Atropin

ATROPIN (Atropinum) er et alkaloid, der findes i belladonna, bleget, dope, scopolia og nogle andre planter i nattskygge-familien. Er en ester af aminoalkohol tropin og tropic acid.

Atropin er ikke optisk aktiv, repræsenterer en ækvimolekylær blanding (racemat) af den potente levorotatoriske stereoisomer af hyosciamin (se) og den inaktive dextrorotatoriske.

I medicinen anvendes atropin som et cholinolytisk middel i form af atropinsulfat (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, liste A); (C17H23INGEN3)2· H24· N2O.

Det er et hvidt krystallinsk eller granulært pulver, let opløseligt i vand og alkohol..

Atropin absorberes hurtigt af slimhinderne og fordeles jævnt i kroppen. Det meste af det hydrolyseres i væv, især i leveren, med dannelse af tropin og tropic acid. Cirka 1/3 af det indgivne atropin udskilles af nyrerne i cirka 14 timer. Et træk ved den farmakologiske virkning af atropin er den selektive blokering af kolinergiske systemer, der er følsomme over for den muskarinagtige virkning af acetylcholin (se). Atropin undertrykker reaktionen fra de fleste udøvende organer på nerveimpulser, der bevæger sig langs den parasympatiske og nogle sympatiske nerver, hvor acetylcholin (livmoderen, svedkirtler) er formidleren af ​​nervøs excitation, samt følsomheden af ​​disse organer for indsprøjtet acetylcholin og forskellige m-cholinomimetic stoffer - muscarine, pilocarpine og osv. Atropin slapper hovedsageligt af glatte muskler og reducerer sekretion af kirtler ved at være en antagonist af acetylcholin, som i de fleste tilfælde stimulerer kontraktile funktioner af glatte muskelorganer og sekretion af kirtler. Effekten af ​​atropin på glatte muskler afhænger i vid udstrækning af deres oprindelige tone: med krampe er den mere markant.

Med både lokal og resorptiv virkning forårsager atropin pupillens ekspansion som et resultat af lempelse af pupillens sfinkter, der ophører med at reagere på lys; på samme tid kan det intraokulære tryk stige, da iris med udvidelsen af ​​pupillen bliver tykkere og presser mellemrummene i iris-hornhindevinklen (springvand), gennem hvilke udstrømningen af ​​væske fra øjekamrene forekommer. Afslapning af ciliærmusklen under påvirkning af atropin fører til fladning af linsen og lammelse af indkvartering: øjet er indstillet til fjernsyn. Atropin lindrer krampe i maven, tarmene, galdekanalerne og urinlederne. Med bronchospasme udtrykkes den afslappende virkning af atropin i terapeutiske doser dårligt. Atropin har ingen mærkbar effekt på vaskulær glat muskel. I små doser fjerner det den hæmmende virkning af vagusnerven på hjertet og forårsager en stigning i hjerterytmen. Under påvirkning af atropin undertrykkes funktionen af ​​de fleste udskillelseskirtler (spyt, slim, fordøjelse, sved).

Atropin har en central antikolinerg virkning, forbedrer tilstanden hos patienter med parkinsonisme, men i denne henseende er den mindre effektiv end Scopolamin (se) og nogle syntetiske centrale antikolinergika; øger åndedrætscentrets excitabilitet.

Atropin bruges til at udvide eleven og slukke for indkvartering for at studere fundus, etablere linsens ægte brydningskraft og til at skabe funktionel hvile i inflammatoriske øjesygdomme; med mavesår i maven og tolvfingertarmen; nogle sygdomme ledsaget af krampe i glatte muskler (pylorospasme, tarm, lever- og renal kolik, med bronkial astma); at undertrykke udskillelsen af ​​spyt-, bronkial-, mave-, undertiden svedkirtler; at deaktivere reflekser forbundet med excitering af vagusnerven med inhalationsanæstesi (præmedicinering); at eliminere symptomerne på forgiftning med antikolinesterase-stoffer (fysostigmin, proserin, armin, phosphacol, thiophos og andre organophosphor insekticider, besætning, sarin), kolinomimetiske stoffer samt morfin. Atropin bruges undertiden til behandling af psykisk syge patienter i doser, der forårsager koma (se nedenfor)..

Tildel indvendigt i pulvere og opløsninger på 0,00025-0.0005—0,001 g pr. Indtag 2-3 gange om dagen subkutant, intramuskulært og intravenøst ​​i de samme doser (0,1% opløsning) og topisk - øjendråber og salver (0 5-1%). De højeste doser inde i og parenteral: enkelt 0,001 g, dagligt 0,003 g.

Atropin er kontraindiceret i glaukom og alvorlige organiske ændringer i det kardiovaskulære system..

Ved atropinforgiftning forekommer karakteristiske symptomer: mundtørhed og strubehoved, sluge- og taleforstyrrelse, udvidede elever, diplopi, fotofobi; huden bliver tør, rød, varm; kropstemperatur kan stige; pulsen er svag, hyppig. En mental forstyrrelse udvikles (se nedenfor), koordination af bevægelser forstyrres, derefter opstår et koma. Virkningerne af forgiftning forsvinder fuldstændigt først efter et par dage. Der er komplet hukommelsestab.

Behandling med en toksisk dosis atropin indeni begynder med gastrisk skylning; med udviklingen af ​​symptomer på forgiftning foretages gentagne subkutane injektioner af fysostigmin, indtil de forsvinder (proserin er mindre effektiv i nærvær af centrale forgiftningssymptomer); med stærk spænding kan du bruge sovepiller (klyster med chloralhydrat); med et fald i hjerteaktivitet ordineres hjertestoffer og åndedrætsstimulerende midler.

Frigørelsesmetode: pulver, 0,1% opløsning i ampuller på 1 ml. Opbevares i en godt lukket beholder.

Atropine psykoser

Atropin-psykoser forekommer normalt efter en enkelt dosis af store doser, i gennemsnit 0,01-0,05-0,1 g atropinsulfat. Sammen med dette er der beskrevet tilfælde af psykose, der opstod efter instillation i øjnene af 1-2 dråber af en 0,5-1% opløsning af atropin, med subkutane injektioner og anvendelse af pulvere i sædvanlige doser (0,0005-0,001 g), hvilket indikerer en individuel disponering for atropin psykose.

Psykisk lidelse udvikler sig akut efter 2-4 timer efter indtagelse af atropin og er kendetegnet ved en vis klinisk dynamik: dumhed erstattes af vildfarende syndrom, sidstnævnte i alvorlig forgiftning - med koma. Delirium med atropinpsykose ledsages af en dyb desorientering af orientering på stedet, tid, miljø, ofte i mig selv, såvel som visuelle hallucinationer og motorisk spænding. Sådanne psykoser er kendetegnet ved autonome lidelser: udvidede elever, øget hjerterytme, tørre slimhinder. Der er en direkte sammenhæng mellem sværhedsgraden af ​​psykose og sværhedsgraden af ​​autonome lidelser. Varigheden af ​​atropinpsykose er 3-8 timer. Prognosen er normalt gunstig. Bedøvet og især delirium - typiske syndromer ved atropinpsykose, kendetegnet ved stereotypen af ​​klinikken og fraværet af afhængighed af alder, køn, somatisk tilstand.

De sjældent observerede psykopatologiske lidelser inkluderer tilstande med mild ændring af bevidsthed med fænomenerne derealisering og depersonalisering, en ændring i opfattelsen af ​​miljøets farve - overvejende karakter af grønne, gule og lyserøde farver.

Konstanten af ​​atropininducerede psykoser gør det muligt for os at tilskrive det til antikolinergisk psykotomimetik og med succes bruge det til at model ”psykoser” i dyr..

I lighed med atropin-psykoser udvikler sig under beruselse af bleget, belladonna, dope (og deres præparater), scopolamin og hyoscyamin, såvel som atropinlignende psykotomimetika - central cholinolytics.

