Acyclovir infusionsopløsning 250 mg, 500 mg og 1000 mg

Acyclovir er et effektivt antiviralt lægemiddel mod herpes simplex-vira (en virus, der forårsager skade på huden og slimhinderne) og herpes zoster (en virus, der forårsager sygdomme i det centrale og perifere nervesystem med udseendet af en vesikeludslæt langs sensoriske nerver).
Acyclovir er en analog af purinukleosid deoxyguanidin, en normal bestanddel af DNA (deoxyribonukleinsyre - en integreret del af cellekernen, der er ansvarlig for overførsel af arvelig information).
Ligheden mellem strukturer af acyclovir og deoxyguanidin gør det muligt for acyclovir at interagere med virale enzymer, hvilket fører til en afbrydelse i reproduktionen af ​​virussen. Efter introduktionen af ​​acyclovir i en celle, der er påvirket af herpes under påvirkning af thymidinkinase, der udskilles af virussen, omdannes aikiclovir til acyclovir monophosphat, som omdannes af enzymerne af værtscellen til acyclovir-diphosphat. og derefter til den aktive form acyclovir-triphosphat, som blokerer replikationen af ​​viralt DNA (en kompleks intracellulær DNA-delingsmekanisme, der resulterer i multiplikation af vira). Lægemidlet virker selektivt på syntesen af ​​viralt DNA. Acyclovir-triphosfat påvirker praktisk talt ikke DNA-replikation af værtscellen (human celle).
Når det administreres, absorberes acyclovir kun delvist (ca. 20%). Eliminationshalveringstiden (den tid, hvor medikamentet trækkes tilbage), når det indtages oralt og injiceres i en vene i ca. 3 timer, udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret, delvis som en metabolit (metabolisk produkt). Ved nyresvigt øges halveringstiden markant (op til 19,5 timer).

Indikationer til brug:
Acyclovir med herpes forhindrer dannelse af nye elementer i udslæt, reducerer sandsynligheden for hudformidling (spredning gennem huden) og viscerale komplikationer (komplikationer til de indre organer), fremskynder dannelsen af ​​skorpe og lindrer smerter i den akutte fase af herpes zoster.
Acyclovir administreres intravenøst ​​til infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos patienter med nedsat immunsystem; i svære former for primære infektioner i kønsorganerne, hvis infektioner er forårsaget af herpes simplex-virus; med infektioner forårsaget af herpes zoster-virus; til forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos patienter med alvorlige forstyrrelser i immunsystemet (under organtransplantationer, kemoterapi mod tumorer).
Lægemidlet har også en immunostimulerende virkning (med det formål at aktivere kroppens forsvar).

Anvendelsesmåde:
Påfør acyclovir oralt, intravenøst ​​og topisk (i form af salve og creme).
Acyclovir tabletter ordineres til infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex-virus og til forebyggelse af disse sygdomme hos patienter med nedsat immunforsvar og hos patienter med herpes zoster med et normalt immunsystem.

Voksne med herpes simplex-virusinfektioner gives 1 tablet (0,2 g) 5 gange dagligt (ekskl. Nat) og til forebyggelse 1 tablet 4 gange dagligt; med helvedesild - 4 tabletter (0,8 g) 5 gange om dagen. Børn over 2 år får ordineret en dosis voksne; op til 2 år - halvdelen af ​​dosis voksne. Behandlingsvarigheden er normalt 5 dage med herpes zoster - yderligere 3 dage efter forsvinden af ​​tegn på sygdommen. Det anbefales ikke at give lægemidlet til nyfødte.
5 mg / kg 3 gange dagligt (hver 8. time) administreres intravenøst ​​til voksne og børn over 12 år gamle; med herpeszoster (helvedesild) hos patienter med sygdomme i immunsystemet - 10 mg / kg hver 8. time; børn fra 3 måneder. op til 12 år - 5 mg / kg (250 mg / m2 kropsoverflade).
Til intravenøs indgivelse fortyndes indholdet af 1 ampul med acyclovir (250 mg) i 10 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller et specielt opløsningsmiddel. Opløsningen kan injiceres langsomt (inden for en time) eller påføres dråbevis, hvor den resulterende opløsning (25 mg i 1 ml) fortyndes i yderligere 50 ml opløsningsmiddel, eller indholdet af 2 ampuller (500 mg) acyclovir fortyndes i 100 ml opløsningsmiddel.
Der skal anvendes frisk fremstillede opløsninger..
I tilfælde af nedsat nedsat nyrefunktion og hos ældre mennesker reduceres dosis (under hensyntagen til udskillelsen af ​​kreatinin - det endelige produkt af kvælstofmetabolisme).
Profylaktisk ved organtransplantation og kemoterapi af tumorer. Varigheden af ​​brugen af ​​acyclovir bestemmes af varigheden af ​​risikeperioden (normalt 6 uger)..
Acyclovir øjesalve bruges til herpetisk keratitis (betændelse i hornhinden forårsaget af herpesvirus). De anbringes i en crunctival sac (hulrum mellem den bageste overflade af øjenlågene og den forreste overflade af øjeeplet) 5 gange om dagen med et interval på 4 timer, normalt i 7-10 dage (i yderligere 3 dage efter heling).
Kremen bruges til infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex virus, med herpes læber, kønsorganer. Påfør den berørte overflade 5 gange om dagen (efter 1 time). Behandlingsvarigheden er 5-10 dage.

