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet, sulfonamider eller andre betablokkere.

Dosis

Lægemidlet påføres lokalt. Ryst flasken inden brug..

Tildel 1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange om dagen.

Efter brug af lægemidlet anbefales det, at man let trykker på en finger på fremspringområdet af lacrimalsækkene i det indre hjørne i 1-2 minutter efter lægning af lægemidlet for at reducere risikoen for at udvikle systemiske bivirkninger - dette reducerer den systemiske absorption af lægemidlet.

Hvis dosis er gået glip af, skal behandlingen fortsættes med den næste dosis som planlagt. Dosis må ikke overstige 1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange om dagen.

I tilfælde af udskiftning af ethvert anti-glaukom medikament med lægemidlet Azarga, skal du begynde at bruge Azarga dagen efter, at det forrige stof er annulleret.

Rør ikke spidsen af ​​dropperflasken på nogen overflade for at undgå forurening af dropperflasken og dens indhold. Flasken skal lukkes efter hver brug..

Bivirkninger

Oversigt over sikkerhedsprofil

De mest almindelige bivirkninger rapporteret i kliniske forsøg var sløret syn, øjenirritation, øjensmerter, der forekom hos ca. 2-7% af patienterne.

Nedenfor er bivirkninger observeret under kliniske forsøg med lægemidlet Azarga og dets individuelle komponenter - brinzolamid og timolol.

Bivirkninger er anført ved hjælp af følgende frekvensbetegnelser: meget ofte (≥1 / 10), ofte (fra ≥1 / 100 til infektiøse og parasitære sygdomme: ukendt hyppighed - nasopharyngitis 3, faryngitis 3, sinusitis 3, rhinitis 3.

Fra det hæmopoietiske system: hyppigheden er ukendt - et fald i antallet af røde blodlegemer 3, en stigning i indholdet af klorid i blodet 3.

Fra immunsystemet: hyppigheden er ukendt - anafylaksi 2, systemisk lupus erythematosus 2, systemiske allergiske reaktioner, inklusive angioødem 2, lokalt og generaliseret udslæt 2, overfølsomhed 1, urticaria 2, kløe 2.

Fra siden af ​​stofskifte og ernæring: hyppighed er ukendt - hypoglykæmi 2, nedsat appetit 3.

Psykiske lidelser: sjældent - søvnløshed 1; frekvens ukendt - depression 1, hukommelsestab 2, apati 3, depressiv stemning 3, nedsat libido 3, mareridt 2,3, nervøsitet 3.

Fra nervesystemets side: ofte - dysgeusia 1; frekvensen er ukendt - cerebral iskæmi 2, cerebrovaskulær lidelse 2, besvimelse 2, øgede tegn og symptomer på miasthenia gravis 2, døsighed 3, motorisk dysfunktion 3, hukommelsestap 3, hukommelsesnedsættelse 3, paræstesi 2,3, tremor 3, hypoestesi 3, alderusia 3, svimmelhed 1,2, hovedpine 1.

Fra siden af ​​synsorganet: ofte - sløret syn 1, smerter i øjnene 1, øjenirritation 1; sjældent - erosion af hornhinde 1, punktat keratitis 1, effusion ind i det forreste kammer i øjet 1, fotofobi 1, tørt øje-syndrom 1, udflod fra øjet 1, kløe i øjnene 1.3, fremmedlegeme i øjnene 1, øjenhypæmi 1, sclera hyperæmi 1, øget lakrimation 1, konjunktival hyperæmi 1, erytem af øjenlågene 1; frekvensen er ukendt - forøget eskalering af synsnerveskiven 3, choroid-frigørelse efter filtreringsoperation 2, keratitis 2,3, keratopati 3, hornhindepitel 3, hornhindeepitel 3, øget intraokulært tryk 3, aflejringer i øjet 3, farvning af hornhinden 3, hornhindeødem 3, nedsat følsomhed i hornhinden 2, konjunktivitis 3, betændelse i meibomian kirtler 3, diplopi 2,3, nedsat synskontrast 3, fotopsy 3, nedsat synsstyrke 2,3, synsnedsættelse 1, pterygium 3, ubehag i øjnene 3, tør keratoconjunctivitis 3, øjehypestesi 3, sclera-pigmentering 3, subkonjunktiv cyste 3, synsforstyrrelse 3, hævelse i øjnene 3, allergiske reaktioner i øjet 3, madarosis 3, øjenlågeforstyrrelser 3, ødem i øjenlågene 1, ptosis 2, blepharitis 3, asthenopia 3, dannelse skorpe på øjenlågene 3, øget lakrimation 3.

På organets side af høre- og labyrintlidelser: hyppighed er ukendt - svimmelhed 3, tinnitus 3.

Fra det kardiovaskulære system: sjældent - nedsat blodtryk 1; hyppighed ukendt - hjertestop 2, hjertesvigt 2, kronisk hjertesvigt 2, AV-blok 2, hjerte-respiratorisk nødsyndrom 3, angina pectoris 3, bradykardi 2.3, uregelmæssig hjerterytme 3, arytmi 2.3, hjertebanken 2, 3, takykardi 3, øget hjertefrekvens 3, brystsmerter 2, ødemer 2, hypotension 2, hypertension 3, forhøjet blodtryk 1, Raynauds fænomen 2, kolde hænder og fødder 2.

Fra åndedrætsorganerne: sjældent - hoste 1; hyppigheden er ukendt - bronkospasme 2 (hovedsageligt hos patienter med en historie med bronchospastisk sygdom), åndenød 1, astma 3, næseblødninger 1, bronchial hyperresponsivitet 3, larynxirritation 3, næsehæmning 3, øvre luftvej 3 trængsel, postnasal overbelastningssyndrom 3, nyser 3, en følelse af tør næse 3, smerter i halsen og strubehoved 3, rhinorrhea 3.

Fra fordøjelsessystemet: ukendt hyppighed - opkast 2.3, smerter i det øverste mavehulrum 1.3, mavesmerter 2, diarré 1.3, tør mund 1, kvalme 1.3, spiserør 3, dyspepsi 2.3, ubehag i mavehulen 3, ubehag i maven 3, øget peristaltik 3, gastrointestinal forstyrrelse 3, hypoestesi og paræstesi i mundhulen 3, flatulens 3, nedsat leverfunktion 3.

På hudens og det subkutane væv: ukendt frekvens - urticaria 3, makulopapulært udslæt 2,3, generaliseret kløe 3, hudstramning 3, dermatitis 3, alopecia 1, psoriasisudslæt eller forværring af psoriasis 2, udslæt 1, erythema 1.3.

Fra muskel- og knoglesystemet: hyppigheden er ukendt - myalgia 1, muskelkramper 3, artralgi 3, rygsmerter 3, smerter i lemmerne 3.

Fra urinsystemet: hyppighed er ukendt - smerter i nyrerne 3, pollakiuria 3.

Fra kønsorganerne og brystkirtlen: hyppighed er ukendt - erektil dysfunktion 3, seksuel dysfunktion 2, nedsat libido 2.

Laboratoriedata og instrumental data: hyppighed ukendt - stigning i kalium i blodet 1, stigning i LDH i blodet 1.

Generelle lidelser og forstyrrelser på injektionsstedet: hyppighed ukendt - brystsmerter 1, smerte 3, træthed 1,2, asteni 2,3, lidelse 3, ubehag i brystet 3, unormale fornemmelser 3, angst 3, irritabilitet 3, perifert ødem 3, medikamentrester 3.