Behandling af atropinpsykose: gastrisk skylning, anvendelse af emetika og afføringsmidler, antikolinesterase (fysostigmin, proserin osv.) Og hjerte-kar-medikamenter, morfin.

Atropinosocial behandling af psykisk syge

Atropinosocial behandling af psykisk syge blev foreslået af Forrer (G. Forrer) i 1951. En række undersøgelser på dette område blev udført af Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) et al. I Sovjetunionen undersøgte A. A. Romanenko og L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya og G. M. Dovgal, Ts. Korolenko sammen med kolleger.

Behandling af psykisk syge med atropin koma er en af ​​de typer stressterapi, der stimulerer kroppens forsvar. De bruges hovedsageligt til neurose i obsessive tilstande..

Atropin koma forårsages af intramuskulær injektion af en 1% opløsning af atropin (5-10 ml eller mere). Behandlingen udføres på tom mave. For at forhindre en skarp ekspansion af eleverne indføres en eserinsalve eller dråber pilocarpin i konjunktival-sækken. Læber smøres med glycerin. Værelset er mørklagt eller blindfold. Små doser anbefales ikke, da starten af ​​koma er forsinket, og patienter oplever frygt og hallucinerende oplevelser. Koma forekommer inden for 15-20 minutter efter administration af atropin og varer 2-3 timer. Under behandlingen øges dosis atropin. Hvem forårsager 2-3 gange om ugen eller dagligt, kun 20-30 gange.

Stop af nogen med en 0,1% opløsning af fysostigmin (eserin): først injiceres 8 ml subkutant, efter et stykke tid yderligere 4 ml. Med en langsom udgang fra koma gentages injektionen. Et langvarigt og forsinket koma observeres ikke. Undertiden har patienten patologiske reflekser, takykardi, sjældent luftvejsbesvær, feber.

Behandling med atropino-shock er kontraindiceret i glaukom og alvorlige organiske ændringer i det kardiovaskulære system.

Ved kronisk psykisk sygdom er atropinosocial behandling ikke effektiv nok, og kan i nogle tilfælde med succes erstattes af psykotropiske medikamenter.

Retsmedicinsk undersøgelse af atropinforgiftning

Ved obduktion af de døde fra atropinforgiftning påvises ikke karakteristiske morfologiske ændringer i organerne. For at isolere atropin fra opkastet og de indre organer i liget behandles genstanden med syrnet alkohol eller surgjort vand (pH = 2,0-3,0), efterfulgt af ekstraktion af alkaloidet med chloroform eller dichlorethan fra alkalisk (alkaliseret med ammoniak til pH = 8,0-10, 0) vandekstraktion. Efter fjernelse af chloroform opløses resterne i 0,1 N. saltsyreopløsning og oplev reaktioner med generelle alkaloid præcipiterende reagenser. Det mest følsomme reagens er en opløsning af iod i kaliumiodid. Når der opnås et positivt resultat af denne reaktion, produceres Vitali-Moren-reaktionen - en violet farvning (følsomhed med 1 μg stof i prøven) - og en mikrokrystallinsk atropin reinecerer dannelsesreaktion (følsomhed 0,1 μg med en maksimal fortynding på 1: 200.000). Resultaterne af kemiske reaktioner bekræfter den fysiologiske nedbrydning: udvidelsen af ​​eleven efter inddrivning i dyrets øje af et ekstrakt fra den afdødes væv (følsomhed i nærvær af 0,02 mg af stoffet i prøven).

Stor hjælp til retsmedicinsk forskning kan ydes ved en langt maksimal gnostisk og kemisk-toksikologisk analyse af plantedele (resterne af blomster, frø), der findes på scenen eller i maveindholdet.

Atropin kan forblive i organerne i et lig i op til 2 år.


Bibliografi: Kuznetsov S. G. og Golikov S. N. Syntetiske atropinlignende stoffer, L., 1962; Orekhov A.P. Chemistry of alkaloids, p. 137, M., 1955; Pharmacology Guide, red. N.V. Lazareva, v. 1, p. 158, L., 1961; Den fysiologiske rolle af acetylcholin og søgningen efter nye medicinske stoffer, red. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Anvendelse og begrænsninger af atropin til farmakologiske undersøgelser af autonome effekter, Pharmacol. Rev., v. 7, side 467, 1955, bibliogr.; Hos o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä Pharmacodynamique des medicaments du systfcme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Symposium om atropintoksicitetsterapi, J. nerv. ment. Dis., V. 124, side. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Farmakologisk grundlag for terapeutika, L., 1970, bibliogr.; L i g. V. G. Adfærdsmæssige og elektroencefalografiske virkninger af atropin og beslægtede forbindelser, Pharmacol. Rev., v. 18, side 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropin-psykoser - reproduktion af nogle symptomer på atropin-psykose hos dyr, red. M. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Mil · matte G.I. og Spivak L.I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G.V. Medicinske psykoser og psykotomimetiske medikamenter, M., 1964, bibliogr.

Atropinosocial behandling af psykosocialt syge patienter - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. og Kvashnin V.F. Behandling af obsessive tilstande med atropin, Zh. neuropat og psykiater. t. 71, nr. 9, p. 1391, 1971; Romanenko A. A. og Daryushina L. N. Erfaring med brugen af ​​atropinoshock-terapi i psykiatrisk praksis, ibid., Bind 69, nr. 4, s. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. Og Dovgal G. M. Atropine koma for kronisk skizofreni, ibid., S. 599; Bilikiewicz T. og. og. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropintoksicitet i behandlingen af ​​mental sygdom, Amer. J. Psychiat., V. 108, side. 107, 1951.

Rettsmedicinsk undersøgelse - Shvaikova M. D. Forensisk kemi, M., 1965; Isolering og identifikation af lægemidler i lægemidler, kropsvæsker og post-mortem materiale, red. af E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L.I. Spivak, A. M. Khaletsky (psykiater.), M. D. Shvaikova (medicinsk domstol.).

atropin

Latin navn: Atropine

ATX-kode: S01FA01

Aktiv ingrediens: Atropine (Atropine)

Producent: DALHIMFARM OJSC, Rusland

Beskrivelse forfalden den 12.10.17

Atropin - et giftigt stof, alkaloid, uden forskelsbehandling af M-kolinergiske receptorer.

Aktivt stof

Planter i nattskygge-familien:

Slip form og sammensætning

Fås i følgende formularer:

  • pulver;
  • 0,5 mg tabletter;
  • oral opløsning af 10 ml;
  • opløsning i ampuller på 1 ml;
  • opløsning i et sprøjterør på 1 ml;
  • øjendråber - opløsning i 5 ml hætteglas;
  • øjesalve;
  • øjenfilm.
Øjendråber 1%1 ml
Atropinsulfat10 mg
Indsprøjtning1 ml
Atropinsulfat1 mg

Indikationer til brug

Symptomatisk behandling af sådanne patologier:

  • mavesår i maven og tolvfingertarmen;
  • mavekramper i området for dens overgang til tolvfingertarmen (pylorospasme);
  • tarmkramper;
  • urinvejsspasmer;
  • bækken- og mavesmerter;
  • smerter under vandladning;
  • akut, kronisk og uspecificeret cholecystitis;
  • akut og kronisk, alkoholisk pancreatitis;
  • cholelithiasis;
  • galdekanalsten;
  • øjensygdomme: keratitis, iridocyclitis, keratoconjunctivitis;
  • krænkelse af brydning og placering af øjet;
  • sygdomme i stemmebåndene og strubehovedet;
  • bronchiale, allergiske og andre typer astma;
  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok;
  • sekundær parkinsonisme;
  • andre sygdomme og tilstande.

I kombination med smertestillende midler lindrer det smerter forårsaget af glat muskelkramper..