Bivirkninger:
Acyclovir tolereres normalt godt. Ved indgivelse er kvalme, opkast, diarré, hovedlinned, allergiske hudreaktioner, øget træthed, og ved intravenøs indgivelse og oral indgivelse er en stigning i indholdet af urinstof, creatinin og bilirubin i blodserum, en stigning i aktiviteten af ​​leverenzymer.
Når acycloviropløsninger kommer ind i det subkutane fedt, opstår der en lokal reaktion.

Kontraindikationer:
Individuel intolerance. Antageligheden for anvendelse under graviditet og amning er stadig ikke godt forstået.

Interaktion med andre stoffer:
Probenecid bremser udskillelsen (blokerer for tubulær sekretion). Ved topisk brug af acyclovir blev der ikke bemærket interaktioner med andre lægemidler.

Udgivelsesformular:
I flasker på 0,25 g (250 mg) i en pakke med 5 flasker; tabletter på 9,2 g (200 mg) i en pakke med 20 og 100 stykker; 3% oftalmisk salve (30 mg i 1 g) i rør på 4,5 eller 5 g; 5% creme (50 mg i 1 g) i rør på 5 g.

Opbevaringsbetingelser:
Liste B. I det mørke sted.

Synonymer:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpex, Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Tsevirin, Cyclovax, Cycloviral Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.

Struktur:
9- (2-Hydroxy) ethoxymethylguanin eller 2-amino-1,9-dihydro-9- (2-hydroxy) ethoxymethyl-6H-purin-6-on.

Acyclovir

Acyclovir: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Aciclovir

ATX-kode: J05AB01

Aktiv ingrediens: acyclovir (aciclovir)

Producent: AZT PHARMA K.B. (Rusland); Ozone, LLC (Rusland); Belmedpreparaty RUE (Hviderusland); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Rusland); Sintez, OJSC (Rusland); Vertex, AO (Rusland); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kina) et al.

Opdatering af beskrivelse og foto: 19/8/2019

Priser i apoteker: fra 13 rubler.

Acyclovir - et antiviralt lægemiddel, der bruges til behandling af herpes.

Slip form og sammensætning

  • creme til udvendig brug 5% (i aluminiumsrør på 2 g, 5 g, 10 g);
  • salve til udvendig brug 5% (i aluminiumsrør på 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; i glasskruer på 5 g, 10 g, 20 g);
  • øjesalve 3% (i aluminiumsrør på 5 g);
  • lyophilisat til fremstilling af en infusionsvæske, opløsning (i 250 mg og 500 mg hætteglas);
  • 200 mg og 400 mg tabletter (i blister på 10 stk.).

Det aktive stof er acyclovir:

  • 1 g fløde - 50 mg;
  • 1 g salve - 50 mg;
  • 1 g øjesalve - 30 mg;
  • 1 flaske lyofilisat - 250 mg, 500 mg eller 1000 mg;
  • 1 tablet - 200 mg.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Acyclovir er et antiviralt middel til oral, parenteral, lokal og ekstern anvendelse, en syntetisk analog af det acykliske purinukleosid.

Acyclovir har stor specificitet for Herpes simplex-vira (HSV), herunder type 1 og type 2, cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) og Varicella zoster-virus (VZV). Manifestationen af ​​stoffets højeste aktivitet observeres i forhold til HSV-1, derefter i faldende rækkefølge - HSV-2, VZV, EBV og CMV.

Virkningsmekanismen er baseret på penetration af medikamentet direkte i virusinficerede celler, der producerer viral thymidinkinase, som et resultat af hvilket acyclovir fosforyleres til acyclovir monophosphat.

Aktiviteten af ​​viral thymidinkinase mod acyclovir er meget højere end virkningen af ​​cellulære enzymer på den (koncentrationen af ​​acyclovir monophosphat i inficerede celler er 40-100 gange højere). Derefter dannes dannelsen af ​​acyclovir-triphosphat, som er en selektiv og ekstremt aktiv inhibitor af DNA-polymerasevirus.

Mest sandsynligt består mekanismen til inhibering af DNA-syntese (deoxyribonukleinsyre) med acyclovir-triphosfat i det faktum, at det er et substrat for dette enzym, der gør det muligt at fremstille 3'- 5'-bindingen, der kræves for at udvide DNA-kæden. Som et resultat af hvilket for tidligt brud på DNA-kæden forekommer.