1 Bivirkninger observeret ved brug af lægemidlet Azarga.

2 Bivirkninger observeret ved timolol monoterapi.

3 Bivirkninger observeret ved monoterapi med brinzolamid.

Beskrivelse af udvalgte bivirkninger

Dysgeusia (bitter eller usædvanlig smag i munden efter instillation) er en systemisk bivirkning forbundet med brugen af ​​lægemidlet, som ofte blev rapporteret under kliniske forsøg med lægemidlet Azarga. Dette skyldes sandsynligvis brinzolamid og er forårsaget af indtrængning af øjendråber i nasopharynx gennem lacrimal kanalen. Indtagelse af lacrimal kanaler eller omhyggelig lukning af øjenlågene efter instillation kan hjælpe med at reducere denne effekt..

Lægemidlet Azarga indeholder brinzolamid, som er en hæmmer af kulsyreanhydras og har en systemisk absorption. Virkningerne af mave-tarmkanalen, nervesystemet, blod og lymfesystem, nyrer og urinveje, stofskifte og ernæring er hovedsageligt forbundet med den systemiske virkning af kulsyreanhydrasinhibitorer. Lignende bivirkninger, der er karakteristiske for orale former for kulsyreanhydrasinhibitorer, kan observeres ved deres lokale anvendelse..

Når det påføres lokalt, indgår timolol i den systemiske cirkulation, hvilket kan forårsage uønskede reaktioner, svarende til dem, der opstår ved systemisk administration af betablokkere. Disse bivirkninger inkluderer reaktioner, der er fundet med andre betablokkere i form af øjendråber.

Yderligere bivirkninger forbundet med brugen af ​​individuelle aktive komponenter, der kan forekomme ved brug af lægemidlet Azarga, er beskrevet ovenfor. Hyppigheden af ​​systemiske bivirkninger ved topisk anvendelse er lavere end ved systemisk administration..

Overdosis

Symptomer på en overdosis af betablokkere kan forekomme, hvis stoffet ved et uheld tages oralt: bradykardi, hypotension, hjertesvigt og bronchospasme. Som et resultat af virkningen af ​​brinzolamid kan en krænkelse af elektrolytbalancen, udviklingen af ​​acidose og forstyrrelser i centralnervesystemet forekomme.

Behandling: Det er nødvendigt at overvåge niveauet af elektrolytter i blodserum (især kaliumindhold) og blodets pH. Hæmodialyse er ikke effektiv.

Drug interaktion

Azarga indeholder brinzolamid, en kulsyreanhydrasinhibitor, der kan absorberes, når den påføres lokalt. Tilfælde af syre-base-ubalance, der er resultatet af anvendelsen af ​​orale kulsyreanhydrasinhibitorer, er beskrevet. Muligheden for sådanne lidelser hos patienter, der bruger lægemidlet Azarga, bør overvejes..

Samtidig brug med orale kulsyreanhydrasinhibitorer anbefales ikke, som der er mulighed for øgede systemiske bivirkninger. Cytochrome P450-isoenzymer er ansvarlige for metabolismen af ​​brinzolamid: CYP3A4 (hovedsageligt), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Forsigtighed anbefales at ordinere medikamenter, der hæmmer CYP3A4-isoenzym, såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin på grund af en mulig hæmning af metabolismen af ​​brinzolamid af CYP3A4-isoenzym. Der skal udvises forsigtighed, når den kombinerede brug af hæmmere af isoenzymet CYP3A4. Akkumulering af brinzolamid er imidlertid usandsynligt, som det udskilles af nyrerne. Brinzolamid er ikke en hæmmer af cytochrome P450-isoenzymer.

Styrkelse af den systemiske virkning af betablokkere (nedsat hjerterytme, depression) kan udvikles ved samtidig brug af CYP2D6-hæmmere (quinidin, fluoxetin, paroxetin) og timolol.

Der er en mulighed for forøget hypotensiv effekt og / eller udvikling af svær bradykardi ved samtidig brug af beta-blokkere til topisk administration med calciumkanalblokkere til oral administration, guanethidin, beta-blokkere, antiarytmiske lægemidler (inklusive amiodaron), hjerteglykosider og parasympathomimetika..

Betablokkere kan nedsætte responsen på adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner. Forsigtighed anbefales at ordinere lægemidlet til patienter med atopi eller en anafylaksihistorie..

I nogle tilfælde kan mydriasis udvikle sig som et resultat af den samtidige anvendelse af betablokkere til topisk anvendelse og epinefrin (epinefrin).

Effekten på det intraokulære tryk eller de kendte virkninger af systemiske betablokkere kan forbedres, hvis timolol gives til en patient, der allerede modtager systemiske betablokkere. Sådanne patienter skal overvåges nøje..

Brug af to lokale betablokkere anbefales ikke.

I tilfælde af anvendelse sammen med andre lokale oftalmiske præparater, skal intervallet mellem brugen være mindst 5 minutter.

specielle instruktioner

Brinzolamid og timolol kan gennemgå systemisk absorption.

Aktuel timolol kan forårsage de samme bivirkninger fra det kardiovaskulære og luftvejssystem samt andre uønskede reaktioner såvel som betablokkere til systemisk anvendelse.

Overfølsomhedsreaktioner, der er karakteristiske for alle sulfonamidderivater, kan udvikle sig ved brug af lægemidlet Azarga på grund af systemisk absorption. I tilfælde af alvorlige bivirkninger eller overfølsomhedsreaktioner, skal du stoppe med at tage medicinen.

Hjertesygdomme

Hos patienter med hjerte-kar-sygdomme (for eksempel koronar hjertesygdom, Prinzmetal angina, hjertesvigt) og hypotension, bør betablokkerterapi evalueres kritisk, og behandling med andre aktive stoffer bør overvejes. Der skal udvises omhu for at overvåge tegn på forværring af sygdommen og bivirkninger hos patienter, der lider af hjerte-kar-sygdomme..

Karsygdomme

Med forsigtighed bør lægemidlet ordineres til patienter med alvorlig svækkelse / forstyrrelse af perifer cirkulation (Raynauds sygdom eller alvorligt Raynauds syndrom).

Betablokkere kan maskere symptomerne på hypertyreoidisme.

Betablokkere er rapporteret at øge muskelsvaghed, der opstår med nogle symptomer på myasthenia gravis (f.eks. Diplopi, ptose og generel svaghed).

Lidelser i luftvejene

Der er rapporteret respirationsreaktioner, inklusive død som følge af bronchospasme hos patienter med bronkial astma efter at have taget betablokkere til topisk brug.

Betablokkere bør bruges med forsigtighed til patienter med en tendens til spontan hypoglykæmi eller hos patienter med labil diabetes, da disse lægemidler kan maske symptomerne på akut hypoglykæmi..

Ubalance i syre-base balance

Udviklingen af ​​syre-base-ubalance med anvendelsen af ​​orale former for kulsyreanhydrasinhibitorer er beskrevet. Hos patienter med risiko for nyresvigt skal lægemidlet bruges med forsigtighed på grund af den mulige risiko for metabolisk acidose.

Orale carbonhydrathæmmere kan påvirke evnen til at deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og / eller koordination hos ældre patienter. Disse fænomener kan observeres ved brug af lægemidlet Azarga, fordi brinzolamid trænger igennem den systemiske cirkulation, når den påføres lokalt.

Patienter med atopi eller svære anafylaktiske reaktioner på forskellige historier med allergener, der får betablokkere, kan være mere lydhør over for disse allergener og kan også være resistente over for normale doser af adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner.

Choroidal frigørelse

Tilfælde af frigørelse af choroidet i øjet ved brug af medikamenter, der forhindrer dannelse af intraokulær væske (for eksempel timolol, acetazolamid) efter filtreringsoperationer er beskrevet.

Virkningen af ​​betablokkere i sammensætningen af ​​oftalmiske præparater kan blokere den systemiske virkning af beta-agonister, for eksempel adrenalin. Informer anæstesilægen om patienten, der tager timolol.