Brug af lægemidler i anæstesiologi (før og under operation) kan reducere sandsynligheden for mange refleksreaktioner, såsom ufrivillig sammentrækning af musklerne i strubehovedet og bronchier, overdreven produktion af kropskirtlerne (spyt, bronkial osv.) Af deres hemmelighed.

Brug af maveorganer før røntgen kan reducere deres tone og motoriske aktivitet.

Det kan også bruges som modgift til forgiftning med organofosforforbindelser (sarin, soman, chlorophos og andre).

Kontraindikationer

  • forøget individuel følsomhed over for stoffets bestanddele
  • alder op til 7 år;
  • organisk skade på hjerte og blodkar;
  • prostatahypertrofi;
  • nyre sygdom.
  • glaukom;
  • keratoconus;
  • iris vedhæftninger.

Opløsninger bruges med forsigtighed af ældre såvel som personer, hvis arbejde kræver en øget koncentration af opmærksomhed og klarhed i synet.

Brugsanvisning Atropine (metode og dosering)

Subkutant, intramuskulært og intravenøst ​​administreres fra 0,25 til 1 mg af lægemidlet to gange om dagen. Efter hver administration venter flere minutter, hvis den ønskede effekt ikke observeres, gentages administrationen.

Børns dosering afhænger af alder og kan variere mellem 0,05-0,5 mg og en 1-2 enkelt dosis pr. Dag. Den maksimale daglige dosis må ikke overstige 3 mg.

Når forgiftning administreres intravenøst. Dosis bestemmes af lægen og afhænger af graden af ​​forgiftning..

I oftalmologi indføres 1-2 dråber i det syge øje 3 gange dagligt hver 5-6 time. Ophthalmisk salve skal lægges for øjenlåg 1-2 gange om dagen.

Bivirkninger

Atropin forårsager følgende bivirkninger:

  • tør mund
  • elev dilation;
  • fotofobi;
  • hovedpine;
  • svimmelhed;
  • hyperæmi i hudens øjenlåg og konjunktiva;
  • hævelse af hudens øjenlåg og bindehinden;
  • cardiopalmus;
  • blære atony
  • tarmatoni.

Overdosis

Store doser atropin fører til følgende symptomer:

  • respiratorisk lammelse;
  • overdreven mental og motorisk agitation;
  • svær svimmelhed;
  • kramper
  • hallucinationer.

Brugen af ​​store doser dråber fører til en markant stigning i øjetrykket, forstyrrelse af linsens placering op til dens lammelse.

Analoger

Analoger efter ATX-kode: Atropin-Nova.

Tag ikke en beslutning om selv at udskifte stoffet, konsulter en læge.

farmakologisk virkning

  • Lægemidlets virkningsmekanisme er selektiv blokade af M-kolinergiske receptorer, som et resultat af hvilke de bliver ufølsomme over for acetylcholin. Et fragment, der ligner acetylcholin, er til stede i atropinmolekylet, hvilket forklarer atropins evne til at binde til kolinergiske receptorer.
  • Som et resultat af virkningen af ​​Atropin mindskes sekretionen af ​​spyt-, bronkial-, sved- og mavekirtler, viskositeten af ​​deres sekretioner øges, aktiviteten af ​​bronchialepitel undertrykkes, hjertekontraktioner bliver hyppigere, muskeltonen og glatte muskelorganer falder, atrioventrikulær patency øges, mængden og surheden af ​​gastrisk juice falder, dets produktion, eleven udvides, vejrtrækningen er ophidset.
  • Lægemidlet metaboliseres (nedbrydes) i leveren. Cirka 80% af den tagne dosis udskilles med nyrerne to timer efter administration, resten udskilles af dem inden for 12-36 timer efter påføring.

specielle instruktioner

  • Ved parabulbar eller subkonjunktiv administration skal patienten gives en validol tablet under tungen for at reducere takykardi.
  • Intervallet mellem doser af antacida og lægemidler skal være mindst 1 time.
  • Under behandlingen skal patienten være forsigtig, når han kører og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed, hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner og godt syn.

Under graviditet og amning

I barndommen

Brug med forsigtighed ved kroniske lungesygdomme, især hos små børn og svækkede patienter; med hjerneskade hos børn, cerebral parese, Downs sygdom (reaktion på antikolinergika øges).

I alderdom

Brug med forsigtighed til patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system, med tarmatoni, med prostatahypertrofi uden forhindring af urinvej, urinretention eller disponering for det eller sygdomme ledsaget af urinvejsobstruktion.

Med nedsat nyrefunktion

Brug med forsigtighed ved nyresvigt (risiko for bivirkninger på grund af nedsat udskillelse).

Med nedsat leverfunktion

Brug med forsigtighed i tilfælde af leversvigt (nedsat stofskifte).

atropin

atropin

alkaloid indeholdt i belladonna (Atropa belladonna), henbane (Hyoscyamus niger), dope (Datura stramonium), scopolia (Scopolia carniolica) og andre planter i nattskygge-familien (Solanaceae). A. - dæmon.

krystaller, bitre i smag; t. pl. 115-116 ° C; sol. i ethanol, chloroform, vanskeligere i diethylether, benzen, vand (1: 600). I vandig opløsning pKog 9.68. Med syrer dannes vandopløselige salte, især sulfat (smp. 194 ° C). A. - tropisk ester (formel I) og tropic acid C6H5CH (CH2OH) COOH. Under handlingen af ​​inorg. syreflager-

hælder H2O og giver apoatropin (II), som også er isoleret fra planter. A. er en racemiker. en blanding af Fiziol-isomer. kun (-) -giosciamine har aktivitet. Det findes sandsynligvis, at det findes i planter, og A. dannes i isoleringsprocessen. Ved opvarmning. op til 110 ° C (-) - hyoscyamin danner en racemisk blanding, som kan opdeles i stereoisomerer ved hjælp af (+) - camphorsulfonsyre.

A. modtage ved fordampning af en opløsning af en blanding af tropin og tropic acid. Den første syntetiseres fra ravsyrean dialdehyd, methylamin og acetondicarboxylsyre, efterfulgt af reduktion af det resulterende produkt. Tropisk syre opnås ved kondensation af phenyeddikesyreethylester C6H5CH2COOC2H5 med ethylformiat HCOOC2H5 efterfulgt af reduktion og hydrolyse af den resulterende ester af formylphenyeddikesyre C6H5CH (CHO) COOC2H5. I industrien opnås A. fra scopolia og belladonna rødder, dope frø og også syntetisk (i form af sulfat). A. Anvend: som antispasmodisk. lek. midler; i øje praksis til medicinsk og diagnostisk. mål; som en modgift mod forgiftning med muscarine, pilocarpin og andre stoffer med antikolinesterase-effekter, såvel som medikamenter (inklusive morfin) og sovepiller. A. absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, fra slimhinderne i øjet. LDhalvtreds 221,5 mg / kg (mus, oral).

Betydning af ordet & laquo atropin ”

ATROPIN, a, m. Giftigt stof ekstraheret fra planter af belladonna, bleget, dope (brugt i medicin som smertestillende middel, i øjenpraksis osv.).

[Fra lat. atropa (belladonna) - belladonna]

Kilde (trykt version): Ordbog over det russiske sprog: I 4 bind / RAS, Institute of Linguistics. forskning; Ed. A. P. Evgenieva. - 4. udgave, slettet. - M.: Rus. Sprog; Polygrafressourcer, 1999; (elektronisk version): Grundlæggende elektronisk bibliotek

  • Atropin (lat.Atropinum) - antikolinerg (M - antikolinerg), plantealkaloid. Kemisk er det en racemisk blanding af tropesteren af ​​D- og L-tropinsyre. Atropin L-stereoisomer - hyoscyamin.

Synonym: Atropinum sulfuricum.