Farmakokinetik

Tabletter

Acyclovir absorberes kun delvist i tarmen efter oral administration. Efter brug 5 gange dagligt, 200 mg Cmax (maksimal koncentration) og Cmin (minimumskoncentration) af stoffet i blodplasmaet er henholdsvis 0,7 og 0,4 μg / ml.

I cerebrospinalvæsken er koncentrationen af ​​acyclovir 50% af plasmaet. Stoffet har en relativt lav binding til plasmaproteiner (9–33%). Det udskilles hovedsageligt gennem nyrerne uændret. Nyreclearance er signifikant højere end kreatininclearance, dette indikerer, at stoffet udskilles ikke kun ved glomerulær filtrering, men også ved tubulær sekretion.

Den eneste metabolit, der findes i urinen, er 9-carboxymethoxymethylguanin (10-15% af dosis).

Salve (fløde) til udvendig brug

Til udvendig brug på intakt hud har acyclovir minimal absorption. Ikke påvist i blod / urin.

I tilfælde af påføring på den påvirkede hud absorberes stoffet moderat. I fravær af nedsat nyrefunktion er koncentrationen i blodserumet op til 0,28 μg / ml, hos patienter med kronisk nyresvigt øges denne indikator til 0,78 μg / ml. Udskillelse udføres af nyrerne (op til 9,4% af den daglige dosis).

Øjen salve

Acyclovir trænger let gennem hornhindeepitelet, hvilket skaber en terapeutisk koncentration i den intraokulære væske. Der er ingen metoder til bestemmelse af et stof i blodet, når man bruger stoffet i form af en øjesalve.

Infusionsopløsning

Cssmax (maksimale ligevægtskoncentrationer) af acyclovir efter infusion i 60 minutter i en dosis på 2,5; 5; 10 og 15 mg / kg er 5,1; 9,8; Henholdsvis 20,7 og 23,6 μg / ml. Cssmin (mindste ligevægtskoncentrationer) af acyclovir i plasma 7 timer efter infusion i de angivne doser er 0,5; 0,7; Henholdsvis 2,3 og 2,0 μg / ml.

Hos børn fra et år sammenlignes Cssmax og Cssmin observeret, når det administreres i en dosis på 250 mg / m 2, er ækvivalent med 5 mg / kg (voksen dosis), og i en dosis på 500 mg / m2 er ækvivalent med 10 mg / kg (voksen dosis).

Hos børn fra 0 til 3 måneder, der fik acyclovir som infusioner i en dosis på 10 mg / kg i mere end 60 minutter hver 8. time,ssmax og Cssmin udgjorde henholdsvis 13,8 og 2,3 μg / ml.

I cerebrospinalvæsken er koncentrationen af ​​acyclovir ca. 50% af dens plasmakoncentration.

Kommunikation med blodplasmaproteiner er ubetydelig - fra 9 til 33%; som et resultat er udviklingen af ​​lægemiddelinteraktion som følge af trængsel ud af plasmaproteinbindingssteder usandsynlig.

Efter intravenøs indgivelse af acyclovir hos voksne T1/2 (eliminationshalveringstid) fra plasma er cirka 2,9 timer. Det meste af stoffet udskilles uændret af nyrerne. Nyreclearance af acyclovir er signifikant højere end kreatininclearance. Dette indikerer eliminering af stoffet ikke kun gennem glomerulær filtrering, men også ved tubulær sekretion..

Acyclovirs hovedmetabolit er 9-carboxymethoxymethylguanin, i urinen udgør den ca. 10-15% af den indgivne dosis. Ved ordinering af acyclovir 1 time efter indtagelse af probenecid i en dosis på 1000 mg T1/2 acyclovir og AUC (området under kurven "koncentration - tid") stiger med henholdsvis 18 og 40%.

Acyclovir-clearance hos ældre patienter falder parallelt med et fald i kreatininclearance, mens T1/2 varierer lidt.

Ved kronisk nyresvigt T1/2 acyclovir gennemsnit 19,5 timer, under hæmodialyse er denne indikator 5,7 timer, og plasmakoncentrationen af ​​Acyclovir falder med ca. 60%.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne ordineres Acyclovir parenteralt og oralt til behandling af følgende sygdomme:

  • primær og tilbagevendende kønsherpes, der forekommer i alvorlig form;
  • herpes zoster forårsaget af Varicella zoster-virussen;
  • tilbagevendende og primær herpes simplex med skade på slimhinder og hud forårsaget af Herpes simplex virus type 1 og 2 hos patienter med nedsat immunitet;
  • herpes zoster ledsaget af øjenskader.

Indvendigt er brugen af ​​Acyclovir indikeret til forebyggelse af ofte tilbagevendende kønsherpes, såvel som herpes simplex og herpes zoster forårsaget af Varicella zoster-virus, i tilfælde af immunforstyrrelser.