Når man bruger lægemidlet Azarga til patienter, der tager systemiske betablokkere, er det nødvendigt at tage hensyn til den mulige gensidige forøgelse af lægemidlets farmakologiske virkning både i relation til de kendte systemiske virkninger af betablokkere og i relation til reduktion af det intraokulære tryk. Omhyggelig overvågning af sådanne patienter er nødvendig..

Den kombinerede brug af to lokale betablokkere anbefales ikke.

Der er sandsynlighed for at øge systemiske virkninger, der hidrører fra hæmning af kulsyreanhydras hos patienter, der tager kulsyreanhydrasinhibitorer oralt på samme tid som Azarga. Samtidig administration af lægemidlet Azarga og orale kulsyreanhydrasinhibitorer og anbefales ikke.

Effekter af synets organ

Effekten af ​​brinzolamid på hornhindeendotelfunktion hos patienter med hornhindesygdomme (især patienter med et lavt antal endotelceller) er ikke undersøgt. Hos patienter, der bruger kontaktlinser, er det nødvendigt nøje at overvåge hornhindens tilstand, når du bruger brinzolamid, fordi kulsyreanhydrasinhibitorer kan påvirke hornhindehydrering. Det anbefales omhyggelig overvågning af patienter med hornhindesygdomme, såsom patienter med diabetes mellitus eller hornhinderdystrofi..

Benzalkoniumchlorid, som er en del af medikamentet Azarga, kan forårsage øjenirritation samt ændre farven på bløde kontaktlinser. Kontakt med bløde kontaktlinser skal undgås..

Inden brug af medicinen, skal kontaktlinser fjernes og installeres tilbage tidligst 15 minutter efter brug af stoffet.

Azarga indeholder benzalkoniumchlorid, der kan forårsage punkt keratopati og / eller toksisk ulcerøs keratopati. Ved langvarig brug af lægemidlet skal nøje overvåge patienternes tilstand.

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed anbefales at bruge Azarga til patienter med svær leverinsufficiens..

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer

Lægemidlet Azarga har ringe virkning på evnen til at køre og kontrollere mekanismer.

Hvis patienten har oplevet midlertidigt sløret syn efter brug af lægemidlet, anbefales det ikke at køre en bil og deltage i andre aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, indtil det er genoprettet.

Kulsyreanhydrasehæmmere kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og / eller koordination af bevægelser.

Graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet og amning.

Azarga

Struktur

Stoffets sammensætning indeholder aktive ingredienser: brinzolamid og timolol.

Yderligere komponenter: mannitol, natriumchlorid, dinatriumedetat, oprenset vand, natriumhydroxid, benzalkoniumchlorid 50%, tyloxapol.

Udgivelsesformular

Azarga produceres i form af øjendråber, pakket i 5 ml i dråbeflasker.

farmakologisk virkning

Azarga øjendråber har en kombineret effekt.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Virkningen af ​​dette lægemiddel bestemmes af dets bestanddele. I kombination forbedres effektiviteten af ​​hver komponent kraftigt. Brinzolamid er kendetegnet ved inhibering af kulsyreanhydras II, hvilket resulterer i, at dannelsen af ​​bicarbonationer sænker, hvilket fører til et fald i natrium- og væsketransport. På grund af dette reduceres produktionen af ​​intraokulær væske inde i ciliærlegemet i øjet, hvilket hjælper med at reducere det intraokulære tryk.

Timolol, en ikke-selektiv beta-adrenerg receptorblokker, har ikke sympatomimetisk aktivitet. I dette tilfælde udviser lægemidlet ikke uønskede virkninger på myokardiet uden at have en membranstabiliserende virkning. Topisk anvendelse af øjendråber hjælper med at reducere det intraokulære tryk ved at reducere dannelsen af ​​fugtighed og øge dens udstrømning.

Brug af dråber fører til penetrering af hovedkomponenterne i den systemiske cirkulation. Kommunikation med plasmaproteiner kan være 60%. Som et resultat af metabolisme dannes adskillige metabolitter. Udskillelse fra kroppen sker hovedsageligt ved hjælp af nyrerne uændret, resten i metabolitter.

Indikationer til brug

Den vigtigste indikation for udnævnelsen af ​​Azarg-øjendråber er behovet for at reducere det høje intraokulære tryk under behandlingen:

  • åbenvinklet glaukom;
  • intraokulær hypertension, når anden terapi ikke var effektiv nok.

Kontraindikationer

Lægemidlet anbefales ikke til:

  • astma;
  • bronchial hyperreaktivitet;
  • sinus bradykardi;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • AV-blok
  • alvorlig hjertesvigt;
  • hjerte-chok;
  • svær allergisk rhinitis;
  • Nyresvigt;
  • samtidig anvendelse af orale kulsyreanhydrasinhibitorer;
  • vinkellukning glaukom;
  • amning, graviditet;
  • børn under 18 år;
  • overfølsomhed over for lægemidlet og dets gruppe.

Forsigtighed er påkrævet ved behandling af patienter med hypertyreoidisme, arteriel hypotension, Prinzmetal angina, kredsløbssygdomme.

Bivirkninger

Ved behandling med Azarga-øjendråber kan lokale reaktioner og systemiske bivirkninger udvikles. Specielt ofte manifesteret er: sløret syn, smerter og irritation, fornemmelse af fremmede partikler i øjnene, dysgeusia, keratitis, keratopati, hornhindenepiteldefekt, øget intraokulært tryk, dannelse af defekter og aflejringer på hornhinden, hornhindeødem, apati, depression og så videre.

Behandling kræver øjeblikkelig øjenskylning med rent vand. Derefter gives symptomatisk og støttende behandling. På samme tid er det nødvendigt at kontrollere niveauet af elektrolytter og pH i blodet.

Azarga, brugsanvisning (metode og dosering)

Øjedråber er til lokal brug. Ryst godt inden brug. Medicinen indstilles dagligt, en dråbe 2 i hver konjunktival sac.

For at reducere risikoen for at udvikle systemiske uønskede effekter efter instillation anbefales det, at du let trykker med fingeren på placeringen af ​​lakrimalsækkene tættere på det indre hjørne af øjet. Denne handling reducerer den systemiske absorption af lægemidlet..

Hvis du springer doseringen over, skal du fortsætte behandlingen med den næste dosis i henhold til det etablerede skema og ikke overskride dosis. Når du skifter til Azarga-behandling med et andet lægemiddel efter det er taget ud, skal du først begynde at dryppe dette lægemiddel den næste dag.

Overdosis

Ingen overdosis.

Interaktion

I øjeblikket er interaktionen mellem Azarg-øjendråber og andre lægemidler ikke undersøgt. I dette tilfælde anbefales det ikke at bruge orale kulsyreanhydrasinhibitorer på samme tid for ikke at forbedre systemiske bivirkninger.

Du bør også afstå fra at kombinere med ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin for at forhindre hæmning af brinzolamidmetabolisme.

Kombinationer med calciumkanalblokkere, guanethidin, antiarytmiske medikamenter, betablokkere, nogle hjerteglycosider og så videre kan forbedre den hypotensive virkning eller forårsage alvorlig bradykardi..

Når dråber bruges samtidigt med andre ophthalmiske midler til topisk anvendelse, skal et interval på 15 minutter opretholdes.

Salgsbetingelser

Opbevaringsbetingelser

Dråber skal opbevares ved stuetemperatur uden for børns rækkevidde..