Alkaloidet indeholdt i forskellige planter i nattskygge-familien: for eksempel i belladonna (Atropa belladonna), blegemiddel (Hyoscyamus niger), forskellige typer dope (Datura stramonium) osv. Den gennemsnitlige dødelige dosis er 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, pl. nej, m. [fremmed] (medicinsk). Et meget giftigt medicinsk stof opnået fra planter fra belladonna og datura. A. producerer elev dilation.

Kilde: “Forklarende ordbog om det russiske sprog” redigeret af D. N. Ushakov (1935-1940); (elektronisk version): Grundlæggende elektronisk bibliotek

atropin

1. giftigt stof, der anvendes i medicin som smertestillende middel ◆ Fjernelse af bradykardi består af følgende forholdsregler: 1. Øjeblikkelig desufflering. 2. Udførelse af mekanisk ventilation med rent ilt. 3. Introduktion af atropin. 4. I tilfælde af udvikling af asystol - indirekte eller direkte hjertemassage, introduktion af adrenalin; med fibrillering, elektrisk defibrillering af hjertet. Almas Koptleu, "Appendektomikirurgi"

At gøre et ordkort bedre sammen

Hej! Mit navn er Lampobot, jeg er et computerprogram, der hjælper med at lave et Word Map. Jeg ved, hvordan man tæller, men indtil videre forstår jeg ikke, hvordan din verden fungerer. Hjælp mig med at finde ud af det!

Takke! Jeg vil bestemt lære at skelne mellem udbredte og højt specialiserede ord..

Hvor klar er betydningen af ​​ordet isolerende (adjektiv):

atropin

Internationalt navn: Atropine

Aktivt stof: atropin

Atropin (eller atropinsulfat) er et vigtigt redskab til behandling af mange forværrede sygdomme i maven, tarme, nyrer osv. Atropin (lat. Atropinumsulfat) kaldes en antikoltnergisk alkaloid af en naturlig plantetype. Det findes i nattskygge planter såvel som berusende urter. Før du bruger det til det tilsigtede formål, er det vigtigt at læse instruktionerne fra top til bund og sørge for, at der ikke er kontraindikationer. Opdagelsen af ​​atropin fandt sted i det forrige århundrede, som blev forudgående af adskillige undersøgelser.

Beskrivelse af atropinsulfat og indikationer til anvendelse

Atropinum tilhører den farmakologisk-terapeutiske gruppe af belladonna-alkaloider (belladonna) og er som nævnt tidligere af naturlig oprindelse. Hovedstoffet (atropin) binder lige så godt til M-1, M-2 og M-3 undertyper af muscarinreceptorer. Det udøver sin kliniske indflydelse ikke kun på centrale, men også på perifere M-kolinerge receptorer. Atropin virker meget svagt og mildt på H-kolinerge receptorer og bliver også en stærk hindring for stimulering af acetylcholin generelt. Som et resultat af denne virkning på acetylcholin nedsættes sekretionen af ​​alle kirtler i kroppen til de minimum acceptable værdier (dette gælder spyt-, sved-, mave-, lacrimal- og bronkialkirtler).

Atropinum påvirker tonen i musklerne i internt placerede organer og reducerer dem. Dette gælder for glatmuskelmusklerne i galdekanalen og blæren, bronchier, bugspytkirtel, mave, urinvej og blære. Derudover kan atropin forårsage alvorlig / mild tachycardi, gøre udstrømningen af ​​intraokulær væske vanskeligere, udvide eleverne og også forårsage imødekommende lammelse. Ved moderate doser kan det fungere som et lægemiddel, hvilket giver patienten en forsinket og langvarig beroligende virkning. Dette skyldes Atropinums høje evne til at påvirke centralnervesystemet..

Absorption og virkning af det atropinholdige middel sker meget hurtigt, hvorefter stoffet går til syst. blodgennemstrømning og giver dens helende virkning. Fordelingen af ​​atropinum i kroppen forekommer også overraskende hurtigt, sammen med det gennemtrænger morkagen. barriere og modermælk. Det er også let at trænge ind i stoffet gennem blod-hjerne-barrieren. Hvis du for eksempel tager et intravenøst ​​medikament i betragtning, observeres dets maksimale koncentration i blodet efter et par til flere minutter.

Som symptomatisk terapi har Atropinum sådanne indikationer til brug:

  • Mavesår;
  • En mavesår i en 12-kolon tarm;
  • pylorospasme;
  • Akut pancreatitis;
  • cholecystitis;
  • cholelithiasis;
  • Tarmkrampe;
  • Bronkial astma;
  • Oftalmiske sygdomme forårsaget af faldende synsskarphed;
  • Aktive passive kramper i urinvejene.

Derudover ordineres Atropine før præoperativ anæstesi såvel som under fortsættelsen af ​​kirurgisk indgreb for at forhindre kramper i åndedrætssystemet samt for at reducere udskillelsen af ​​udskillelseskirtler i denne periode. Atropinum er meget effektiv som hurtigvirkende modgift, når en person er blevet forgiftet som et resultat af de negative virkninger af cholinomimetes og anticholinesterase.

Atropin bruges aktivt i den psykiatriske afdeling af medicinen. Her bruges et vidt effektivt middel til behandling af psykoser - affektive, katatoniske, paranoide og mange andre. Til dette blev atropinomatøs behandling tidligere anvendt, hvor forhøjede doser af Atropinum var til stede. Siden 1970'erne bruger jeg næsten aldrig denne terapeutiske metode mod psykose..

Atropinum fås i form af øjendråber, tabletter, klar indsprøjtning. Valget af en eller anden form afhænger af den generelt identificerede sygdom.

Brugsanvisning Atropine

Atropinum sulfat begynder kun at blive taget efter passende anbefaling - uafhængig brug af stoffet er forbudt. Faktum er, at det har kontraindikationer og bivirkninger..

Øjendråber

Her bruges Atropine i diagnostiske undersøgelser af fundus til disse formål for at udvide eleven til større synlighed og til behandling af visse øjesygdomme.

Til behandling af øjensygdomme ordineres børn fra 7 år og voksne 1-2 dråber i hvert påvirket øje fra 2 til 6 gange om dagen. Virkningen af ​​det pupillære dilatationsmiddel afhænger af patologitypen og kan variere fra 7 til 12 dage.

I barndommen skal Atropinum sulfat anvendes i form af øjendråber i lave koncentrerede doser - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Et meget godt tolereret middel kan undertiden forårsage bivirkninger og overdosering (brug i maksimalt tilladte doser). Symptomer på udtalt overdreven dosering af Atropinum i dette tilfælde kan være globalt forekommende søvnløshed, krampeanfald, hallucinationer, irritabilitet "ud af det blå", opkast og kvalme, lidt markant fald i arterierne. tryk, alvorligt deprimerende nerves- og luftvejssygdomme. Overdoseterapi bør omfatte en korrekt udført gastrisk skylling i hospitalet samt symptomatisk behandling. I tilfælde af en overdosis af Atropinum-øjendråber administrerer læger også parenteral kolinomimetika og antikolinestetika til patienten.

Injektionsopløsning

Atropinum indsprøjtes på forskellige måder - subkutant, intramuskulært og intravenøst. Ved introduktion af præoperativ anæstesi indgives atropinsulfat intradermalt i en mængde på 0,3-0,6 mg eller sammen med morfin i en mængde på 10 mg en time før anæstesi. Hvis en person er blevet forgiftet med antikolinesterase, injiceres Atropinum intramuskulært hver halve time i en mængde på 2 mg. Administration af lægemidlet stoppes ikke, før patienten udvikler let synlig takykardi med forstørrede pupiller, rød-tør hud og normalt stabiliseret vejrtrækning. Hvis denne type forgiftning er alvorlig, indgives Atropinum i to dage - som regel efter en to-dages periode forekommer sådan noget som "re-tropination".