Parenteralt lægemiddel ordineres til behandling af encephalitis forårsaget af Herpes simplex virus type 1 og 2, samt generaliseret infektion hos nyfødte forårsaget af Herpes simplex virus.

Ved behandling af skoldkopper inden for et døgn efter udseendet af et typisk udslæt med uforstyrret immunitet, tages Acyclovir oralt, med immunforstyrrelser - parenteralt.

Kontraindikationer

Anvendelse af alle doseringsformer af Acyclovir er kontraindiceret i nærvær af overfølsomhed over for dets bestanddele.

Absolutte kontraindikationer for tabletter:

  • lactase-mangel, laktoseintolerance, glukose-galactose-malabsorption (til doseringsform, som inkluderer lactosemonohydrat som en hjælpekomponent);
  • alder op til 3 år;
  • amning.

Relative kontraindikationer for tabletter (Acyclovir ordineres under lægebehandling):

  • neurologiske lidelser / reaktioner på indgivelse af cytotoksiske medikamenter (inklusive en belastet historie);
  • nedsat nyrefunktion;
  • anvendelse af store doser acyclovir, især på baggrund af dehydrering;
  • ældre alder;
  • graviditet.

Relative kontraindikationer for salve (creme) til udvendig brug (Acyclovir ordineres under lægebehandling):

En absolut kontraindikation til brug af øjensalve er amning. Under medicinsk opsyn ordineres salve Acyclovir under graviditet.

En absolut kontraindikation til brug af en infusionsopløsning er amning..

Relative kontraindikationer til infusionsopløsning (Acyclovir ordineres under medicinsk kontrol):

  • dehydrering;
  • Nyresvigt;
  • neurologiske lidelser;
  • elektrolytforstyrrelser;
  • svær hypoxi;
  • reaktioner på at tage cytotoksiske medikamenter (inklusive en belastet historie);
  • kombinationsterapi med medikamenter, der nedsætter nyrefunktion, især cyclosporin, tacrolimus (kræver overvågning af nyrefunktion);
  • kombinationsterapi med mycophenolat mofetil (et immunsuppressivt lægemiddel anvendt i organtransplantation);
  • graviditet.

Brugsanvisning til Acyclovir: metode og dosering

Ved behandling af primære infektioner og tilbagefald af Herpes simplex hud og slimhinder ordineres voksne patienter normalt 1 tablet (200 mg) 5 gange om dagen. Lægemidlets varighed er 5 dage. Længere behandling kan være påkrævet ved alvorlig sygdom. Med en betydelig svækkelse af immuniteten er en dobbelt stigning i dosis eller intravenøs indgivelse af lægemidlet mulig.

For at undertrykke udviklingen af ​​tilbagefald ordineres Herpes simplex i det normale immunsystem normalt 1 tablet (200 mg) 4 gange om dagen eller 2 tabletter 2 gange om dagen. Med reduceret immunitet kan en stigning i dosis være nødvendig..

Lokalt og eksternt påføres Acyclovir creme eller salve med en vatpind eller rene hænder på de berørte områder og tilstødende områder af huden med et tyndt lag. Brugsmængde - 5 gange om dagen med lige intervaller. Behandlingen fortsættes, indtil der dannes skorpe på vesiklerne, eller indtil fuldstændig heling. Den gennemsnitlige varighed af terapi er 5-10 dage.

Acyclovir øjesalve til voksne og børn skal anbringes i den nedre konjunktivalsæk i form af en strimmel på 1 cm Proceduren udføres 5 gange dagligt (hver 4. time) indtil fuldstændig heling. Efter heling fortsættes behandlingen i yderligere 3 dage.

Intravenøs dryp til børn over 12 år og voksne ordineres normalt 5-10 mg / kg med et interval mellem doser på 8 timer. For børn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes dosis ud fra kroppens overfladeareal - 250-500 mg / m 2, for nyfødte - 10 mg / kg.

Bivirkninger

  • allergiske hudreaktioner;
  • anafylaktiske reaktioner;
  • øget aktivitet af levertransaminaser;
  • forvirring af bevidsthed;
  • hallucinationer;
  • feber;
  • lymfadenopati;
  • hovedpine;
  • leukopeni;
  • synsnedsættelse;
  • perifert ødem.

Når parenteral administration af Acyclovir kan forekomme: akut nyresvigt, flebitis eller betændelse på injektionsstedet, tegn på encephalopati, hæmatologiske lidelser, hæmaturi, hemolyse, DIC, lavt blodtryk, mentale forstyrrelser, depression eller psykose, gastrointestinal kanal dysfunktion.

Brug af piller kan føre til udvikling af ubehag, paræstesier, forstyrrelser i mave-tarmkanalen (i form af kvalme, opkast, diarré, mavesmerter), alopecia, agitation, myalgia, svimmelhed, døsighed.