Azarga øjendråber 5 ml (Alcon)

Produktionsmetode

Levering - ikke muligt Afhentning - Gratis

Beskrivelse

  • Mængde af emballage: 5 ml
  • Producent: Alcon, USA
  • Struktur

    1 ml øjendråber indeholder: aktive stoffer: brinzolamid 10 mg, timolol (i form af maleat) 5 mg, hjælpestoffer: mannitol, dinatriumedetat, natriumchlorid, oprenset vand, benzalkoniumchlorid 50%, natriumhydroxid, tyloxapol

    Azarg øjendråber indeholder to vigtigste aktive stoffer - brinzolamid og timolol. Brinzolamid hjælper med at reducere produktionen af ​​intraokulær væske i øjet ciliærlegeme, hvilket fører til et fald i det intraokulære tryk. Timolol er en betablokker, der ikke irriterer det sympatiske nervesystem og ikke hæmmer hjertemuskelen. Når det anvendes topisk, reducerer det dannelsen af ​​vandig humor og øger dets udstrømning lidt. Brinzolamid og timolol penetrerer, når de anvendes lokalt, den systemiske cirkulation. Både stofferne selv og deres metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne. Den kombinerede virkning af to aktive stoffer er mere udtalt end ved deres særskilte anvendelse.

    Azarg-øjendråber er ordineret til øget intraokulært tryk forbundet med åbenvinklet glaukom eller intraokulær hypertension i tilfælde, hvor behandling med lægemidler med en aktiv komponent ikke var tilstrækkelig til et konstant fald i det intraokulære tryk.

    Lægemidlet anbefales ikke til brug ved bronkial astma og andre alvorlige kroniske obstruktive lungesygdomme, bronchial hyperreaktivitet, alvorlig hjertesvigt, sinusbradykardi, kardiogen chok, AV-blok II-III grad. Kontraindikationer inkluderer svær allergisk rhinitis, alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min), overfølsomhed overfor betablokkere, sulfonamider, for komponenterne i lægemidlet som helhed eller separat, også når de anvendes sammen med orale kulsyreanhydrasinhibitorer. Brug ikke lægemidlet til glaukom med vinkellukning. Øjedråber af Azarg er kontraindiceret under graviditet, amning og under 18 år. Med forsigtighed ordineres Azarga til hypertyreoidisme, nedsat central og perifer cirkulation, arteriel hypotension, Prinzmetal angina, diabetes mellitus, en tendens til hypoglykæmi, pseudoexfoliering eller pigmenteret glaukom (med konstant overvågning af det intraokulære tryk). Hos patienter med en historie med alvorlige anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener såvel som atopi, mens de får betablokkere, kan der observeres resistens over for de sædvanlige doser af adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner. Inden en planlagt operation under generel anæstesi reduceres doseringen af ​​lægemidlet gradvist og annulleres 48 timer før anæstesi.

    Lokale reaktioner: 1-10% af tilfældene - sløret syn, smerter i øjet, øjenirritation, følelse af fremmedlegeme; 0,1-1% af tilfældene - erosion i hornhinden, punkt keratitis, tørt øje-syndrom, øjenafladning, kløe i øjet, blefaritis, allergiske reaktioner, effusion i det forreste øjekammer, konjunktival hyperæmi, skorpe i øjenlågets kanter, asthenopi, følelse af ubehag i øjnene, kløe, erytem i øjenlågene, allergisk blepharitis. Systemiske bivirkninger: 1-10% af tilfældene - dysgeusia; 0,1-1% af tilfældene - søvnløshed, nedsat blodtryk, kronisk obstruktiv lungesygdom, smerter i oropharynx, rhinorrhea, hoste, hårvækstlidelse, lav planus. Brinzolamid Lokale reaktioner: keratitis, keratopati, øget udgravning af den optiske skive, hornhindepitheldefekt, øget intraokulært tryk, hornhindeaflejringer, dannelse af hornhindefejl, hornhindeødem, konjunktivitis, meibomian inflammation, diplopi, fotofobi, synsskarphed, tør keratoconjunctivitis, øjehypestesi, sclera-pigmentering, subkonjunktival cyste, øget lacrimation, synshandicap, hævelse i øjne, allergiske øjenreaktioner, mydriasis, øjenlågødem. Systemiske bivirkninger: apati, depression, nedsat libido, mareridt, nervøsitet, døsighed, motorisk dysfunktion, hukommelsestap, nedsat hukommelse, sygdomme i centralnervesystemet. Behandling: Skyl øjeblikkeligt øjnene med vand. Symptomatisk og understøttende terapi. Elektrolytniveauer og blodets pH-værdi skal overvåges. Hæmodialyse er ineffektiv.

    Ryst flasken inden brug. Lægemidlet indstilles 2 gange om dagen, 1 dråbe i konjunktivalsækken (øjet mellem øjet og øjenlåg). Umiddelbart efter instillation anbefales det at trykke let på en finger på området under det indre hjørne i 1-2 minutter, hvilket reducerer risikoen for bivirkninger. Hvis dosis er sprunget over, fortsættes den næste dosis som sædvanligt. Dys ikke øjet mere end 1 dråbe 2 gange om dagen. Hvis Azarg-øjendråber er ordineret i stedet for et andet anti-glaukom medikament, begynder dråberne at blive brugt dagen efter, at det forrige lægemiddel er annulleret.

    AZARGA ® øjedråber kan interagere med andre lægemidler, du tager, herunder andre øjendråber til behandling af glaukom. Fortæl din læge, hvis du er eller er ved at bruge blodtrykssænkende medikamenter, hjertemedicin, diabetesmedicin, mavesår, antifungale eller antivirale medicin eller antibiotika. Fortæl din læge, hvis du tager eller for nylig har taget anden medicin, inklusive medicin, der ikke er købt..

    Hos ældre patienter kan kulsyreanhydrasinhibitorer, der administreres oralt, påvirke evnen til at deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed eller koordinering. Denne effekt skal overvejes, når Azarga ordineres, fordi når det påføres lokalt, går stoffet i den systemiske cirkulation. Når man bruger brinzolamid til patienter, der bærer kontaktlinser, skal hornhindens tilstand overvåges, da kulsyreanhydrasinhibitorer kan føre til nedsat hydrering. Det anbefales omhyggelig overvågning af patienter med hornhindeanormaliteter, diabetes mellitus eller hornhindedystrofi. Benzalkoniumchlorid, som er en del af medikamentet Azarga, kan forårsage punktkeratopati og / eller toksisk ulcerøs keratopati. Ved langvarig brug af lægemidlet anbefales det, at patienterne nøje overvåges. Benzalkoniumchlorid kan absorberes af kontaktlinser. Inden brug af medicinen, skal linserne fjernes og installeres tilbage tidligst 15 minutter efter brug af stoffet. Rør ikke spidsen af ​​dropperflasken på nogen overflade for at undgå forurening af dropperflasken og dens indhold. Flasken skal lukkes efter hver brug. Effekt på evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer Efter brug af stoffet kan synets klarhed midlertidigt mindskes, og det anbefales ikke at køre en bil og deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed, indtil det er genoprettet. I tilfælde af nedsat nyrefunktion er medikamentet kontraindiceret i alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min). Brug hos ældre Hos ældre patienter kan orale kulsyreanhydrasinhibitorer påvirke evnen til at deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed eller koordinering. Denne effekt skal overvejes, når Azarga ordineres, fordi når det påføres lokalt, går stoffet i den systemiske cirkulation.

    Azarga (øjendråber): brugsanvisning, pris, anmeldelser, analoger

    Et af de effektive værktøjer, der bruges i oftalmologi, er Azarg-dråber..

    Et to-komponent præparat hjælper med at reducere det intraokulære tryk, der leveres af forskellige virkningsmekanismer for aktive stoffer.

    Struktur

    Lægemidlet er en klar, næsten farveløs væske uden en bestemt lugt. Azarga bruges i oftalmologi som en anti-glaukom..

    Direkte indsat i øjehulen.


    I 1 ml opløsning indeholder:

    • de vigtigste komponenter - 10 mg brinzolamid; 5 mg timolol;
    • yderligere stoffer, der giver let assimilering af lægemidlet - 0,1 mg dinatriumedetat; 0,25 mg tyloxapol; 1 mg oprenset vand; 4 mg carbomer; 0,1 mg benzalkoniumchlorid; 33 mg mannitol; 1 mg natriumchlorid; en vis mængde saltsyre / natriumhydroxid (op til det normative pH-niveau).