Den maksimale acceptable dosis (enkelt) af lægemidlet afhænger af patientens alder:

  • Op til 6 måneder - 0,02 mg;
  • 6 måneder - 1 år - 0,05 mg;
  • 1-2 år - 0,2 mg;
  • 3-4 år - 0,25 mg;
  • 5-6 år - 0,3 mg;
  • 7-9 år gammel - 0,4 mg;
  • 10-14 år - 0,5 mg;
  • Voksne - enkelt 1 mg og dagligt - 3 mg.

Atropinsulfat anvendes med ekstremt nærværende forsigtighed hos mennesker i alderdom. Børn, der er under 3 måneder, er ekstremt følsomme over for atropin..

Tabletter

Tablettet Atropinum ordineres til behandling af mave-tarmproblemer, hvor det er uerstatteligt godt og forventes at reducere gastrisk sekretion. Som regel bruges disse tabletter i kombination med andre anti-mavesår..

Atropino-holdig medicin er tilgængelig i en doseringsform af aktivet. Stoffer - 0,5 mg. Deres aftale er planlagt en halv time før morgenmad / middag / frokost eller en time efter måltidet. Doseringen af ​​internt anvendelige hårde tabletter bestemmes af en individuelt valgt plan for hver patient, men det betragtes som optimalt, hvis han begynder at føle ægte dræning i mundhulen. I dette tilfælde er det bedre ikke at håndtere en stigning i doseringen af ​​atropinoholdige medikamenter i form af tabletter.

Har jeg brug for en recept for at købe Atropine??

Atropinum kan ikke købes ligesom det - apoteket kræver altid hans nøjagtige recept fra en specialiseret læge. Det er normalt skrevet med latinske bogstaver, inklusive dosering og anvendelsesmetode. Atropinsulfatopskrift ser sådan ud:

  • Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
  • D. t. d. N 10 i ampull.
  • S. 1 ml subkutant.

Kun en læge skal skrive denne recept, hvor han også skal nedskrive den specifikke sygdom, som medicinen blev ordineret til. På grund af det faktum, at Atropinum fungerer som et lægemiddel ved langvarig flerdosisanvendelse, overvåges tilstedeværelsen af ​​receptpligtigt meget strengt.

Atropin i form af øjendråber

Sammensætningen af ​​disse øjendråber indeholder nødvendigvis komponenter såsom atropinsulfat (et aktivt stof), natriummetabisulfat, natriumchlorid og specielt tilberedt vand. Dråber har et vandlignende udseende - den samme væske og gennemsigtig, og deres lugt er lidt specifik.

Foruden fundusundersøgelser bruges Atropinum Drops også til behandling af andre sygdomme forbundet med visuel funktion. Dette gælder for en omfattende og kollektiv behandling af inflammatoriske øjesygdomme, øjenskader, emboli og spastiske tilstande i den centrale netthindearterie.

På trods af det faktum, at Atropinum ofte bruges til at diagnosticere øjenproblemer, anbefaler læger kraftigt at vælge andre lægemidler til disse formål. Til diagnose vælges normalt mydriatik med en kort terapeutisk effekt (pupillær ekspansion) på højst 1-2 dage.

For at reducere takykardi fra lægemidlet, som kan forekomme både med subkonjunktival og parabulbar dråber, parallelt med instillation af øjnene, kan patienten lægge en validol tablet under tungen. Ved anvendelse af Atropinum-dråber i kombination med andre konjunktival-dråber bør intervallet mellem instillationsprocedurer være mindst femten minutter.

Atropinpris på apoteker

Som nævnt ovenfor kan Atropinum sulfat kun købes på et apotek, når receptet er leveret til sælger-apoteket. Atropinomkostninger er gennemsnitlige sammenlignet med mange andre metoder til denne prøve.

Nogle gange har online apoteker lavere priser end almindelige. Hvis du planlægger at transportere medicin til en anden by, kan forskellen blive den modsatte, og internetværktøjet vil koste endnu mere. Men oftest henvender sig købere sig til sådanne ikke-standard apoteker af den grund, at der almindeligvis ikke findes et sådant værktøj. Når du køber det beskrevne atropinoholdige eller et andet middel på et sådant apotek, skal du være så omhyggelig som muligt for ikke at få en falsk i stedet for en medicin.

Kontraindikationer

Tilstedeværelsen af ​​alvorlige / ikke-alvorlige kontraindikationer hos patienten skal kontrolleres meget godt, da selv en af ​​dem kan føre til vanskelige at løse problemer. Vi taler om sådanne obligatoriske kontraindikationer:

  • At bære babyen på et yndet tidspunkt og fodre, da atropinet frit trænger ind i den placentabeskyttende barriere;
  • Meget følsomme reaktioner på tilgængelige komponenter;
  • Sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • Akut blødning;
  • Gastrointestinale sygdomme ledsaget af obstruktion (pylorastenose, achalasi i spiserøret osv.);
  • Hjerneskade;
  • tyreotoksikose;
  • Glaukom;
  • Lever- og / eller nyresvigt;
  • Urinretention eller høj risiko.

Nogle gange er strengt kontraindicerede fænomener, som patienten har at lære efter starten af ​​behandlings- og rehabiliteringsforløbet. Her overses ikke et enkelt negativt fænomen - det haster med at fortælle en specialistlæge, der er opmærksom på meteopatologiens historie fra "a" til "i".

Opmærksomhed!

Brug af atropin uden at ordinere en læge eller overholde dens nøjagtige anbefalinger kan føre til en kraftig forringelse af dit helbred. Stræb efter at bruge et bestemt lægemiddel kun efter at have konsulteret en specialist. I tilfælde af bivirkninger skal du straks stoppe med at tage medicinen og søge kvalificeret hjælp.

Atropin foto

Klik for at forstørre.

Kategorier

De oplysninger, der er indsamlet om ressourcen, giver dig mulighed for at minimere den tid, det tager at søge efter information om et specifikt stof.

Atropin: indikationer til brug

Atropin (eller atropinsulfat) er et populært og billigt lægemiddel. Lægemidlets egenskaber og egenskaber vil blive drøftet i denne artikel..

Generel beskrivelse af lægemidlet

De fleste oftalmiske sygdomme er kendetegnet ved lignende symptomer. Bekræft, at en forudbestemt diagnose kun er mulig med en grundig undersøgelse af fundus. Atropindråber maksimerer det oftalmiske ikon og lammer linsen midlertidigt.

Atropin er et effektivt lægemiddel, der er udviklet på basis af naturlige bestanddele af vegetabilsk oprindelse. Det er underligt, at den aktive bestanddel af stoffet betragtes som den stærkeste gift opnået fra belladonna, dope, henbane og lignende planter..

Medicinen bruges i mikrodoser, og dette giver dig mulighed for at opnå et varigt resultat. For det meste ordineres atropin til lidelser i det kardiovaskulære system såvel som for andre, mindre alvorlige patologier.

Slip form og sammensætning

Medicinen er multifunktionel. Det viste sig at opnå et sådant resultat takket være frigivelsen af ​​medicinen i forskellige versioner. Som det aktive stof vises ekstrakter fra belladonna, dope, blegede og andre planter overalt. På stofmarkedet kan du finde:

UdgivelsesformularMængde og mængde
TabletterIndeholder 0,5 ml aktiv ingrediens.
Injektionsopløsning (0,1%)1 mg ampuller.
Øjendråber (1%)5 mg plastbeholdere.
Øjenfilm0,0016 g for 30 stykker pr. Pakning

Det skal bemærkes, at Atropine også sælges i form af et pulver til fremstilling af en opløsning og i form af en væske til intern brug.

Lægemiddelfarmakologi

Atropins hovedfunktion er at blokere receptorer. I henhold til eksponeringsmekanismen ligner lægemidlet neurotransmitteren acetylcholin. Værktøjet har evnen til at kommunikere med receptorer for bevægelse af nerveimpulser.