Overdosis

Tabletter

Der findes information om indtagelse af 20 mg acyclovir.

De vigtigste symptomer på en overdosering: agitation, kramper, koma, sløvhed. Hvis koncentrationen af ​​acyclovir overstiger opløseligheden i nyretubulierne (2,5 mg / ml), kan det udfældes i nyretubulierne..

Infusionsopløsning

Ved en overdosis er der en stigning i koncentrationen af ​​serumkreatinin, urinstofnitrogen i blodet og udviklingen af ​​nyresvigt. Neurologiske symptomer inkluderer agitation, hallucinationer, forvirring, kramper og koma.

Salve (creme) til udvendig brug, øjesalve

Acyclovir overdosis mulig, hvis det ved en fejltagelse sluges.

Vigtigste symptomer: nedsat nyrefunktion, neurologiske lidelser, hovedpine, åndenød, diarré, opkast, kvalme, kramper, sløvhed, koma.

Terapi: aktiviteter, der sigter mod at opretholde vitale funktioner, hæmodialyse.

specielle instruktioner

Langvarig brug af Acyclovir eller gentagne kurser hos patienter med nedsat immunitet kan føre til fremkomst af stammer af vira, der ikke viser følsomhed over for lægemidlet.

Når oral medicin tages i høje doser, er det nødvendigt at overvåge indtagelsen af ​​en tilstrækkelig mængde væske i kroppen.

Brug af lægemidlet forhindrer ikke seksuel overførsel af herpes, derfor bør man under terapi, selv i fravær af kliniske manifestationer, afstå fra seksuel kontakt.

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og komplekse mekanismer

Under administration af Acyclovir oralt i form af tabletter skal patienterne være forsigtige, når de kører køretøjer.

Infusionsopløsningen er udelukkende beregnet til brug i et hospitalmiljø, og der er derfor ingen data om behandlingseffekten på evnen til at køre køretøjer.

Graviditet og amning

  • graviditet: terapi kan udføres under lægebehandling efter vurdering af forholdet mellem forventede fordele og mulig risiko;
  • amning: tabletter, oftalmisk salve, infusionsopløsning - lægemidlet er kontraindiceret; ekstern salve / fløde - terapi kan udføres under lægebehandling efter vurdering af forholdet mellem forventede fordele og mulig risiko.

Brug i barndommen

Acyclovir i form af tabletter til patienter under 3 år er ikke ordineret.

Med nedsat nyrefunktion

Lægemidlet i doseringsformer til systemisk brug (tabletter og infusionsopløsning) ordineres med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion (nyresvigt).

Brug i alderdom

Acyclovir tabletter ordineres til ældre patienter med forsigtighed.

Drug interaktion

Med den samtidige indgivelse af probenecid øges den gennemsnitlige T1/2 og reduceret acyclovir clearance.

Fælles administration med nefrotoksiske lægemidler øger risikoen for nedsat nyrefunktion med immunostimulerende midler - øger effekten af ​​acyclovir.

Ved blanding af opløsninger skal den alkaliske reaktion af acyclovir til iv-administration tages i betragtning (pH 11).

Analoger

Analoger af Acyclovir er:

  • af aktivt stof: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • i henhold til virkningsmekanismen: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Betingelser for opbevaring

  • creme til udvendig brug - 2 år ved temperaturer op til 25 ° C;
  • salve til udvendig brug - 2 år ved en temperatur på 8-15 ° C;
  • øjesalve - 3 år ved en temperatur på 15-25 ° C;
  • tabletter, lyofilisat til injektionsvæske, opløsning - 3 år ved temperaturer op til 25 ° C.

Apoteks-feriebetingelser

Dispenseret efter recept.

Anmeldelser om Acyclovir

De fleste anmeldelser af Acyclovir er positive. Lægemidlet betragtes som effektivt, billigt og overkommeligt..

Udviklingshastigheden af ​​den terapeutiske virkning af en salve (creme) til ekstern brug vurderes forskelligt. Nogle siger, at forbedring kommer hurtigt, andre brugere viser, at symptomlindring ikke forekommer øjeblikkeligt. Det bemærkes også, at brugen af ​​lægemidlet kan føre til udvikling af bivirkninger (ødemer, dermatose). Derudover er der negative anmeldelser med hensyn til salvens konsistens og bitre smag.

Acyclovir-tabletter bruges normalt i tilfælde, hvor det ikke var muligt at stoppe manifestationerne af herpes med eksterne midler. Brugere bemærker, at de bedste resultater opnås, når de bruger lægemidlet med udseendet af de første symptomer på sygdommen.

De største fordele ved en øjesalve er dens effektivitet, rimelige omkostninger og bekvem emballage. Ulemperne inkluderer et lille rumfang af røret.