    Klinisk effekt

    I en måned udførte forskere, der var involveret i udviklingen af ​​lægemidlet, undersøgelser for at undersøge de kliniske virkninger hos patienter med diagnoser: akut vinkelglaukom, okulær hypertension.

    Resultaterne af behandling med Azarg-dråber overskred indikatorerne for kombinationsterapi (dorzolamid + timolol).

    Den gennemsnitlige værdi af WTO i det indledende behandlingstrin er 25-27 mm Hg. Kunst. formået at reducere til niveauet 8-9 mm RT. st.

    I alt blev der gennemført tre undersøgelser, og resultaterne af alle tydeligt viser fordelene ved at bruge Azarg-øjendråber. Ud over den kliniske virkning er der et minimalt ubehag efter administration af opløsningen, bivirkninger.

    Du kan købe billige øjendråber i Moskva ved at udfylde en ansøgning i onlinebutikken. Prisen på flasken er 855-927 rubler.

    Forskellen med apotekprisen skyldes fraværet af et tillæg til leje af lokalerne eller lageret, hvor varerne opbevares. For en flaske i netværket af apoteker bliver nødt til at betale 1054-1147 rubler.

    Medicinen udleveres med en recept, der er certificeret ved underskrift og forsegling af den behandlende læge.

    Indikationer til brug

    Lægemiddelopløsningen er ordineret til åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension for at sænke IOP i de tilfælde, hvor monoterapi var ineffektiv.

    Anvendelsesbegrænsninger

    Før du bruger øjendråber, skal du gøre dig bekendt med de kontraindikationer, der er angivet af producenten i instruktionerne.

    Optagelse af oftalmiske midler Azarg er ikke muligt i nærvær af følgende sundhedsmæssige problemer:

    • allergier over for aktive stoffer og hjælpestoffer i stoffet;
    • overfølsomhed over for ß-blokkere;
    • negativ reaktion fra kroppen til sulfonamider;
    • bronkial astma, alvorlige lungesygdomme, der forekommer i en kronisk form;
    • destabilisering af hjerterytmen;
    • hjertefejl;
    • allergisk rhinitis;
    • nyrefunktion;
    • hyperchloremic acidosis.

    Bivirkninger

    I processen med at teste lægemidlet blev der identificeret tilfælde af bivirkninger.

    De mest almindelige (op til 10%) er:

    • smerter i øjet (mild);
    • dug;
    • en følelse af tilstedeværelsen af ​​et fremmed objekt i øjet;
    • irritation;
    • elev indsnævring;
    • smag receptor forvrængning.

    Helt sjældent (op til 1%) vises følgende reaktioner fra kroppen på medicinen:

    • nedsat evne til at gengive en tåre;
    • slør på hornhinden;
    • hævelse af forbindelsesmembranen i øjet, rødme;
    • hornhinde erosion;
    • allergisk konjunktivitis;
    • dannelse af en skorpe langs øjenlågets kanter;
    • øget rivning;
    • kløende fornemmelser.

    Den fysiske sundhedstilstand kan være svagt forringet som følge af søvnløshed og sænke blodtrykket.

    De aktive bestanddele i øjendråber kan udløse en forværring af kronisk lungesygdom, der udtrykkes i hoseanfald, ondt i halsen.

    Blandt andre mulige negative reaktioner fra kroppen til stoffet:

    En temmelig imponerende liste over bivirkninger skyldes systemisk absorption af lægemidlets aktive komponenter.

    Med en kraftig forringelse af trivsel efter instillation er det værd at skylle øjenes slimhinde med rent vand. Kontakt din læge for yderligere brug af produktet.

    Brugsanvisning

    Påføringsmetode - lokal (introduktion til øjehulen).

    Det klassiske skema giver en dråbe i hvert øje to gange om dagen. Før proceduren anbefales det at ryste af flasken for at blande komponentens komponenter.

    Doseringen bør ikke overstige en dråbe.

    Hvis proceduren utilsigtet blev forpasset, så er det ikke værd at øge mængden af ​​opløsning under efterfølgende instillation, dette kan provokere en negativ reaktion fra kroppen til de aktive stoffer i lægemidlet.

    Når Azarg ordineres efter et andet øjenlæge med lignende virkning, udføres den første procedure dagen efter brug af den aflyste medicin.

    Forebyggende foranstaltninger

    Brug af Azarg kræver overholdelse af visse regler, der forhindrer forekomst af bivirkninger og andre komplikationer:

    • Hos ældre patienter efter en terapeutisk procedure bemærkes et fald i koncentration af opmærksomhed i al den øvrige - synsstyrke. Indtil en fuld gendannelse anbefales ikke at køre køretøjer og sofistikeret udstyr.
    • I den periode, hvor man føder et barn eller ammer kvinder, ordineres der ikke øjendråber.
    • Før linsedyseringsproceduren påbegyndes, skal linser fjernes. Du kan sætte det på igen efter 20-25 minutter. Det er endnu bedre at nægte at bære dem under behandlingen.
    • Når lægemiddelopløsningen introduceres, må du ikke røre spidsen af ​​pipetten på hætteglasset med øjeslimhinden. Det er også vigtigt at udelukke pipetkontakt med andre genstande for ikke at provokere infektion i synets organer. Før proceduren er det vigtigt at huske hygiejne: ansigt og hænder skal vaskes med antibakteriel sæbe eller toilet.
    • Når du køber en medicin, skal dens udløbsdato kontrolleres. En åben flaske opbevares i ikke længere end 4 uger, hvorefter opløsningen mister sine helbredende egenskaber.

    Anmeldelser

    Vladimir, 37 år gammel:

    Når flasken bruges to gange, varer den cirka en måned. Opløsningen medfører ikke noget ubehag under instillation. Af bivirkningerne blev der observeret periodisk kløe.

    Det lykkedes med succes at reducere det intraokulære tryk ikke kun, men også ved at normalisere det. Sløret syn, som forhindrede det fulde arbejde. Jeg var tilfreds med dråbernes kvalitet og handling.

    Tatyana, 29 år:

    Andre positive aspekter i forbindelse med brugen af ​​dråber: mangel på forbrænding eller andet ubehag efter introduktionen af ​​opløsningen, hurtig effekt (det intraokulære tryk falder efter 15-20 minutter). Under langtidsbehandling optrådte bivirkninger af lægemidlet ikke.

    Zhanna, 40 år gammel:

    Efter operationen blev dråber af Azarg tilskrevet. Medicinen lindrer det intraokulære tryk godt, udseendet ryddes, som om sløret var forsvundet. Efter instillation af ubehagelige fornemmelser observeres ikke. Lægemidlet håndterer sin opgave fuldstændigt.

    Analoger

    Når der udvikles et behandlingsregime, vælger en øjenlæge de bedst egnede lægemidler.

    Om nødvendigt kan der ikke ordineres mindre effektive erstatninger i stedet for Azarg-dråber..

    Blandt de populære:

    • Azopt - 894 rubler;
    • Ganfort - 815 rubler.;
    • Ksalak - 630 rubler.;
    • Duoprost - 594 rubler;
    • Kombigan - 759 rubler.

    Også i netværket af apoteker er der en mulighed for at vælge billige analoger:

    • Arutimol - 51 rubler;
    • Brinzopt - 249 rubler.;
    • Fotil - 220 rubler.;
    • Rosakom - 179 rubler.