Listen over følsomme afslutninger er meget forskelligartet, men Atropine blokerer kun for M-receptorer..

Baseret på lægemidlets angivne egenskaber kan følgende manifestationer observeres ved brug af et sådant lægemiddel:

    glatte muskler slapper af, der er en positiv effekt på bronchier, fordøjelsessystemet og blæren;

Henstillingen om at tage medicinen strengt under tilsyn af en læge gives af en grund. I nogle situationer giver stoffet muligvis ikke det ønskede resultat..

Indikationer for udnævnelse af midler

De vigtigste indikationer for anvendelse af Atropine er undertrykkelse af symptomerne på sygdommen og behandlingen af ​​ekstremt negative tilstande hos patienter. Som de vigtigste overtrædelser, hvor et stof kan ordineres, er det værd at fremhæve:

  • et mavesår, mave eller tolvfingertarmen;
  • irritation i tarmsonen og kolik i leveren, nyrerne;
  • som en behandling af spasmer i tarmens glatte muskler;
  • astma;
  • bradykardi;

Specifikt i oftalmologi anvendes sammensætningen til mydriasis og til undersøgelse af fundus.

Størrelsen på dosis og hvor mange gange der skal tages (dryp i øjet) bestemmes udelukkende af den behandlende læge.

Brug af medikamentet er tilladt i tilfælde af diagnosticering af alvorlige kvæstelser eller som et terapeutisk middel mod iritis, keratitis og andre lidelser.

Kontraindikationer

Et lægemiddel ordineres ikke, når patienten har følgende indikationer:

  • allergi over for det aktive stof eller yderligere komponenter;
  • med lukket vinkel eller smalvinklet glaukom;
  • under synechia;
  • til børn under 7 år.

For ældre eller patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system kan medicinen kun ordineres efter konsultation med en kardiolog.

Bivirkninger og overdosering

Negative manifestationer forårsaget af en overdosering kan forekomme 40-60 minutter efter indtagelse af medicinen. Følgende symptomer kan adskilles som symptomer:

  • nedsat sveden og tørre slimhinder;
  • hjertebanken, rysten af ​​lemmer;
  • kvalme og opkast;
  • åndenød og anfald;

Bivirkninger kan også udvikle sig, såsom takykardi, svimmelhed, forstoppelse og mydriasis. Patienten kan forekomme hævelse og fotofobi, problemer med vandladning.

Brugsanvisning

Formen af ​​lægemidlet påvirker rækkefølgen af ​​indtagelse af stoffet. For forskellige typer lægemiddel gælder deres egne regler, nemlig:

  • Til oral administration - 0,25-1 mg, op til tre doser pr. Dag, men ikke mere end 3 ml. lægemidler.
  • Tabletter - 0,5-2 piller, op til tre doser pr. Dag.
  • Injektioner - introduktionen af ​​stoffet forekommer på mange måder. 0,25-1 mg, højst 2 doser pr. Dag. Behandlingen begynder med en minimumsdosis.

Terapi skal udføres udelukkende i henhold til instruktionerne og kun under opsyn af den behandlende læge. Lægemidlet kan bruges på stadium af præmedicinering (præoperativ forberedelse) til patienter med oftalmiske problemer, da det er inkluderet i gruppen af ​​medikamenter, der kan forårsage midlertidig lammeforlammelse.

Atropin kombination med andre lægemidler

Eksperimenter og test af medicinen bemærkede eksperter, at den kombinerede anvendelse i kombination med andre midler kun øger virkningen af ​​Atropin. Især kan der noteres lægemidler mod antihistaminer og tricykliske grupper, antidepressiva og phenothiaziner, butyrophenoner og amantadin..

Den komplekse virkning af medikamenterne kan have en negativ effekt på tarmens glatte muskelfunktion. Dette vil føre til værre absorption af lægemidler..

Omkostninger og orlovsbetingelser fra apoteket

Opbevaringstid og opbevaringsbetingelser

Kun korrekt opbevaring sikrer, at lægemidlets farmakologiske egenskaber bevares. Det er tilstrækkeligt at opbevare tablettene i et skab, hvor direkte sollys ikke falder, og temperaturen ikke er højere end 22-25 grader. Det er vigtigt at anbringe ampullerne med opløsningen i køleskabet eller på et andet køligt sted.

Holdbarheden kan ikke overstige 3 år for øjendråber og 5 år - injektion.

Før brug er det nok at opvarme produktet til patientens kropstemperatur.

Et middel med acceptabel temperatur trænger bedre ind i væv og fremskynder begyndelsen af ​​en terapeutisk virkning. Små børn bør ikke have tilladelse til at tage medicin, da dette kan skade babyerne..

Atropinanaloger

Næsten identisk udskiftning kan betragtes som Atromed. Indholdet af medicinen er ens, bortset fra at injektionsopløsningen ikke er fremstillet. Atromed sælges kun i form af øjendråber. Til andre terapeutiske procedurer er medicin ikke ordineret. Som erstatning for Atropine kan du bruge belladonna-tinktur, men dog med forudgående aftale med din læge. Fra analoger kan du allokere sådanne midler:

MedicinBeskrivelse og producentAktivt stofPris
AtromedFås i form af dråber og salver. Producent - Promed Exports Pvt. Ltd. (Indien) og FarmAtropin (Atropin), M-anticholinerg20-25 rubler
CyclopsØjendråber. Producent - K.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumænien).Cyclopentolat (Cyclopentolate)Fra 353 rubler
MidrimaxØjendråber. Producent - Promed Export Pvt. Ltd (Indien).tropicamidFra 467 rubler
BakerbonTabletform. Producent - Tatkhimpharmpreparaty OAO (Rusland)Belladonnae bladekstrakt + natriumhydrocarbonat (Belladonnae foliaekstrakt + natriumhydrocarbonat)Fra 29 rubler og derover.
Appamide PlusØjendråber. Producent - Appassami Okular Divises (P) Ltd (Pharma Division) (Indien)Tropicamid + Phenylephrine * (Tropicamid + Phenylephrine *)Fra 546 rubler

Det er nødvendigt, at den behandlende læge er involveret i udvælgelsen af ​​et lignende middel, da det er vigtigt at tage hensyn til kombinationen af ​​lægemidlet med andre midler. Derudover er nogle af medikamenterne receptpligtige..

Patienter og læger reagerer udelukkende på en positiv måde om Atropine. Dette skyldes det faktum, at medicinen har en bred vifte af anvendelser og hurtigt har den ønskede effekt. Atropin ordineres til den symptomatiske behandling af forskellige sygdomme. Oftest bruges lægemidlet i oftalmologi til lammelse af linsen og en grundig undersøgelse af fundus.

Del med dine venner

Gør et godt stykke arbejde, det vil ikke tage lang tid

atropin

Farmakologisk gruppe: m-anticholinergika; alkaloider
Receptoreffekter: muscarine acetylcholinreceptorer af typen M1, M2, M3, M4 og M5
Systematisk (IUPAC) navn: (RS) - (8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] okt-3-yl) -3 - hydroxy-2-phenylpropanoat
Handelsnavne: Atropen
Juridisk status: Kun recept
Anvendelse: oralt, intravenøst, intramuskulært, rektalt
Biotilgængelighed: 25%
Metabolisme: 50% hydrolyseret til tropin og tropisk syre
Halveringstid: 2 timer
Udskillelse: 50% udskilles uændret i urin
Formel: C17H23INGEN3
Synes godt om masse: 289,369

Atropin er en naturligt forekommende tropanalkaloid ekstraheret fra belladonna (Atropa belladonna), dope (Datura stramonium), mandrake (Mandragora officinarum) og andre planter i nattskygge familien. Atropin er en sekundær metabolit af disse planter og fungerer som en medicin med en lang række effekter. Atropin modvirker aktiviteten i kirtlerne, kaldet "hvile og fordøje", som reguleres af det parasympatiske nervesystem. Dette skyldes det faktum, at Atropine er en konkurrencedygtig antagonist af muskarine acetylcholinreceptorer (acetylcholin er den vigtigste neurotransmitter, der bruges af det parasympatiske nervesystem). Atropin forårsager udvidede elever, en stigning i hjerterytmen og reducerer også spyt og aktiviteten af ​​andre hemmeligheder. Atropine er på Verdenssundhedsorganisationens liste over vigtige lægemidler.