Prisen på Acyclovir i apoteker

Den omtrentlige pris for Acyclovir er: tabletter (20 stk. 200 eller 400 mg hver) - 19-21 eller 164-226 rubler.; 5% salve til udvendig brug (1 rør på 5 eller 10 g) - 15 eller 22 rubler; 3% øjesalve (1 rør på 5 g) - 86–123 rubler.; lyofilisat til infusionsvæske, opløsning (1 flaske 250 mg) - 193 rubler.

Acyclovir (200 mg)

Instruktionsmanual

  • Russisk
  • қазақша

Handelsnavn

International nonproprietær navn

Doseringsform

200 mg tabletter

Struktur

En tablet indeholder

aktivt stof - acyclovir 200 mg,

hjælpestoffer: povidon, calciumstearat, kartoffelstivelse.

Beskrivelse

Tabletter i hvid eller næsten hvid farve, fladcylindriske, med et hak på den ene side og en skrå kant.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale lægemidler til systemisk brug. Nukleosider og nukleotider. Acyclovir.

ATX-kode J05AB01

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Acyclovirs biotilgængelighed, når det tages oralt 200 mg, er 15-30%. Mad påvirker ikke absorptionen af ​​lægemidlet signifikant. Når acyclovir ordineres oralt i en dosis på 200 mg 5 gange om dagen, er den maksimale koncentration 0,7 μg / ml. Kommunikation med plasmaproteiner - 9-33%. Det trænger godt ind i organer og væv, herunder hjerne, nyrer, lunger, lever, vandig humor, lacrimal væske, tarme, muskler, milt, modermælk, livmoder, slimhinde og vaginal sekretion, sæd, fostervand og herpetic indhold bobler. Passerer gennem blod-hjerne barrieren; koncentration i

cerebrospinalvæske er 50% af den i blodet. Trænger igennem placentabarrieren og udskilles i modermælken. Det metaboliseres i leveren med dannelse af 9-carboxymethoxymethylguanin. Eliminationshalveringstiden er 3,3 timer. Den udskilles hovedsageligt af nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion, idet 14% er uændret. Mindre end 2% af lægemidlet udskilles i fæces..

Hos ældre mennesker falder acyclovir clearance med alderen sammen med et fald i kreatininclearance, men halveringstiden for acyclovir ændrer sig ikke signifikant. Hos patienter med kronisk nyresvigt var halveringstiden for acyclovir i gennemsnit 19,5 timer. Under hæmodialyse var den gennemsnitlige halveringstid for acyclovir 5,7 timer, og plasmakoncentrationen af ​​acyclovir blev reduceret med ca. 60%.

farmakodynamik

Acyclovir er et antiviralt lægemiddel, en syntetisk analog af thymidinnukleosid. I inficerede celler, der indeholder viral thymidinkinase, forekommer phosphorylering og omdannelse til acyclovirmonophosphat. Under påvirkning af acyclovirguanylatcyklase omdannes monophosphat til diphosphat og, under påvirkning af flere cellulære enzymer, til triphosphat. Høj selektivitet og lav toksicitet for mennesker skyldes fraværet af thymidinkinase til dannelse af acyclovir-triphosphat i intakte celler i makroorganismen. Acyclovir-triphosphat, der integreres i det DNA, der er syntetiseret af virussen, blokerer reproduktionen af ​​virussen. Specificiteten og meget høj selektivitet af handling skyldes også den fremherskende akkumulering af lægemidlet i celler, der er påvirket af herpesvirus. Meget aktiv mod vira Herpes simplex type 1 og 2, Varicella zoster, Epstein-Barr virus. Moderat aktiv mod cytomegalovirus. Med herpes forhindrer det dannelse af nye elementer i udslæt, reducerer sandsynligheden for hudformidling og viscerale komplikationer, fremskynder dannelsen af ​​skorpe og reducerer smerter i den akutte fase af herpes zoster. Det har en immunostimulerende virkning.

Indikationer til brug

- behandling af herpes simplex infektion i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex virus, inklusive primær og tilbagevendende kønsherpes, herunder hos patienter med nedsat immunitet

- behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster-vira (skoldkopper og herpes zoster)

- forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af Herpes simplex virus type 1 og 2, Varicella zoster hos patienter med normal immunstatus og med immundefekt

Dosering og administration

Acyclovir tabletter kan tages sammen med måltider som et måltid

krænker ikke væsentligt dens absorption. Tabletter skal vaskes med et fuldt glas vand..

Voksne

Behandling af herpes simplex infektioner

Den anbefalede dosis af Acyclovir er 200 mg (1 tablet) 5 gange dagligt hver 4. time med undtagelse af natten. Normalt er behandlingsforløbet 5 dage, men kan forlænges med alvorlige primære infektioner..