    Azarga

    Aktivt stof:

    Indhold

    Farmakologiske grupper

    Nosologisk klassificering (ICD-10)

    3D-billeder

    Struktur

    Øjendråber1 ml
    aktive stoffer:
    brinzolamid10 mg
    timolol5 mg
    (i form af timololmaleat - 6,8 mg)
    hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid (i form af en 50% opløsning) - 0,1 mg; dinatriumedetat - 0,1 mg; natriumchlorid - 1 mg; tyloxapol - 0,25 mg; mannitol - 33 mg; carbomer (974P) - 4 mg; natriumhydroxid og / eller koncentreret saltsyre (for at justere pH); oprenset vand - op til 1 ml

    Beskrivelse af doseringsformen

    Homogen hvid eller næsten hvid suspension.

    farmakologisk virkning

    farmakodynamik

    Handlingsmekanisme. Lægemidlet AZARGA indeholder to aktive stoffer: brinzolamid og timololmaleat, som reducerer øget IOP ved at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske, men på forskellige måder. Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat for at reducere IOP.

    Brinzolamid er en hæmmer af kulsyreanhydras II. Inhibering af kulsyreanhydras i øjeunders ciliære legeme reducerer produktionen af ​​intraokulær væske, formodentlig på grund af en afmatning i dannelsen af ​​bicarbonationer efterfulgt af et fald i natrium- og væsketransport.

    Timolol er en ikke-selektiv ß-adrenerg receptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv effekt på myokardiet, har ikke membranstabiliserende aktivitet. En række undersøgelser har vist, at ved topisk anvendelse reducerer timolol dannelsen af ​​intraokulær væske og øger dens udstrømning lidt.

    Farmakokinetik

    Absorption. Når de påføres topisk, trænger brinzolamid og timolol ind i den systemiske cirkulation. Cmax erythrocyt brinzolamid er ca. 18,4 μM. I ligevægt efter påføring af medikamentet AZARGA-gennemsnit Cmax timolol i plasma og AUC0-12 timer timolol var henholdsvis (0,824 ± 0,453) ng / ml og (4,71 ± 4,29) ng · h / ml og gennemsnittet Cmax timolol blev opnået ved (0,79 ± 0,45) h.

    Fordeling. Brinzolamid binder moderat til plasmaproteiner (ca. 60%) og akkumuleres i røde blodlegemer som et resultat af selektiv binding til kulsyreanhydase II og i mindre grad kulsyreanhydras I. Dets aktive metabolit N-deethylbrinzolamid akkumuleres også i erythrocytter, hvor det binder overvejende til kulsyreanhydras I. Brinzolamid og dets metabolit til røde blodlegemer og vævs kulsyreanhydras, deres plasmakoncentration er lav.

    Metabolisme. Brinzolamid-metabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten er N-desethylbrinzolamid, i nærvær af brinzolamid binder til kulsyreanhydras I og akkumuleres også i røde blodlegemer. In vitro-undersøgelser har vist, at isoenzymet af CYP3A4 såvel som isoenzymerne af CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9 primært er ansvarlige for metabolismen af ​​brinzolamid. Timololmetabolisme opstår på to måder: med dannelse af en ethanolamin-sidekæde på thiadiazolringen og dannelsen af ​​en ethanol-sidekæde til morpholin-nitrogen og en lignende sidekæde med en carbonylgruppe forbundet til nitrogen. Timololmetabolisme udføres hovedsageligt af CYP2D6.

    Avl. Brinzolamid udskilles hovedsageligt med urin og fæces i sammenlignende mængder på henholdsvis 32 og 29%. Cirka 20% udskilles som metabolitter i urinen. Oftest brinzolamid og N-desethylbrinzolamid såvel som restmængder (T1/2 timolol er 4,8 timer efter topisk administration af lægemidlet AZARGA.

    Indikationer for lægemidlet Azarga

    Reduktion af øget intraokulært tryk hos patienter, hvor monoterapi ikke var tilstrækkelig til at reducere det intraokulære tryk ved sygdomme og tilstande, såsom:

    Kontraindikationer

    individuel overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet, sulfonamider eller andre p-blokkeringsmidler;

    reaktive luftvejssygdomme, herunder bronkial astma, en historie med bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesygdom af svær forløb;

    sinus bradykardi, sinus knude svaghed syndrom, sinoatrial blok, atrioventrikulær blok II - III grad, alvorlig hjertesvigt eller kardiogen chok;

    svær allergisk rhinitis;

    alvorlig nyresvigt;

    laktationsperiode;

    børn under 18 år.

    Bivirkninger

    Oversigt over sikkerhedsprofil

    De mest almindeligt rapporterede bivirkninger i kliniske forsøg var sløret syn, øjenirritation, øjensmerter, der forekom hos ca. 2-7% af patienterne.

    Nedenfor er de bivirkninger, der er bemærket under kliniske forsøg med lægemidlet AZARGA og dets individuelle komponenter - brinzolamid og timolol. Bivirkninger er anført ved hjælp af følgende frekvensbetegnelser: meget ofte (≥1 / 10); ofte (fra ≥1 / 100 til 1, faryngitis 1, bihulebetændelse 1, rhinitis 1.

    Fra blod- og lymfesystemet: hyppigheden er ukendt - et fald i antallet af røde blodlegemer 1, en stigning i indholdet af klorid i blodet 1.

    Fra immunsystemets side: hyppigheden er ukendt - anafylaksi 3, systemisk lupus erythematosus 3, systemiske allergiske reaktioner, inklusive angioødem 3, lokalt og generaliseret udslæt 3, overfølsomhed 2, urticaria 3, kløe 3.

    Fra siden af ​​stofskifte og ernæring: hyppighed er ukendt - hypoglykæmi 3, nedsat appetit 1.

    Psykiske lidelser: sjældent - søvnløshed 2; hyppighed ukendt - depression 2, hukommelsestab 3, apati 1, depressiv stemning 1, nedsat libido 1, mareridt 1, 3, nervøsitet 1.

    Fra nervesystemet: ofte - dysgeusia 2; frekvensen er ukendt - cerebral iskæmi 3, cerebrovaskulær lidelse 1, besvimelse 3, øgede tegn og symptomer på myasthenia gravis 2, døsighed 1, motorisk dysfunktion 1, hukommelsestap 1, hukommelsestab 1, paræstesi 1, 3, rysten 1, hypestesi 1, aldervezia 1, svimmelhed 2, 3, hovedpine 2.

    Fra siden af ​​synsorganet: ofte - sløret syn 2, smerter i øjet 2, øjenirritation 2; sjældent: - erosion af hornhinde 2, punkt keratitis 2, effusion ind i det forreste kammer i øjet 2, fotofobi 2, tørt øje-syndrom 2, udflod fra øjet 2, kløe i øjet 1, 2, fornemmelse af et fremmedlegeme i øjet 2, hyperæmi i øjet 2, hyperæmi sclera 2, øget lacrimation 2, conjunctival hyperemia 2, erythema af øjenlågene 2; frekvensen er ukendt - forøget eskalering af synsnervedisken 1, choroid-frigørelse efter filtreringsoperation 3, keratitis 1, 3, keratopati 1, hornhindepitel 1, hornhindeepitel defekt 1, øget IOP 1, aflejringer i øjet 1, hornhindefarvning 1, ødem hornhinde 1, nedsat følsomhed af hornhinden 3, konjunktivitis 1, betændelse i de meibomiske kirtler 1, diplopi 1, 3, nedsat kontrast af syn 1, fotopsy 1, nedsat synsstyrke 1, 3, nedsat syn 2, pterygium 1, ubehag i øjet 1, tør keratoconjunctivitis 1, hypestesi i øjet 1, pigmentering af skelera 1, subconjunctival cyste 1, synsforstyrrelse 1, hævelse i øjnene 1, allergiske reaktioner i øjet 1, madarosis 1, ændring i øjenlåg 1, ødem i øjenlåg 2, ptosis 3, blepharitis 1, asthenopia 1 ved kanterne på øjenlågene 1, øget lakrimation 1.