Handlingsbeskrivelse

Atropin er en naturlig tropanalkaloid, en racemisk art af hyociamin, der findes i planter i familien Solanaceae. Atropin er en konkurrencedygtig, selektiv antagonist af de postganglioniske kolinerge receptorer M1 og M2, hvilket hæmmer virkningen af ​​acetylcholin. Dens virkning kan delvist gendannes ved hjælp af en AChE-hæmmer. Det har en effekt på muskarine receptorer af organer og blokerer dem i følgende rækkefølge: bronchier, hjerte, øjenkugler, glatte muskler i mave-tarmkanalen og urinvej; påvirker mindst gastrisk sekretion. Virkningen af ​​atropin på den menneskelige krop er multidirektional og inkluderer, afhængigt af målorganet: luftvejene: afslapning af den glatte muskel, hvilket resulterer i øget bronchial lumen, nedsat slimudskillelse; hjerte: forårsager en stigning i hjerterytme og hjerteafgivelse og påvirker også hjertets nino-knude (i mindre grad den atrioventrikulære knude), accelererer nodulær ledning og forkorter PQ-intervallet. Effekten af ​​atropin på hjertet er mere udtalt hos unge mennesker med en høj tone i vagusnerven; hos ældre, små børn, sorte mennesker, patienter med diabetes mellitus og uremisk neuropati, forårsager atropin mindre kliniske virkninger. Atropin virker på fordøjelseskanalen: forårsager et fald i tonen i de glatte vægge i musklerne i mave-tarmkanalen, svækker tarmens bevægelighed, reducerer sekretionen af ​​mavesaft og ophobningen af ​​maveindhold, virker antiemetisk; urinsystem: reducerer tonen i de glatte muskler i væggene i urinlederne og blæren; eksokrine kirtler: reducerer sekretionen af ​​tårer, sved, spyt, slim og fordøjelsesenzymer; øjeæble: mydriasis og lammelse af ciliærmuskel. Atropin har ingen virkning på nikotinreceptorer. Det har en svag smertestillende effekt. Øger stofskiftet. Det absorberes godt ved oral administration. Ved intravenøs administration begynder det at virke øjeblikkeligt med inhalation inden for 3-5 minutter med intramuskulær administration fra flere minutter til en halv time. Efter introduktion i konjunktivalsækken forekommer mydriasis efter 30 minutter og vedvarer i 8-14 dage, og lammelse af bolig forekommer efter ca. 2 timer og varer i ca. 5 dage. Eliminationshalveringstiden er fra 3 timer (voksne) til 10 timer (børn og ældre). Atropin i 25-50% binder sig til plasmaproteiner, trænger igennem den cerebrale cirkulation, gennem placenta og ind i modermælken. 30-50% af lægemidlet udskilles uændret af nyrerne, 50% i form af inaktive metabolitter gennem leveren; resten nedbrydes enzymatisk.

Titel

Belladonna (bella donna, der oversættes fra italiensk som "smuk kvinde") fik sit navn på grund af det faktum, at det tidligere blev brugt til at udvide øjnens elever, hvilket blev betragtet som en smuk kosmetisk effekt. Navnet på Atropine og navnet på slægten belladonna stammer fra navnet Atropa, en af ​​de tre moirs, skæbningsgudinder, der ifølge den græske mytologi var i stand til at vælge en persons død.

Medicinsk brug

Atropin er en konkurrencedygtig antagonist af muscarine acetylcholinreceptorer af typen M1, M2, M3, M4 og M5. Det klassificeres som et antikolinergisk lægemiddel. Virkende som en ikke-selektiv muskarinacetylcholinerg antagonist, øger Atropin frigørelse fra sinusknudepunkt og ledning gennem hjertets atrioventrikulære knude (AC), modvirker vagusnerven, blokerer områder af acetylcholinreceptorer og reducerer bronchial sekretion.

Oftalmisk anvendelse

Atropin bruges lokalt som cykloplegisk til midlertidig lammelse af indkvarteringsrefleksen og som mydriatisk til udvidelse af eleverne. Atropin nedbrydes langsomt, sædvanligvis inden for 7 til 14 dage, så det bruges sædvanligvis som en terapeutisk mydriatisk, mens tropicamid (en kortere-virkende antikolinerg antagonist) eller phenylephrin (en a-adrenerg receptoragonist) mere foretrukket anvendes til oftalmiske undersøgelser. Atropin får pupillen til at ekspandere, hvilket blokerer for sammentrækningen af ​​den cirkulære pupil sfinkter, som normalt stimuleres ved frigivelse af acetylcholin, hvilket hjælper med at sammensætte den radiale muskel, der sammentrækker og dilaterer eleven. Atropin forårsager cycloplegia, lammende ciliærmusklene, hvis handling forhindrer indkvartering, hvilket sikrer nøjagtig brydning hos børn og lindrer smerter forbundet med iridocyclitis. Atropin kan bruges til behandling af glaukom forårsaget af en blok af ciliærlegemet (ondartet glaukom). Atropin er kontraindiceret hos patienter, der er disponeret for glaukom. Atropin kan ordineres til patienter med øjenskader.

Genoplivning

Atropin bruges til behandling af bradykardi (ekstrem lav hjertefrekvens). Atropin blokerer virkningen af ​​vagusnerven, en del af hjertets parasympatiske system, hvis vigtigste virkning er at reducere hjerterytmen. Dermed er dens vigtigste funktion i denne vene at øge hjerterytmen. Atropin var inkluderet i internationale retningslinjer for genoplivning til brug ved hjertestop i forbindelse med asystol og elektromekanisk dissociation, men blev fjernet derfra i 2010 på grund af manglende bevis. Til behandling af symptomatisk bradykardi er den sædvanlige dosis af lægemidlet fra 0,5 til 1 mg intravenøst, som kan gentages hvert 3-5 minut, indtil en total dosis på 3 mg er nået (maksimalt 0,04 mg / kg). Atropin bruges også til behandling af hjerteblok af anden grad af Mobitsa type 1 (Wenckebach-blok), såvel som til behandling af hjerteblok i tredje grad med en høj Purkinje-rytme eller rytmen i grenen af ​​den atrioventrikulære knude. Lægemidlet er som regel ikke effektivt til behandling af hjerteblok af den anden grad af Mobitz type 2 og til behandling af hjerteblok i tredje grad med en lav Purkinje-rytme eller ventrikulær ekstrasystol. En af de vigtigste handlinger i det parasympatiske nervesystem er at stimulere den muscarine M2-receptor i hjertet, men Atropin hæmmer denne handling..

Sekretion og bronkospasme

Virkningen af ​​Atropin på det parasympatiske nervesystem hæmmer spytkirtlen og slimhinderne. Lægemidlet kan også hæmme sved gennem det sympatiske nervesystem. Det kan bruges til behandling af hyperhidrose og kan forhindre dødskræft hos døende patienter. På trods af det faktum, at Atropine ikke officielt blev godkendt af Food and Drug Administration (FDA) til nogen af ​​disse applikationer, er det aktivt brugt til dette formål i medicinsk praksis.

Organophosphatforgiftning

Optisk straf

I refraktiv og imødekommende amblyopi, hvis okklusionsmetoden ikke er egnet, bruges Atropine undertiden til at forårsage sløring i et sundt øje.