I tilfælde af svær immunsvigt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller i tilfælde af malabsorption fra tarmen, kan dosis af Acyclovir øges til 400 mg (2 tabletter) 5 gange om dagen. Behandlingen skal påbegyndes så hurtigt som muligt efter infektion; ved tilbagefald anbefales lægemidlet, at det ordineres allerede i prodromalperioden, eller når de første elementer i udslettet vises.

Forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus med normal immunstatus

For at forhindre tilbagefald af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus er den anbefalede dosis af Acyclovir 200 mg 4 gange dagligt (hver 6. time).

For mange patienter er en mere bekvem behandling af 400 mg 2 gange om dagen (hver 12. time) egnet.

I nogle tilfælde er lavere doser Acyclovir 200 mg 3 gange om dagen (hver 8. time) eller 2 gange om dagen (hver 12. time) effektive..

Hos nogle patienter kan infektion afbrydes, når de tager en samlet daglig dosis på 800 mg.

Acyclovir-behandling bør afbrydes periodisk i 6-12 måneder for at identificere mulige ændringer under sygdommen.

Forebyggelse af herpes simplex-virusinfektioner hos immunkompromitterede patienter

Til forebyggelse af herpes simplex-virusinfektioner hos immunkompromitterede patienter er den anbefalede dosis af Acyclovir 200 mg 4 gange dagligt (hver 6. time).

I tilfælde af alvorlig immundefekt (f.eks. Efter knoglemarvstransplantation) eller i tilfælde af malabsorption fra tarmen, kan dosis af Acyclovir til oral administration øges til 400 mg 5 gange om dagen. Varigheden af ​​det forebyggende behandlingsforløb bestemmes af længden af ​​den periode, hvor der er risiko for infektion.

Behandling af skoldkopper og herpes zoster

Til behandling af skoldkopper og herpes zoster er den anbefalede dosis af Acyclovir 800 mg (4 tabletter) 5 gange om dagen; lægemidlet tages hver 4. time med undtagelse af perioden om natten. Behandlingsforløbet er 7 dage.

Lægemidlet skal ordineres så hurtigt som muligt efter infektionens begyndelse

som i dette tilfælde er behandlingen mere effektiv.

Til behandling af patienter med svær immundefekt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med malabsorption fra tarmen foretrækkes det at bruge acyclovir intravenøst.

Behandling af skoldkopper hos immunkompetente patienter skal påbegyndes inden for 24 timer efter udslæt.

Børn under 6 år anbefales ikke at ordinere tabletformer af stoffet.

Børn over 6 år gamle

Behandling af herpes simplex infektioner

200 mg (1 tablet) 5 gange om dagen (hver 4. time), med undtagelse af natperioden. Behandlingsforløbet er 5 dage..

I tilfælde af alvorlig immundefekt (f.eks. Efter knoglemarvstransplantation) eller i tilfælde af malabsorption fra tarmen, kan dosis øges til 400 mg 5 gange om dagen.

Forebyggelse af herpes simplex-virusinfektioner hos børn med immundefekt

200 mg 4 gange om dagen (hver 6. time).

I tilfælde af svær immunsvigt - 200 mg 5 gange om dagen.

Behandling af hønsebæger

800 mg taget 4 gange om dagen.

Mere præcist kan dosis bestemmes ved beregning af 20 mg / kg kropsvægt (men ikke mere end 800 mg) 4 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 5 dage..

Forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus og behandling af herpes zoster hos børn med normal immunitet

Ifølge meget begrænsede oplysninger til behandling af børn over 6 år med svær immunsvigt (antallet af CD4 + 1/10 celler), ofte (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Acyclovir

Brugsanvisning:

Priser i online apoteker:

Acyclovir - et stof, der bruges til behandling af sygdomme forårsaget af herpesvirus og Varicella zoster.

Slip form og sammensætning

Acyclovir fås i form af tabletter, salver, cremer, lyofilisater til fremstilling af en opløsning til intravenøs indgivelse, hvis vigtigste aktive ingrediens er acyclovir.

Acyclovir tabletter fås i 200 og 400 mg i 20 eller 30 stykker pr. Pakke; øjesalve - i rør på 3, 5, 10 og 30 g eller banker på 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; fløde - i rør på 2, 5 og 20 g; lyophilisat - i 500 mg hætteglas.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne bruges Acyclovir i form af tabletter og injektioner:

  • Ved infektioner forårsaget af herpes simplex-vira af den første og anden type og Varicella zoster;
  • Til forebyggelse af ovennævnte infektioner;
  • Ved kompleks terapi efter knoglemarvstransplantation og med svær immunsvigt;
  • Efter knoglemarvstransplantation for at forhindre cytomegalovirusinfektion.

Lokale midler er ordineret:

  • Med keratitis og andre øjensygdomme forårsaget af herpes simplex;
  • Ved hudinfektioner forårsaget af herpes simplex og Varicella zoster virus.

Kontraindikationer

I henhold til instruktionerne bruges Acyclovir ikke:

  • Hvis patienten har en øget følsomhed over for Acyclovir og valacyclovir;
  • Under amning (intravenøs indgivelse).