    Fra organet med høre- og labyrintlidelser: hyppighed er ukendt - svimmelhed 1, ring i ørerne 1.

    Fra hjertets side: hyppigheden er ukendt - hjertestop 3, hjertesvigt 3, hjertesvigt 3, AV-blok 3, hjerte-respiratorisk nødsyndrom 1, angina pectoris 1, bradykardi 1, 3, hjerterytme 1, arytmi 1, 3, hjertebank 1, 3, takykardi 1, øget hjerterytme 1, brystsmerter 3, ødemer 3.

    Fra karene: sjældent - et fald i blodtrykket 2; frekvens ukendt - hypotension 3, hypertension 1, forhøjet blodtryk 2, Raynauds fænomen 3, kolde hænder og fødder 3.

    Fra åndedrætsorganerne, bryst- og mediastinale organer: sjældent - hoste 2; ukendt hyppighed - bronkospasme 3 (hovedsageligt hos patienter med en historie med bronchospastisk sygdom), åndenød 2, astma 1, næseblødninger 2, bronchial hyperresponsivitet 1, larynxirritation 1, næsehæmning 1, øvre luftvej 1 overbelastning, post-nasal overbelastningssyndrom 1, nyser 1, en følelse af tør næse 1, faryngolaryngeal smerte 1, rhinorrhea 1.

    Fra mave-tarmkanalen: ukendt hyppighed - opkast 1, 3, smerter i det øvre mavhulrum 1, 2, mavesmerter 3, diarré 1, 2, tør mund 2, kvalme 1, 2, øsofagitis 1, dyspepsi 1, 3, ubehag i mavehulen 1, ubehag i maven 1, øget peristaltik 1, gastrointestinal forstyrrelse 1, hypestesi og paræstesi i mundhulen 1, flatulens 1.

    Fra lever- og galdekanalen: hyppighed ukendt - nedsat leverfunktion 1.

    På hudens og det subkutane væv: hyppighed ukendt - urticaria 1, makulopapulært udslæt 1, 3, generaliseret kløe 1, hudstramning 1, dermatitis 1, alopecia 2, psoriasisudslæt eller forværring af psoriasis 3, udslæt 2, erythema 1, 2.

    Fra muskuloskeletalsystemet og bindevæv: hyppighed ukendt - myalgia 2, muskelkramper 1, arthralgi 1, rygsmerter 1, smerter i lemmerne 1.

    Fra nyrer og urinvej: hyppighed er ukendt - smerter i nyrerne 1, pollakiuria 1.

    Fra kønsorganerne og brystkirtlerne: hyppigheden er ukendt - erektil dysfunktion 1, seksuel dysfunktion 3, nedsat libido 3.

    Generelle forstyrrelser: hyppigheden er ukendt - brystsmerter 2, smerte 1, træthed 1, 2, asteni 1, 3, lidelse 1, ubehag i brystet 1, unormale fornemmelser 1, angstfølelse 1, irritabilitet 1, perifert ødem 1, 3.

    Laboratoriedata og instrumental data: hyppighed ukendt - stigning i kalium i blodet 2, stigning i LDH i blodet 2.

    Beskrivelse af udvalgte bivirkninger

    Dysgeusia (bitter eller usædvanlig smag i munden efter instillation) er en almindelig rapporteret systemisk bivirkning forbundet med brugen af ​​lægemidlet AZARGA under kliniske forsøg. Dette skyldes sandsynligvis brinzolamid og er forårsaget af indtrængning af øjendråber i nasopharynx gennem lacrimal kanalen. Indeslutning af lacrimalkanaler eller omhyggelig lukning af øjenlågene efter instillation kan hjælpe med at reducere denne effekt (se "Administreringsmetode og dosering").

    Lægemidlet AZARGA indeholder brinzolamid, som er en hæmmer af kulsyreanhydras og har systemisk absorption. Virkningerne af mave-tarmkanalen, nervesystemet, blod og lymfesystem, nyrer og urinveje, stofskifte og ernæring er hovedsageligt forbundet med den systemiske virkning af kulsyreanhydrasinhibitorer. Lignende bivirkninger, der er karakteristiske for orale former for kulsyreanhydrasinhibitorer, kan observeres ved deres lokale anvendelse..

    Når det påføres topisk, indgår timolol i den systemiske cirkulation, hvilket kan forårsage uønskede reaktioner, svarende til dem, der forekommer ved den systemiske indgivelse af ß-blokkere. Disse bivirkninger inkluderer reaktioner, der er fundet med andre β-blokkerere i form af øjendråber.

    Yderligere bivirkninger forbundet med anvendelsen af ​​individuelle aktive komponenter, der er mulige ved brug af lægemidlet AZARGA, er beskrevet ovenfor. Hyppigheden af ​​systemiske bivirkninger ved topisk anvendelse er lavere end ved systemisk administration. For information om reduktion af systemisk absorption, se "Dosering og administration".

    1 Bivirkninger observeret ved monoterapi med brinzolamid.

    2 Bivirkninger observeret under indtagelse af lægemidlet AZARGA.

    3 Bivirkninger observeret ved timolol monoterapi.

    Interaktion

    Lægemidlet AZARGA indeholder brinzolamid, en kulsyreanhydrasinhibitor, der, når den anvendes topisk, kan absorberes systemisk. Tilfælde af syre-base-ubalance, der er resultatet af anvendelsen af ​​orale kulsyreanhydrasinhibitorer, er beskrevet. Muligheden for sådanne lidelser hos patienter, der bruger lægemidlet AZARGA, bør også overvejes..

    Samtidig brug med orale kulsyreanhydrasinhibitorer anbefales ikke, som der er mulighed for øgede systemiske bivirkninger. Cytochrome P450-isoenzymer er ansvarlige for metabolismen af ​​brinzolamid: CYP3A4 (hovedsageligt), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Forsigtighed anbefales at ordinere medikamenter, der hæmmer CYP3A4-isoenzym, såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin på grund af en mulig hæmning af metabolismen af ​​brinzolamid af CYP3A4-isoenzym. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig administration af hæmmere af CYP3A4-isoenzym. Akkumulering af brinzolamid er imidlertid usandsynligt, som det udskilles af nyrerne. Brinzolamid er ikke en hæmmer af cytochrome P450-isoenzymer.

    Styrkelse af β-blokkers systemiske virkning (nedsat hjertefrekvens, depression) kan udvikles ved samtidig brug af CYP2D6-hæmmere (quinidin, fluoxetin, paroxetin) og timolol.

    Der er sandsynlighed for at forstærke den hypotensive effekt og / eller udviklingen af ​​svær bradykardi med den samtidige anvendelse af ß-blokkeringsmidler til topisk administration med CCB til oral indgivelse, guanethidin, β-blokkere til oral indgivelse, antiarytmiske lægemidler (inklusive amiodaron), digitalis glycosider og parasympathomimetika..

    ß-blokkere kan reducere responsen på adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner. Forsigtighed anbefales at ordinere lægemidlet til patienter med en historie med atopi eller anafylaksi (se "Særlige instruktioner").

    I nogle tilfælde kan den samtidige anvendelse af ß-blokkere til topisk brug og epinefrin (epinephrin) udvikle mydriasis.

    Virkningen på IOP eller de kendte virkninger af systemiske ß-blokkerere kan forbedres, hvis timolol gives til en patient, der allerede modtager systemiske ß-blokkerere. Sådanne patienter skal overvåges nøje..

    I tilfælde af anvendelse sammen med andre lokale oftalmiske præparater, skal intervallet mellem brugen være mindst 5 minutter.

    Dosering og administration

    Lokalt. 1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange om dagen.

    Ryst flasken inden brug.

    Efter brug af lægemidlet anbefales det at trykke let på en finger på fremspringområdet af lacrimal sacs i det indre hjørne i 1-2 minutter efter instillation af lægemidlet for at reducere risikoen for at udvikle systemiske bivirkninger - dette reducerer den systemiske absorption af lægemidlet.

    Hvis dosis blev savnet, skal behandlingen fortsættes med den næste dosis som planlagt. Dosis bør ikke overstige 1 dråbe i konjunktivalsækken 2 gange om dagen.

    I tilfælde af udskiftning af ethvert anti-glaukom medikament med lægemidlet AZARGA, skal brugen af ​​lægemidlet AZARGA startes dagen efter, at det forrige lægemiddel er annulleret.

    Rør ikke spidsen af ​​dropperflasken på nogen overflade for at undgå forurening af dropperflasken og dens indhold. Flasken skal lukkes efter hver brug..

    Overdosis

    Symptomer på en overdosering af ß-adrenerge blokkeringer kan forekomme, hvis lægemidlet tages oralt: bradykardi, hypotension, hjertesvigt og bronchospasme.

    Som et resultat af virkningen af ​​brinzolamid kan der forekomme en krænkelse af elektrolytbalancen, udviklingen af ​​acidose og forstyrrelser i centralnervesystemet. Det er nødvendigt at overvåge niveauet af elektrolytter i blodserum (især kaliumindhold) og blodets pH. Hæmodialyse er ineffektiv.

    specielle instruktioner

    Brinzolamid og timolol kan gennemgå systemisk absorption.

    Topisk timolol kan forårsage de samme bivirkninger fra CCC og åndedrætssystemet, såvel som andre uønskede reaktioner såvel som systemiske ß-blokkeringsmidler.

    Overfølsomhedsreaktioner, der er karakteristiske for alle sulfonamidderivater, kan udvikle sig ved brug af lægemidlet AZARGA på grund af systemisk absorption. I tilfælde af alvorlige bivirkninger eller overfølsomhedsreaktioner, skal brug af lægemidlet afbrydes.

    Hjertesygdomme

    Hos patienter med hjerte-kar-sygdomme (inklusive koronar hjertesygdom, Prinzmetal angina, hjertesvigt) og hypotension, bør behandling med ß-blokkere vurderes kritisk og muligheden for behandling med andre aktive stoffer overvejes. Der skal overvåges for tegn på forværring af sygdomme og bivirkninger hos patienter med hjerte-kar-sygdom..

    Karsygdomme

    Der skal udvises forsigtighed til patienter med alvorlig svækkelse / forstyrrelse af perifer cirkulation (Raynauds sygdom eller alvorligt Raynauds syndrom).

    ß-blokkere kan maske symptomer på hyperthyreoidisme.

    Det er blevet rapporteret, at ß-blokkeere øger muskelsvaghed, hvilket observeres med nogle symptomer på myasthenia gravis (herunder diplopi, ptose og generel svaghed).

    Lidelser i luftvejene

    Reaktioner i luftvejene er rapporteret, inklusive død som følge af bronchospasme hos patienter med bronkial astma efter at have taget β-blokkere til topisk anvendelse.

    ß-adrenerge blokerende midler bør anvendes med forsigtighed hos patienter med en tendens til spontan hypoglykæmi eller hos patienter, der lider af det labil diabetesforløb, da disse lægemidler kan maske symptomerne på akut hypoglykæmi.

    Ubalance i syre-base balance

    Udviklingen af ​​syre-base-ubalance med anvendelsen af ​​orale former for kulsyreanhydrasinhibitorer er beskrevet. Hos patienter med risiko for nyresvigt skal lægemidlet anvendes med forsigtighed på grund af den mulige risiko for metabolisk acidose..

    Orale carbonhydrathæmmere kan påvirke evnen til at deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og (eller) fysisk koordination hos ældre patienter. Disse fænomener kan observeres, fordi brinzolamid trænger igennem den systemiske cirkulation, når den påføres lokalt.

    Patienter med atopi eller svære anafylaktiske reaktioner på forskellige historier med allergener, der modtager β-blokkeringer, kan være mere lydhøre over for disse allergener og kan også være resistente over for normale doser af adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner.

    Choroidal frigørelse

    Tilfælde af frigørelse af choroidet i øjet ved brug af medikamenter, der forhindrer dannelse af intraokulær væske (inklusive timolol, acetazolamid) efter filtreringsoperationer er beskrevet.

    Virkningen af ​​p-blokkere i sammensætningen af ​​oftalmiske præparater kan blokere den systemiske virkning af p-agonister, herunder adrenalin. Anæstesilægen skal informeres om patienten, der tager timolol.

    Når man bruger lægemidlet AZARGA til patienter, der tager systemiske α, ß-blokkeringsmidler, er det nødvendigt at tage hensyn til den mulige gensidige forøgelse af lægemidlets farmakologiske virkning både i relation til de kendte systemiske virkninger af ß-blokkere og i relation til reduktion af IOP. Omhyggelig overvågning af sådanne patienter er nødvendig..

    Den kombinerede brug af to lokale betablokkere anbefales ikke. Der er en mulighed for øgede systemiske virkninger, der hidrører fra inhibering af kulsyreanhydras hos patienter, der tager orale kulsyreanhydrasinhibitorer og lægemidlet AZARGA. Samtidig administration af lægemidlet AZARGA og orale kulsyreanhydrasinhibitorer anbefales ikke.

    Effekter af synets organ

    Virkningen af ​​brinzolamid på hornhindeendotelets funktion hos patienter med hornhindesygdomme (især hos patienter med et lavt antal endotelceller) er ikke undersøgt. Hos patienter, der bærer kontaktlinser, er det nødvendigt nøje at overvåge hornhindens tilstand, når du bruger brinzolamid, fordi kulsyreanhydrasinhibitorer kan påvirke hornhindehydrering. Det anbefales omhyggelig overvågning af patienter med hornhindesygdomme, såsom patienter med diabetes mellitus eller hornhinderdystrofi..

    Benzalkoniumchlorid, som er en del af stoffet AZARGA, kan forårsage øjenirritation samt ændre farven på bløde kontaktlinser. Kontakt med bløde kontaktlinser skal undgås..

    Inden brug af medicinen, skal kontaktlinser fjernes og installeres tilbage tidligst 15 minutter efter brug af stoffet.

    Lægemidlet AZARGA indeholder benzalkoniumchlorid, som kan forårsage punktkeratopati og (eller) toksisk ulcerøs keratopati. Ved langvarig brug af lægemidlet skal nøje overvåge patienternes tilstand.

    Nedsat leverfunktion

    Azarga skal anvendes med forsigtighed til patienter med svær leverinsufficiens..

    Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer. Lægemidlet AZARGA har en svag effekt på evnen til at køre og kontrollere mekanismer. Hvis en patient har oplevet midlertidigt sløret syn efter brug af lægemidlet, anbefales det ikke at køre en bil og deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og reaktion, indtil de kommer sig. Kulsyreanhydrasinhibitorer kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver koncentration og / eller koordination.

    Udgivelsesformular

    Øjendråber. 5 ml i en plastikdråberflaske "Droptainer ™". 1 fl. i en pakke pap.

    Fabrikant

    "S.A. Alcon-Couvreur NV ”/“ s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”. Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgien / Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgien.

    Navn og adresse på den juridiske enhed, hvis navn registreringsattesten blev udstedt: Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Schweiz / Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Schweiz.

    Du kan få yderligere oplysninger om stoffet samt sende krav og oplysninger om bivirkninger til følgende adresse i Rusland: Novartis Pharma LLC, 125315, Moskva, 72 Leningradsky pr-t, bldg. 3.

    Tlf.: (495) 967-12-70; fax (495) 967-12-68.

    Apoteks-feriebetingelser

    Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Azarga

    Opbevares utilgængeligt for børn.

    Opbevaringstid for lægemidlet Azarga

    Brug ikke den efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.