Atropine bivirkninger og overdosering

Bivirkninger på atropin inkluderer ventrikelflimmer, supraventrikulær eller ventrikulær takykardi, svimmelhed, kvalme, sløret syn, tab af balance, elevudvidelse, fotofobi, tør mund og potentielt ekstrem grad af spænding, dissocierende hallucinationer og agitation, især blandt ældre. Disse sidste effekter skyldes, at Atropine er i stand til at krydse blod-hjerne-barrieren. På grund af Atropins hallucinogene egenskaber har nogle mennesker brugt stoffet rekreativt, selvom en sådan oplevelse er potentielt farlig og ofte ubehagelig. I tilfælde af overdosering fungerer Atropine som en gift. Atropin er undertiden kombineret med medikamenter, der er potentielt vanedannende, især opioide medikamenter mod diarré, såsom diphenoxylat eller diphenoxin, i hvilket tilfælde Atropine også kan reducere sekretionen af ​​diarré. Selvom Atropine bruges i nødsituationer til behandling af bradykardi (nedsat puls), kan det, når det administreres i meget lave doser, føre til en paradoksal afmatning i hjerterytmen, tilsyneladende som et resultat af en central effekt på det centrale nervesystem. Atropin fungerer ikke i doser fra 10 til 20 mg pr. Person. Den semi-letale dosis af lægemidlet er 453 mg pr. Person (oral). Modgift mod atropin er Physostigmin eller Pilocarpine. Den berømte mnemonik, der blev brugt til at beskrive de fysiologiske manifestationer af en overdosis af Atropine, er: "varm som en hare, blind som en flagermus, tør som en knogel, rød som en roer og gal som en hatter" ("varm som en hare, blind som en flygtig en mus så tør som knogler, rød som rødbeder og så skør som en hatter. ”) Disse forbindelser afspejler specifikke ændringer i varme, tør hud med nedsat sved, sløret syn, nedsat sved / lacrimation, vasodilation og effekter på muscarinreceptorer type 4 og 5 i det centrale nervesystem. Disse symptomer er kendt som et antikolinergtoksoid og kan også være forårsaget af brugen af ​​andre medicin med antikolinerg virkning, såsom scopolamin, diphenhydramin, phenothiazin og det antipsykotiske lægemiddel benztropin..

Kemi og farmakologi

Atropin er en racemisk blanding af d-hyoscyamin og l-hyoscyamin, med de fleste af dens fysiologiske virkninger forbundet med l-hyoscyamin. Dets farmakologiske virkninger skyldes binding til muscariniske receptorer af acetylcholin. Atropin er et antimuscarinisk lægemiddel. Betydelige niveauer af atropin i centralnervesystemet opnås inden for 30 minutter - 1 time. Atropin udskilles hurtigt fra blodet med en halveringstid på ca. 2 timer. Cirka 60% af lægemidlet udskilles uændret i urinen, det meste af resten er indeholdt i urinen som produkter fra hydrolyse og konjugering. Virkningen af ​​lægemidlet på iris og ciliærmuskeln kan vare i mere end 72 timer. Den mest almindelige atropinforbindelse anvendt i medicinen er atropinsulfat (monohydrat) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, fuldt kemisk navn 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropat (ester), sulfat monohydrat. Vagus (parasympatiske) nerver innerverer acetylcholin (AH), frigivet i hjertet som den vigtigste mægler. AH binder sig til muscarine receptorer (M2), som hovedsageligt er placeret på celler, der indeholder sinus og atrioventrikulære knudepunkter. Muscariniske receptorer er knyttet til Gi-proteinet, så vagal aktivering reducerer cAMP. Gi-proteinaktivering fører også til aktivering af Kach-kanaler, der øger kaliumudstrømningen og hyperpolariserende celler. En stigning i vagusnerveaktivitet med hensyn til SA-knuden mindsker hyppigheden af ​​sinuscellepulsering, hvilket reducerer pacemakerpotentialet (fase 4 i handlingspotentialet); dette reducerer hjerterytmen (negativ kronotropi). Ændringen i koefficienten for fase 4 sker som et resultat af ændringer i strømmen af ​​kalium og calcium samt den langsomt indtrængende strøm af natrium, der er ansvarlig for sinusstrømmen (Hvis). Ved at hyperpolarisere cellen øger vagusnerveaktivering tærsklen for cellens pulsationsfrekvens, hvilket hjælper med at reducere pulsationsfrekvensen. Lignende elektrofysiologiske virkninger forekommer også på AV-knuden, men i dette væv manifesterer disse ændringer sig som et fald i hastigheden for ledning af pulsen gennem AV-knuden (negativ dromotropi). I hvile observeres en stor grad af vagusnervetone på hjertet, som er ansvarlig for at reducere hjerterytmen i hvile. Der er også en vis innervering af vagusnerven i den cilierede muskel, og i langt mindre grad den ventrikulære muskel. Aktivering af vagusnerven fører til et lille fald i atrial sammentrækning (inotropi) og endda et fald i ventrikulære kontraktioner. Muscariniske receptorantagonister binder til muscariniske receptorer og forhindrer derved binding af ACh til receptoren og dens aktivering. Ved at blokere virkningen af ​​ACh blokerer muskarinreceptorantagonister meget effektivt virkningen af ​​vagusnerven på hjertet. Således øger de hjerterytme og konduktionshastighed..

Historie

I det fjerde århundrede f.Kr. beskrev Theophrastus mandrake som en behandling af sår, gigt og søvnløshed samt en ”kærlighedsdrank”. I det første århundrede e.Kr. beskrev Dioscorides mandrakevin som et bedøvelsesmiddel til behandling af smerter eller søvnløshed, som skulle gives inden operation eller kauterisering. I hele de romerske og islamiske imperier blev solanaceae indeholdende tropanalkaloider brugt til anæstesi, ofte i kombination med opium. Sådan anvendelse fortsatte i Europa, indtil disse stoffer erstattede ether, chloroform og andre moderne anæstesimidler. Cleopatra i det sidste århundrede f.Kr. brugte atropinekstrakter fra egyptisk bleget til at udvide eleverne, da store elever blev betragtet som meget attraktive. I renæssancen brugte kvinder belladonna bærjuice til at forstørre øjnens elever til kosmetiske formål. I slutningen af ​​det 19. og det tidlige tyvende århundrede blev denne praksis kort genoptaget i Paris. Atropines mydriatiske effekter blev især undersøgt af den tyske kemiker Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). I 1831 udviklede den tyske farmaceut Heinrich F. G. Main (1799-1864) Atropin i ren krystallinsk form. Stoffet blev først syntetiseret af den tyske kemiker Richard Willstatter i 1901.

Naturlige kilder til atropin

Atropin findes i mange planter i nattskygge-familien. De mest almindelige kilder inkluderer Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel og D. stramonium. Andre kilder inkluderer planter af slægterne Brugmansia og Hyoscyamus. Slægten Nicotiana (inklusive tobaksplanten, N. tabacum) er også en del af nattskygge-familien, men disse planter indeholder dog ikke atropin eller andre tropiske alkaloider.

syntese

Atropin kan syntetiseres ved reaktion af tropin med tropisk syre i nærvær af saltsyre.

biosyntese

Atropin-biosyntese begynder med L-phenylalanin, som gennemgår transaminering med dannelse af phenylpyruvinsyre, der derefter reduceres til phenylmelkesyre. Coenzyme A kombineres derefter med tropin med phenylmelkesyre til dannelse af lithtorin, som derefter gennemgår et radikalt omarrangement, der er initieret af P450-enzymet til dannelse af hyoscyaminaldehyd. Derefter reducerer dehydrogenase aldehydet til en opløsning af primær alkohol (-) - hyoscamin, hvorefter racemisering Atropin dannes.

tilgængelighed:

Atropin (lat. Atropinum) - et antikolinergisk middel (m - antikolinerge). Fås fra receptpligtige apoteker.