Lægemidlet bruges omhyggeligt med nyresvigt, dehydrering og neurologiske lidelser.

Dosering og administration

Acyclovir tabletter er beregnet til oral indgivelse; lyophilisat - til fremstilling af en opløsning til intravenøs dryp; fløde og salve - til ekstern brug.

Dosen af ​​Acyclovir bestemmes af lægen afhængigt af det kliniske billede af sygdommen:

  • Ved behandling af herpes simplex-infektioner i hud og slimhinder - 5 gange om dagen, 200 mg i 5 dage; intervallet mellem daglige doser er 4 timer om natten - 8 timer;
  • For at forhindre gentagelse af herpes simplex-infektioner hos patienter med normal immunstatus samt i tilfælde af tilbagefald 200 mg hver 6. time;
  • For at forhindre herpes simplex-infektioner hos patienter med immundefekt - 4 gange dagligt, 200 mg hver 6. time; det er muligt at øge dosis af Acyclovir til 400 mg 5 gange om dagen;
  • Ved kompleks terapi efter knoglemarvsimplantation og med udtalt immunsvigt - 5 mg 400 gange om dagen;
  • Ved infektioner forårsaget af Varicella zoster, voksne og børn, der vejer mere end 40 kg - 5 gange om dagen, 800 mg hver 4. time i løbet af dagen og med en 8-timers natpause i 7-10 dage. Børn over 2 år - med en hastighed på 20 mg pr. Kg vægt 4 gange dagligt i 5 dage;
  • Hos herpes zoster er voksne - 4 gange om dagen, 800 mg hver 6. time i 5 dage, børn fra 2 til 6 år gamle - 4 gange om dagen, 400 mg, børn under 2 år - 4 gange om dagen, 200 mg eller baseret på 20 mg pr. kg vægt i 5 dage.

Acyclovir tabletter, i henhold til instruktionerne, tages efter måltider eller under måltider med vand.

Injektionsopløsningen administreres dråbevis intravenøst ​​til patienter over 12 år gamle hver 8. time med 5-10 mg af lægemidlet pr. Kg vægt. Patienter fra 3 måneder til 12 år gamle - hver 8. time, 250-500 mg pr. Kvadratmeter kropsoverflade. 10 mg pr. Kg vægt hver 8. time administreres til nyfødte.

Acyclovir creme og salve påføres op til 5 gange dagligt på de berørte områder af huden i 5-10 dage.

Bivirkninger

Når du bruger Acyclovir, kan visse bivirkninger forekomme:

  • Tabletter: diarré, mavesmerter, kvalme, opkast, hududslæt, svimmelhed, hovedpine, træthed, hallucinationer, nedsat opmærksomhed, søvnløshed eller døsighed, feber, hårtab, lymfocytopeni, leukopeni, erythropenia, øget bilirubin, kreatin, bilirubin, kreatin urinstof, leverenzymaktivitet;
  • Injektion: krystalluri, akut nyresvigt, encephalopati, kvalme, opkast, phlebitis, betændelse på injektionsstedet;
  • Topisk brug af Acyclovir: overfladisk punkteret keratitis, brændende fornemmelse på anvendelsesstedet, konjunktivitis, blepharitis;
  • Ekstern brug af Acyclovir: kløe, skrælning, hududslæt, forbrænding, tør hud, erytem på applikationsstedet.

specielle instruktioner

Når du bruger Acyclovir, skal det huskes, at:

  • På grund af dannelsen af ​​et bundfald fra lægemidlets krystaller er udviklingen af ​​akut nyresvigt mulig (især ved samtidig brug af nefrotoksiske lægemidler, med hurtig intravenøs indgivelse, med utilstrækkelig vandbelastning, hos patienter med nedsat nyrefunktion);
  • Nyrefunktion skal overvåges;
  • Hos ældre patienter skal lægemiddelterapi udføres med øget vandbelastning og under lægebehandling.
  • Med kønsherpes er det nødvendigt at bruge kondomer eller at nægte samleje;
  • Lægemidlet i form af salve og fløde påføres ikke slimhinderne i øjne, mund, vagina;
  • Probenecid øger lægemidlets halveringstid;
  • Når man tager nefrotoksiske medikamenter, øges risikoen for nefrotoksicitet;
  • Virkningen af ​​lægemidlet forbedres af immunostimulanter;
  • Lægemidlet til intravenøs indgivelse har en pH på 11, hvilket skal overvejes, når forskellige opløsninger blandes.

Analoger

Acyclovir-analoger er sådanne lægemidler som Atsigerpin, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan.

Betingelser for opbevaring

Acyclovir tabletter og lyofilisat opbevares ved temperaturer op til 25 ° højst tre år; salve og fløde Acyclovir - ved en temperatur på 8-15º højst to år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter.